公开(公告)号：CN109206441A

公开(公告)日：2019-01-15

申请号：CN201710526237.7

申请日：2017-06-30

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

Inventor： 张家松 ,  郭猛 ,  吴杨全 ,  陈克涛 ,  谭永华

IPC: C07D498/18 ,  C07F7/18

CPC classification number: C07D498/18

Abstract: 本发明提供了一种依维莫司的纯化方法，将依维莫司进行衍生化、分离、然后水解，经处理后的得到的依维莫司中杂质雷帕霉素含量得到大幅度降低，进一步通过一次制备液相纯化就可以较高收率得到纯度较高的产品，从而降低了纯化步骤的工业成本；本申请还进一步提供了依维莫司的制备方法，该方法收率高、操作简便、适于工业化生产。

公开(公告)号：CN109206441B

公开(公告)日：2022-05-20

申请号：CN201710526237.7

申请日：2017-06-30

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

Inventor： 张家松 ,  郭猛 ,  吴杨全 ,  陈克涛 ,  谭永华

IPC: C07D498/18 ,  C07F7/18

Abstract: 本发明提供了一种依维莫司的纯化方法，将依维莫司进行衍生化、分离、然后水解，经处理后的得到的依维莫司中杂质雷帕霉素含量得到大幅度降低，进一步通过一次制备液相纯化就可以较高收率得到纯度较高的产品，从而降低了纯化步骤的工业成本；本申请还进一步提供了依维莫司的制备方法，该方法收率高、操作简便、适于工业化生产。

公开(公告)号：CN106008308A

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201510112909.0

申请日：2015-03-13

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 王胡博 ,  朱雪焱 ,  郭猛 ,  胡明通 ,  张家松 ,  孙九德

IPC: C07D209/34 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P11/00

CPC classification number: A61K31/404 ,  A61K31/496 ,  A61K2300/00 ,  C07D209/34 ,  C30B28/04 ,  C30B29/46

Abstract: 本发明涉及尼达尼布乙磺酸盐结晶，具体而言，本发明涉及尼达尼布二乙磺酸盐的A型结晶。本发明的尼达尼布二乙磺酸盐A型结晶，其X-射线粉末衍射光谱用2θ值表示在约14.64、18.79、19.31、20.11、21.20、22.45、26.71°处有衍射峰。本发明的结晶性质稳定，不易降解、不吸潮，特别适合药物生产。

公开(公告)号：CN106478781B

公开(公告)日：2020-04-07

申请号：CN201510556712.6

申请日：2015-09-02

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 陈磊 ,  张喜全 ,  王喆 ,  张家松 ,  成源海

IPC: C07K7/56 ,  C07K1/20

Abstract: 本发明涉及一种卡泊芬净的制备方法，包括用对甲苯硫酚取代纽莫康定B0的羟基，然后用还原剂还原酰氨基，最后用乙二胺取代对甲苯硫基得到卡泊芬净。本发明采用合适的溶剂析晶分离中间体，避免了现有技术中多次制备色谱柱分离纯化操作，降低了反应时间，避免了中间体的降解，简化了操作，并获得了高纯度、高收率的卡泊芬净，特别适合工业化生产。

公开(公告)号：CN106478781A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201510556712.6

申请日：2015-09-02

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 陈磊 ,  张喜全 ,  王喆 ,  张家松 ,  成源海

IPC: C07K7/56 ,  C07K1/20

Abstract: 本发明涉及一种卡泊芬净的制备方法，包括用对甲苯硫酚取代纽莫康定B0的羟基，然后用还原剂还原酰氨基，最后用乙二胺取代对甲苯硫基得到卡泊芬净。本发明采用合适的溶剂析晶分离中间体，避免了现有技术中多次制备色谱柱分离纯化操作，降低了反应时间，避免了中间体的降解，简化了操作，并获得了高纯度、高收率的卡泊芬净，特别适合工业化生产。

公开(公告)号：CN114195673A

公开(公告)日：2022-03-18

申请号：CN202010985840.3

申请日：2020-09-18

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 郭猛 ,  王勇 ,  刘金虎 ,  余孔强 ,  张家松 ,  程瑛 ,  贺彦宇 ,  金美红

IPC: C07C237/46 ,  C07C231/12

Abstract: 本发明涉及一种碘普罗胺中间体的制备方法及其用途，具体涉及式III化合物3‑(3‑(氯甲酰基)‑2,4,6‑三碘‑5‑(2‑甲氧基乙酰氨基)苯甲酰氨基)丙烷‑1,2‑二乙酸二乙酯的制备方法及其用于制备碘普罗胺的用途。本发明提供的制备方法具有操作简便，收率高，适合工业化生产的优点。

公开(公告)号：CN107428686A

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201680014054.0

申请日：2016-03-11

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 王胡博 ,  朱雪焱 ,  郭猛 ,  胡明通 ,  张家松 ,  孙九德

IPC: C07D209/34 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P11/00

CPC classification number: A61K31/404 ,  A61K31/496 ,  A61K2300/00 ,  C07D209/34 ,  C30B28/04 ,  C30B29/46

Abstract: 本申请涉及式（）所示的尼达尼布二乙磺酸盐的A型晶体，还涉及包含该晶体的晶体组合物、药物组合物，以及它们的制备方法和用途。本申请的尼达尼布二乙磺酸盐A型晶体的X-射线粉末衍射光谱用2θ值表示在约14.64、18.79、19.31、20.11、21.20、22.45、26.71º处有衍射峰。本申请的尼达尼布二乙磺酸盐的A型晶体性质稳定，不易降解、不吸潮、特别适合药物生产。