公开(公告)号：CN100387601C

公开(公告)日：2008-05-14

申请号：CN200610050522.8

申请日：2006-04-26

Applicant: 浙江大学

Inventor： 林旭锋 ,  崔孙良 ,  王彦广

IPC: C07D491/052

Abstract: 本发明公开了一种六氢化-2H-吡喃[3，2-c]喹啉衍生物的制备方法。它是在碘催化下，在有机溶剂中，芳胺与3，4-二氢-2H-吡喃反应，反应时间为30-90分钟，萃取分离得到六氢化-2H-吡喃[3，2-c]喹啉衍生物，芳胺与3，4-二氢-2H-吡喃的摩尔当量比例为0.4-0.6∶1；催化剂碘的用量为芳胺的0.1-0.3摩尔当量。本发明与已有的合成方法相比，具有以下优点：1)反应条件温和，不用隔绝空气进行反应，反应时间短；2)使用非金属类碘作催化剂；3)投料和后处理都非常简单，成本低廉，有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN100376582C

公开(公告)日：2008-03-26

申请号：CN200610050521.3

申请日：2006-04-26

Applicant: 浙江大学

Inventor： 林旭锋 ,  崔孙良 ,  王彦广

IPC: C07D491/048

Abstract: 本发明公开了一种六氢呋喃[3，2-c]喹啉衍生物的制备方法。它是在碘催化下，在有机溶剂中，芳胺与2，3-二氢呋喃在室温下反应，反应时间为3-15分钟，经过简单的萃取分离得到六氢呋喃[3，2-c]喹啉衍生物，芳胺与2，3-二氢呋喃的摩尔当量比例为0.4-0.6∶1；催化剂碘的用量为芳胺的0.05-0.2摩尔当量。本发明与已有的合成方法相比，具有以下优点：1)反应条件温和，不用隔绝空气进行反应，反应时间短；2)使用非金属类碘作催化剂；3)投料和后处理都非常简单，成本低廉，有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN1219772C

公开(公告)日：2005-09-21

申请号：CN03129682.3

申请日：2003-06-30

Applicant: 浙江大学

Inventor： 林旭锋 ,  张健 ,  王彦广

IPC: C07D231/06 ,  C07D231/04 ,  C07D231/14

Abstract: 本发明公开了一种5位含有酯基的1，3-芳基取代的吡唑啉液相合成法。即在有机溶剂中，在碱存在的条件下，将取代的丙烯酰氯偶联到可溶性树脂上。在有机碱作用下，混合等当量的芳香醛和芳香肼盐酸盐得到的相应的腙，然后加入可溶性树脂支载的取代的丙烯酸酯和氧化剂，即以一锅法的成环反应获得树脂负载的5位含有酯基的1，3-芳基取代的吡唑啉。在醇溶剂中，在相应的醇钠催化下，这些高聚物负载的吡唑啉从可溶性树脂上解离下来，以高产率和高纯度得到5位含有酯基的1，3-芳基取代的吡唑啉，此类化合物可开发为药物、农药和感光材料，该方法合成简便快速、成本低廉，有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN1634877A

公开(公告)日：2005-07-06

申请号：CN200410084349.4

申请日：2004-11-16

Applicant: 浙江大学

Inventor： 崔孙良 ,  林旭锋 ,  王彦广

IPC: C07C255/58 ,  C07C253/00

Abstract: 本发明公开了一种2，6－二氰基苯胺衍生物的制备方法。将10mmol醛，10～30mmol酮，20～40mmol丙二氰，10～30mmol碱混合于10ml～100ml有机溶剂中，加热回流反应0.5～2小时，冷却，过滤，并用5～10ml有机溶剂洗涤2～3次，然后用15～20ml结晶溶剂结晶即可。本发明所公开的2，6－二氰基苯胺衍生物的制备方法，操作简便，四种反应组分混合一锅法反应，反应在2小时之内迅速完成，经过简单的反应后处理，就可以得到高纯度的产物，收率良好。因为反应原料的可变组分为醛和酮，它们都具有大量商业可得的衍生系列化合物，因此这个多组分反应的产物的衍生化程度就很高了，可以快速的平行制备一个化合物库用于新型荧光材料的筛选。

公开(公告)号：CN1202094C

公开(公告)日：2005-05-18

申请号：CN03116520.6

申请日：2003-04-17

Applicant: 浙江大学

Inventor： 林旭锋 ,  崔孙良 ,  王彦广

IPC: C07D271/06

Abstract: 本发明公开了一种3位含有芳基取代基的1，2，4-噁二唑啉及其固相合成法。即在有机溶剂中，在碱存在的条件下，将烷基、酰氨基、羧基以及酯基取代的芳香醛偶联到树脂上。在有机碱作用下，与盐酸羟胺反应，制得固相负载的芳基肟，再与N-卤代丁二酰亚胺反应后，加入由相应的醛和一级胺制备的亚胺R3N＝C(R1)R2，滴加有机碱即可在室温发生成环反应获得固相负载的3位含有芳基取代基的1，2，4-噁二唑啉。在低沸点一级胺或醇钠存在下，这些高聚物负载的噁二唑啉从固相树脂上解离下来，以高产率和高纯度得到3位含有芳基取代基的1，2，4-噁二唑啉，此类化合物可开发为药物和农药，该方法合成简便快速、成本低廉，有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN1515557A

