公开(公告)号：CN105585564A

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：CN201410660872.0

申请日：2014-11-18

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 郭猛 ,  周瑞 ,  刘伟明

IPC: C07D411/04

CPC classification number: C07D411/04

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体而言涉及恩曲他滨的纯化方法。本发明的目的在于提供一种恩曲他滨的纯化方法，将恩曲他滨以恩曲他滨苯甲酸盐的形式从水溶液中析出，再将苯甲酸盐游离可以得到高产率高纯度的恩曲他滨，该方法简单高效，特别适合工业化生产。

公开(公告)号：CN113980012A

公开(公告)日：2022-01-28

申请号：CN202111361242.X

申请日：2015-11-18

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 郭猛 ,  周瑞 ,  刘伟明

IPC: C07D411/04 ,  C07C63/08 ,  C07C51/41

Abstract: 本发明提供了恩曲他滨的纯化方法，将恩曲他滨以恩曲他滨苯甲酸盐的形式从水溶液中析出，再将苯甲酸盐游离可以以高产率得到高纯度的恩曲他滨，该方法简单高效，特别适合工业化生产。

公开(公告)号：CN107074834A

公开(公告)日：2017-08-18

申请号：CN201580060548.8

申请日：2015-11-18

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 郭猛 ,  周瑞 ,  刘伟明

IPC: C07D411/04

CPC classification number: C07D411/04

Abstract: 本发明提供了恩曲他滨的纯化方法，将恩曲他滨以恩曲他滨苯甲酸盐的形式从水溶液中析出，再将苯甲酸盐游离可以以高产率得到高纯度的恩曲他滨，该方法简单高效，特别适合工业化生产。

公开(公告)号：CN102617395B

公开(公告)日：2014-06-11

申请号：CN201110035938.3

申请日：2011-01-29

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 郭猛 ,  张喜全 ,  周瑞

IPC: C07C237/26 ,  C07C231/14

Abstract: 本发明涉及一种甘氨酰环素类抗生素的制备方法，具体地说涉及一种替加环素的制备方法，包括以下步骤：(1)将羰基二咪唑与叔丁基甘氨酸或其盐反应得到酰基咪唑中间体；(2)将9-氨基米诺环素或其盐与步骤(1)所得产物进行酰胺化反应，得到替加环素或其盐。本发明的制备方法，避免了使用强腐蚀性化学试剂二氯亚砜，在制备过程中无酸雾产生，反应条件易于控制，污染小，提高了产品的纯度，而且所得酰基咪唑中间体不需要分离，简化了操作步骤，适合工业化生产。