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公开(公告)号：CN112250682A
公开(公告)日：2021-01-22
申请号：CN202011204942.3
申请日：2020-11-02
Applicant: 河南大学
IPC: C07D471/04 , C07D417/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种芳杂环修饰的萘酰亚胺衍生物，结构通式如Ⅰ所示， 骨架新颖，高效低毒，对肿瘤细胞具有较好的抑制活性。本发明还公开了上述化合物的制备方法，以萘酰亚胺为原料，在其母体萘环上分别引入活性基团咪唑并吡啶、氨基噻唑，合成新的芳杂环修饰的萘酰亚胺类药效团，并以多胺链修饰，设计合成了一类咪唑并吡啶、氨基噻唑芳杂环修饰的萘酰亚胺衍生物。该化合物保留了萘酰亚胺抗肿瘤活性的同时，也兼具了咪唑并吡啶、氨基噻唑的特性，改善了原有分子的生物学活性，提高了目标分子的抗肿瘤活性。本发明还提供了上述合物在制备抗肿瘤药物中应用，显示出良好的开发潜力。
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公开(公告)号：CN104926876B
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：CN201510404518.6
申请日：2015-07-07
Applicant: 河南大学
IPC: C07F9/6574 , C08K5/527 , C08L67/02
Abstract: 本发明涉及一种阻燃剂4‑膦杂笼状磷酸酯化合物的制备方法，该化合物的结构如下式所示：制备方法为：氮气保护下，等摩尔的三羟甲基膦和磷酸三苯酯在催化剂作用下，在100‑140℃反应7‑12h，经纯化处理，得产品4‑膦杂笼状磷酸酯。本发明化合物为高含磷量阻燃剂，阻燃性能优良，适合用作聚酯、聚氨酯、环氧树脂、不饱和树脂、聚烯烃等材料的阻燃剂。并且生产工艺简单，设备投资少，易于实现工业化生产。
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公开(公告)号：CN115232140A
公开(公告)日：2022-10-25
申请号：CN202210964909.3
申请日：2022-08-12
Applicant: 河南大学
IPC: C07D491/22 , A61P35/00 , A61K31/4745
Abstract: 本发明属于有机合成及药学技术领域，涉及一种四氢喹啉并色满多环化合物及其制备方法与应用。所述的四氢喹啉并色满多环化合物结构式为其中R1为H、卤原子或烷基中的任意一种；R2为H或甲基；R3为烷基。其制备方法为：将各种取代喹啉盐、2,3‑丁二烯酸乙酯和8‑羟基异喹啉在有机溶剂中，碱的存在下，25‑100℃反应0.5‑2h，一锅串联反应制备了四氢喹啉并色满多环化合物。本发明的制备方法具有原料廉价易得、底物范围广、成键成环效率高、选择性好，中间产物不需分离纯化，目标产物容易分离；操作简单、反应条件温和的优点。且制备得到的四氢喹啉并色满多环化合物具有开发成为抗肿瘤药物的潜力。
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公开(公告)号：CN112891351B
公开(公告)日：2022-01-28
申请号：CN202110144937.6
申请日：2021-02-02
Applicant: 河南大学
IPC: A61K31/473 , A61K31/136 , A61K47/54 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及萘酰亚胺‑多胺衍生物联合米托蒽醌在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明通过将萘酰亚胺‑多胺衍生物与米托蒽醌（MIT）联合使用，提供了一种萘酰亚胺‑多胺衍生物联合米托蒽醌在制备抗肿瘤药物中的应用。试验结果证明，将萘酰亚胺‑多胺衍生物与米托蒽醌联合作用于人结直肠癌细胞和小鼠结直肠癌细胞，表现出较强的抑制结直肠癌的活性，表现出较好的协同抑制肿瘤的效果，因而具有较好的实际应用价值。萘酰亚胺‑多胺衍生物和米托蒽醌联合用药能够成为结直肠癌患者治疗的新方法。
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公开(公告)号：CN113069530B
公开(公告)日：2022-01-25
申请号：CN202110346481.1
申请日：2021-03-31
Applicant: 河南大学
IPC: A61K38/13 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/473
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及萘酰亚胺‑多胺衍生物联合环孢素A在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明通过将萘酰亚胺‑多胺衍生物与环孢素A联合使用，提供了一种萘酰亚胺‑多胺衍生物联合环孢素A在制备抗肿瘤药物中的应用。试验结果证明，同单药组相比，联合用药能够显著抑制肝癌细胞的体内转移并明显提高单药组的抗肿瘤活性。同时，同单药组相比，联合给药能够提高荷瘤小鼠的生存率。联合用药后能够显著降低二者剂量，且抗肿瘤效果显著提高，并且对正常肝细胞的毒性低于肝癌细胞。环孢素A和萘酰亚胺‑多胺衍生物6c联合用药可能成为肝癌患者治疗的新方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112250682B