公开(公告)日：2004-07-28

申请号：CN03129682.3

申请日：2003-06-30

Applicant: 浙江大学

Inventor： 林旭锋 ,  张健 ,  王彦广

IPC: C07D231/06

Abstract: 本发明公开了一种5位含有酯基的1，3－芳基取代的吡唑啉及其液相合成法。即在有机溶剂中，在碱存在的条件下，将取代的丙烯酰氯偶联到可溶性树脂上。在有机碱作用下，混合等当量的芳香醛和芳香肼盐酸盐得到的相应的腙，然后加入可溶性树脂支载的取代的丙烯酸酯和氧化剂，即以一锅法的成环反应获得树脂负载的5位含有酯基的1，3－芳基取代的吡唑啉。在醇溶剂中，在相应的醇钠催化下，这些高聚物负载的吡唑啉从可溶性树脂上解离下来，以高产率和高纯度得到5位含有酯基的1，3－芳基取代的吡唑啉，此类化合物可开发为药物、农药和感光材料，该方法合成简便快速、成本低廉，有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN104098486A

公开(公告)日：2014-10-15

申请号：CN201410275811.2

申请日：2014-06-19

Applicant: 浙江大学

Inventor： 吕萍 ,  王彦广 ,  金积松 ,  温俏东

IPC: C07C255/50 ,  C07C253/30

Abstract: 本发明提供了一种2-硝基-4-三氟甲基苯甲腈的制备方法。在金属催化剂的催化下，将3-硝基-4-卤三氟甲苯，如结构式（2）所示，与有机氰源，在溶剂中加热反应得到2-硝基-4-三氟甲基苯甲腈，如结构式（1）所示,3-硝基-4-卤三氟甲苯的结构式（2）如下：；2-硝基-4-三氟甲基苯甲腈的结构式（1）如下：。本发明使用了廉价的铜盐或亚铜盐作为催化剂，具有转换率高，氰基化试剂相对毒性较小，在空气下反应等优点。

公开(公告)号：CN103420921A

公开(公告)日：2013-12-04

申请号：CN201310342714.6

申请日：2013-08-07

Applicant: 浙江大学

Inventor： 黄丹 ,  徐方曦 ,  李炉航 ,  王彦广 ,  林旭锋

IPC: C07D239/91

Abstract: 本发明公开了一种手性螺环磷酸催化合成光学活性2,3-二氢喹唑啉酮衍生物的方法。它是以邻氨基苯甲酰胺和醛为原料，以手性螺环磷酸为催化剂，以氯仿为反应溶剂，在分子筛粉末存在下，在室温反应24小时，经柱层析纯化分离过程获得光学活性2,3-二氢喹唑啉酮衍生物。本发明反应条件温和，工艺简单，操作便捷；所得光学活性2,3-二氢喹唑啉酮衍生物有潜在的良好的生物活性，并可以作为药物合成的中间体使用。

公开(公告)号：CN102816104A

公开(公告)日：2012-12-12

申请号：CN201210314217.0

申请日：2012-08-30

Applicant: 浙江大学

Inventor： 吕萍 ,  王彦广 ,  张莲鹏

IPC: C07D209/42

Abstract: 本发明公开了一种3-氰基吲哚类化合物的合成方法，首先按照1:1-2:1-2的摩尔比取吲哚类化合物、苯乙腈和CuI，将它们置于反应容器中，再在反应容器中加入溶剂至吲哚类化合物和苯乙腈完全溶解；将反应容器置于100-130oC油浴下搅拌反应30-34h，冷却至室温后，加入与溶剂等体积的水后，再用二氯甲烷萃取2-4次；经硅胶色谱柱分离，减压蒸馏，即得产物3-氰基吲哚类化合物。本发明采用“一锅法”合成3-氰基吲哚类化合物，减少了中间体分离纯化的工艺，操作方法简单，而且反应条件温和，反应原料易得，生产成本低廉，不仅适用于实验室小规模制备，还适用于工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN102070503B

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：CN201010588316.9

申请日：2010-12-07

Applicant: 浙江大学

Inventor： 林旭锋 ,  毛侦军 ,  戴西象 ,  吕萍 ,  王彦广

IPC: C07D207/34

Abstract: 本发明公开了一种吡咯衍生物的制备方法。它是以伯胺、乙醛酸烷基酯和α-溴代苯乙酮衍生物为原料，在吡啶存在下，在有机溶剂中回流反应6～12小时，经简易后处理纯化过程即可获得吡咯衍生物。本发明反应条件温和，工艺简单，操作便捷；所得吡咯衍生物有潜在的良好的生物活性，并可以作为有机合成中间体使用。