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公开(公告)号：CN102850398B
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201110187565.1
申请日：2011-06-27
Applicant: 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07F9/6558 , C07C215/10 , C07C213/08
Abstract: 本发明涉及制备福沙匹坦的方法。本发明采用焦磷酸四对甲基苄酯为原料，制得的中间体更加稳定，缩合反应的收率及终产物的收率进一步提高，从而降低了成本，适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN109890820B
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN201780064022.6
申请日：2017-10-27
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/5377 , A61K31/519
Abstract: 本申请提供了用作神经营养因子酪氨酸激酶受体抑制剂的由如下结构式表示的氨基吡唑并嘧啶化合物，其能够抑制Trk激酶的活性，并可以治疗哺乳动物的由Trk酪氨酸激酶受体介导的疾病。
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公开(公告)号：CN108003161B
公开(公告)日：2020-10-09
申请号：CN201711010760.0
申请日：2017-10-26
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 首药控股(北京)有限公司 , 连云港润众制药有限公司
Inventor： 祝力 , 胡远东 , 戴丽光 , 杨艳青 , 段小伟 , 杨钊 , 吴伟 , 孙颖慧 , 韩永信 , 彭勇 , 罗慧妍 , 罗鸿 , 杨玲 , 徐宏江 , 郭猛 , 仲兆柏 , 王善春
IPC: C07D487/04 , C07D471/14 , C07D487/14 , A61K31/5377 , A61K31/519 , A61K31/541 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种神经营养因子酪氨酸激酶受体抑制剂。本发明提供的酪氨酸激酶受体抑制剂具有三环母核结构，能够抑制Trk激酶的活性，可以治疗哺乳动物由Trk激酶介导的疾病。
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公开(公告)号：CN107033210B
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201610077773.9
申请日：2016-02-03
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07J31/00 , C07C309/73 , C07C303/28 , C07C303/32 , C07C309/40 , C07C335/32
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及氟维司群及中间体的制备，包括利用新的异硫脲磺酸盐制备氟维司群的方法。其路线简短，操作简单，原料易得，条件温和，整体反应时间大大缩短，降低了生产成本，总产率高，且在3，17位羟基没有引入保护基，适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN107778191A
公开(公告)日：2018-03-09
申请号：CN201610736233.7
申请日：2016-08-26
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C237/46 , C07C237/42
CPC classification number: C07C231/12 , C07C231/14 , C07C237/42 , C07C237/32 , C07C237/46
Abstract: 本申请涉及一种碘普罗胺及其中间体的制备方法，所述方法具体包括：式VI化合物经还原反应、碘代反应和酰化反应，制备得到式III化合物，然后再进一步制备得到碘普罗胺。该方法不仅可以避免二酰化副产物的生成，而且在制备过程中可以有效减少副产物的生成，中间体易于分离纯化，能够以较高收率获得高纯度的产品。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107428686A
公开(公告)日：2017-12-01
申请号：CN201680014054.0
申请日：2016-03-11
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D209/34 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P11/00
CPC classification number: A61K31/404 , A61K31/496 , A61K2300/00 , C07D209/34 , C30B28/04 , C30B29/46
Abstract: 本申请涉及式（）所示的尼达尼布二乙磺酸盐的A型晶体，还涉及包含该晶体的晶体组合物、药物组合物，以及它们的制备方法和用途。本申请的尼达尼布二乙磺酸盐A型晶体的X-射线粉末衍射光谱用2θ值表示在约14.64、18.79、19.31、20.11、21.20、22.45、26.71º处有衍射峰。本申请的尼达尼布二乙磺酸盐的A型晶体性质稳定，不易降解、不吸潮、特别适合药物生产。
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公开(公告)号：CN103059090B
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201110318824.X
申请日：2011-10-20
Applicant: 连云港润众制药有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种醋酸阿比特龙草酸盐以及醋酸阿比特龙的纯化方法，通过将草酸与醋酸阿比特龙粗品进行反应得到醋酸阿比特龙草酸盐，然后将醋酸阿比特龙草酸盐进行游离反应得到醋酸阿比特龙。本发明通过获得醋酸阿比特龙草酸盐并将其用于纯化醋酸阿比特龙，得到的醋酸阿比特龙纯度高，避免过柱纯化醋酸阿比特龙，降低了生产成本，且安全没有腐蚀性，工艺操作简单，设备要求低，产品质量好，安全性高，非常适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN102617395B
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201110035938.3
申请日：2011-01-29
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07C237/26 , C07C231/14
Abstract: 本发明涉及一种甘氨酰环素类抗生素的制备方法，具体地说涉及一种替加环素的制备方法，包括以下步骤：(1)将羰基二咪唑与叔丁基甘氨酸或其盐反应得到酰基咪唑中间体；(2)将9-氨基米诺环素或其盐与步骤(1)所得产物进行酰胺化反应，得到替加环素或其盐。本发明的制备方法，避免了使用强腐蚀性化学试剂二氯亚砜，在制备过程中无酸雾产生，反应条件易于控制，污染小，提高了产品的纯度，而且所得酰基咪唑中间体不需要分离，简化了操作步骤，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108929355B
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN201710366826.3
申请日：2017-05-23
Applicant: 正大天晴药业集团南京顺欣制药有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
Abstract: 本发明提供了一种阿扎胞苷晶型I的制备方法。本发明通过将阿扎胞苷粗品于包括极性非质子性溶剂、C2‑4醇和水的三类溶剂的混合溶剂中重结晶，获得了纯度高、杂质含量低、几乎无溶剂残留的阿扎胞苷晶型I。
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公开(公告)号：CN109206441A
公开(公告)日：2019-01-15
申请号：CN201710526237.7
申请日：2017-06-30
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D498/18 , C07F7/18
CPC classification number: C07D498/18
Abstract: 本发明提供了一种依维莫司的纯化方法，将依维莫司进行衍生化、分离、然后水解，经处理后的得到的依维莫司中杂质雷帕霉素含量得到大幅度降低，进一步通过一次制备液相纯化就可以较高收率得到纯度较高的产品，从而降低了纯化步骤的工业成本；本申请还进一步提供了依维莫司的制备方法，该方法收率高、操作简便、适于工业化生产。
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