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202011204942.3
申请日：2020-11-02
Applicant: 河南大学
IPC: C07D471/04 , C07D417/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种芳杂环修饰的萘酰亚胺衍生物，结构通式如Ⅰ所示，骨架新颖，高效低毒，对肿瘤细胞具有较好的抑制活性。本发明还公开了上述化合物的制备方法，以萘酰亚胺为原料，在其母体萘环上分别引入活性基团咪唑并吡啶、氨基噻唑，合成新的芳杂环修饰的萘酰亚胺类药效团，并以多胺链修饰，设计合成了一类咪唑并吡啶、氨基噻唑芳杂环修饰的萘酰亚胺衍生物。该化合物保留了萘酰亚胺抗肿瘤活性的同时，也兼具了咪唑并吡啶、氨基噻唑的特性，改善了原有分子的生物学活性，提高了目标分子的抗肿瘤活性。本发明还提供了上述合物在制备抗肿瘤药物中应用，显示出良好的开发潜力。
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公开(公告)号：CN113304245A
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN202110600529.7
申请日：2021-05-31
Applicant: 河南大学
IPC: A61K38/13 , A61K31/473 , A61P9/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及萘酰亚胺‑多胺衍生物联合环孢素A在制备抑制血管新生药物中的应用。本发明通过将萘酰亚胺‑多胺衍生物与环孢素A联合使用，试验结果证明，环孢素A和萘酰亚胺衍生物6c单独使用时具有一定的抑制血管新生活性，但是低浓度或低剂量的环孢素A以及低浓度或低剂量萘酰亚胺衍生物6c的抑制血管新生效果不甚理想。联合用药后能够明显地降低二者剂量，且显著提高其抑制血管新生的活性。斑马鱼血管新生实验显示，与单独使用比较，联合用药能够提高环孢素A和萘酰亚胺衍生物6c的体内抑制血管新生的效果且不具明显的毒副作用。
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公开(公告)号：CN105622507B
公开(公告)日：2019-02-05
申请号：CN201610099059.X
申请日：2016-02-23
Applicant: 河南大学
IPC: C07D221/14 , A61K31/473 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及两类萘酰亚胺衍生物及其用途，所述萘酰亚胺衍生物具有式Ⅰ或式Ⅱ结构。本发明提供的萘酰亚胺衍生物对HCT‑116（人结肠癌细胞）、HepG2（人肝癌细胞）、K562（人慢性髓原白血病细胞）、SMMC‑7721（人肝癌细胞）多种肿瘤细胞增殖均显示出明显的抑制活性，在体内能有效抑制肿瘤的肺转移。
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公开(公告)号：CN105669657B
公开(公告)日：2018-06-26
申请号：CN201610101385.X
申请日：2016-02-24
Applicant: 河南大学
IPC: C07D405/04 , A61P35/00 , C09K11/06
Abstract: 本发明涉及一类苯并吡喃‑4‑酮取代的萘酰亚胺‑多胺缀合物及其制备方法和用途，所述萘酰亚胺‑多胺缀合物具有下式I所示结构。本发明提供的一类苯并吡喃‑4‑酮萘酰亚胺‑多胺缀合物对HCT‑116（人结肠癌细胞）、HepG2（人肝癌细胞）、K562（人慢性髓原白血病细胞）、SMMC7721（人肝癌细胞）多种肿瘤细胞增殖均显示出明显的抑制活性，同时还能作为靶向性线粒体荧光探针，在体内能有效抑制肿瘤的肺转移。Ⅰ其中a取0、1或2；m取1、2或3；n取1、2、3或4；R为H或CH3；R1为、、、、或。
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公开(公告)号：CN119684603A
公开(公告)日：2025-03-25
申请号：CN202411903115.1
申请日：2024-12-23
Applicant: 河南大学
Abstract: 本发明公开了一种具有阻垢、缓蚀、抑菌性能的绿色水处理剂及其制备方法和应用，其化学结构为#imgabs0#，本发明以乙二胺为连接臂，采用接枝共聚的方法将葡萄糖酸引入聚天冬氨酸肽键结构中，合成了一种新型水处理剂，该处理剂能吸附在金属表面形成保护膜，具有良好的阻垢、缓蚀、抑菌性能。通过聚合度控制使该水处理剂能达到最佳的阻垢和缓蚀效果。同时，该水处理剂还具有抑菌性，能够抑制大肠杆菌，大肠杆菌是水环境的主要污染源。因此，该水处理剂实现了聚天冬氨酸的阻垢、缓蚀、抑菌性能的高效提升，同时减少了含磷化合物的应用，避免了环境危害，对环境友好。
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