公开(公告)号：CN114466837B

公开(公告)日：2024-05-31

申请号：CN202080066483.9

申请日：2020-09-28

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 王普军 ,  郭猛 ,  胡明通 ,  吴杰 ,  敖汪伟 ,  张寅生

IPC: C07D207/34 ,  A61K31/40 ,  A61P31/20

Abstract: 公开了N杂五元环化合物的晶型，具体涉及式I化合物的晶型，还包括所述晶型在制备预防或者治疗受益于衣壳蛋白装配抑制的疾病的药物中的应用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN109996806B

公开(公告)日：2021-11-02

申请号：CN201780074766.6

申请日：2017-12-11

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  上海医药工业研究院 ,  上海多米瑞生物技术有限公司

Inventor： 冯军 ,  张喜全 ,  吴勇 ,  郭猛 ,  薛春佳 ,  胡明通 ,  朱裕辉 ,  周杰 ,  王猛力

IPC: C07K7/62 ,  C07K1/34 ,  C07K1/36 ,  C07K1/16 ,  A61K38/12 ,  A61P31/04

Abstract: 提供一种高效价的多黏菌素E 2甲磺酸钠，其制备方法以及在制备治疗革兰氏阴性菌感染的药物中的用途。

公开(公告)号：CN111662356A

公开(公告)日：2020-09-15

申请号：CN201910168631.7

申请日：2019-03-06

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 余孔强 ,  王德发 ,  郭猛 ,  宋永辉 ,  王勇 ,  张喜全 ,  江竹莲 ,  李音卓 ,  程瑛

IPC: C07J51/00 ,  C07F7/18 ,  C07J31/00

Abstract: 本发明属于医药化工领域，涉及一种氟维司群的杂质控制方法，从手性碳的引入开始一直到氟维司群中间体式Ⅶ-1化合物的合成，对7β异构体杂质实行多步、逐步控制，使得Ⅶ-1化合物的7β异构体含量在0.1％～0.3％间；最终，确保制备得到合格的、质量稳定的氟维司群原料药。该杂质控制方法操作简单、生产成本低、总收率较高，可应用于大规模的工业化生产。

公开(公告)号：CN109890820A

公开(公告)日：2019-06-14

申请号：CN201780064022.6

申请日：2017-10-27

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

Inventor： 祝力 ,  胡远东 ,  吴伟 ,  戴丽光 ,  段小伟 ,  杨艳青 ,  孙颖慧 ,  韩永信 ,  彭勇 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  杨玲 ,  徐宏江 ,  郭猛 ,  仲兆柏 ,  王善春

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519

Abstract: 本申请提供了用作神经营养因子酪氨酸激酶受体抑制剂的由如下结构式表示的氨基吡唑并嘧啶化合物，其能够抑制Trk激酶的活性，并可以治疗哺乳动物的由Trk酪氨酸激酶受体介导的疾病。

公开(公告)号：CN109641930A

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201780055402.3

申请日：2017-09-08

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  上海度德医药科技有限公司

Inventor： 孔锐 ,  袁哲东 ,  郭猛 ,  胡明通 ,  王笃政 ,  强斌

IPC: C07H19/06 ,  C07H1/00 ,  C07H13/06 ,  C07D307/33 ,  C07D317/30

Abstract: 本申请属于药物合成领域，涉及作为索非布韦中间体的2-氟-2-甲基脱氧核糖的制备方法。具体而言，本申请提供一种的由式Ⅱ化合物制备式V化合物的方法，以及所用中间体。本申请的制备方法在缩合反应中立体选择性地得到作为β异构体的式V化合物，可用于索非布韦中间体式1化合物合成路线的收率，低工艺路线成本，更适合于工业化放大。

公开(公告)号：CN108929355A

公开(公告)日：2018-12-04

申请号：CN201710366826.3

申请日：2017-05-23

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 郭猛 ,  余孔强 ,  宋开镇 ,  邵磊 ,  夏春光 ,  张喜全

IPC: C07H19/12 ,  C07H1/06

CPC classification number: C07H19/12 ,  C07B2200/13 ,  C07H1/06

Abstract: 本发明提供了一种阿扎胞苷晶型I的制备方法。本发明通过将阿扎胞苷粗品于包括极性非质子性溶剂、C2-4醇和水的三类溶剂的混合溶剂中重结晶，获得了纯度高、杂质含量低、几乎无溶剂残留的阿扎胞苷晶型I。

公开(公告)号：CN107805266A

公开(公告)日：2018-03-16

申请号：CN201610814730.4

申请日：2016-09-09

Applicant: 上海度德医药科技有限公司 ,  正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 孔锐 ,  袁哲东 ,  郭猛 ,  胡明通 ,  王笃政 ,  强斌

IPC: C07H19/06 ,  C07H1/00 ,  C07H13/06 ,  C07D307/33 ,  C07D317/30

CPC classification number: C07D307/33 ,  C07D317/30 ,  C07H1/00 ,  C07H13/06 ,  C07H19/06

Abstract: 本申请属于药物合成领域，涉及作为索非布韦中间体的2-氟-2-甲基脱氧核糖的制备方法。具体而言，本申请提供一种的由式Ⅱ化合物制备式V化合物的方法，以及所用中间体。本申请的制备方法在缩合反应中立体选择性地得到作为β异构体的式V化合物，可用于索非布韦中间体式1化合物合成路线的收率，低工艺路线成本，更适合于工业化放大。

公开(公告)号：CN104513201B

公开(公告)日：2017-12-26

申请号：CN201310452883.5

申请日：2013-09-28

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 郭猛 ,  余孔强

IPC: C07D221/08

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体而言涉及马来酸匹杉琼的结晶、所述结晶的制备方法、含所述结晶的药物组合物以及在医药领域的用途。本发明提供的结晶，不仅纯度高，而且在高温、高湿时稳定性好，具有很好的粉体流动性，满足药物制备、生产的要求。

公开(公告)号：CN106366015A

公开(公告)日：2017-02-01

申请号：CN201510434615.X

申请日：2015-07-22

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 郭猛 ,  胡明通 ,  高大志 ,  王笃政

IPC: C07C237/46 ,  C07C231/12 ,  C07D317/36 ,  C07D327/10 ,  C07C233/69 ,  C07C231/02

Abstract: 本发明涉及一种碘普罗胺的制备方法及其中间体，所述方法具体包括由式Ⅷ化合物为起始原料，经酰化反应、进一步酰化反应、双内酯化反应、还原反应、碘代反应、再次酰化反应和最终水解反应制备得到式Ⅰ的碘普罗胺。其中引入式Ⅲ化合物和式Ⅴ化合物作为中间体，通过引入所述中间体，避免了bismer副产物的生成，式Ⅴ化合物双内酯化完全，且碘代反应过程中双内酯环不易开环脱除，同时引入的所述中间体易于分离纯化。因此，本发明能够以较高收率制备较高纯度的碘普罗胺。

公开(公告)号：CN105713031A

公开(公告)日：2016-06-29

申请号：CN201410736831.5

申请日：2014-12-05

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 林友刚 ,  蔡振伟 ,  朱益忠 ,  王善春 ,  郭猛 ,  张爱明

IPC: C07F7/18 ,  C07D493/22

Abstract: 本发明提供了一种用于制备艾日布林的中间体及其制备方法，通过在艾日布林整个60多步的合成路线中引入新中间体，可综合现有技术中各种路线的优势，便于对极难合成的大环酮类化合物艾日布林进行工业化生产。