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公开(公告)号：CN113861190A
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202111052359.X
申请日：2021-09-08
Applicant: 复旦大学附属中山医院
IPC: C07D471/04 , C07F7/22 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明涉及一种放射性诊断药物，并公开了一种靶向P2X7受体的PET显像剂及其制备方法；本发明还公开了含有上述PET显像剂的组合物及用途。本发明的PET显像剂为新型F‑18标记的靶向P2X7受体的PET显像剂，可应用于可应用于监测动脉粥样硬化斑块中炎症进展及外周炎症和肺部肿瘤的鉴别，合成简单、易于临床转化和推广应用。
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公开(公告)号：CN118724827A
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202410587096.X
申请日：2022-11-09
Applicant: 复旦大学附属中山医院
IPC: C07D239/72 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种靶向TSPO受体的显像剂18F‑TFQC及其在脑神经炎症中的应用。本发明首次通过前体化合物Br‑CF2‑QC进行放射性核素F‑18标记后合成了18F‑TFQC，放射性化学纯度大于99％，本发明提供的制备方法简单快捷，制备方法的放射化学产率约(11.90±1.40)％(衰减校正后)。本发明所述的正电子显像剂18F‑TFQC能够作为靶向炎症的PET显像探针。由于其穿透血脑屏障的效果较好，18F‑TFQC有望成为脑神经炎症的PET候选显像探针。本发明首次进行了18F‑TFQC放射性化学合成，制备方法简单快捷，为18F‑TFQC的科学研究和临床应用奠定了基础。
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公开(公告)号：CN117285601A
公开(公告)日：2023-12-26
申请号：CN202311222009.2
申请日：2023-09-21
Applicant: 复旦大学附属中山医院
Abstract: 本发明公开了一种靶向CXCR4受体的核医学诊疗一体化探针及其制备方法和用途，该探针包括如化学式1和2所示的124I‑P‑Ga和131I‑P‑Ga，通过化学式3和4所示的cYKRNG与DOTA采用固相合成法在DOTA上螯合冷Ga，然后在酪氨酸残基邻位的C上进行放射性碘‑124或碘‑131的标记得到。本发明利用cYKRNG的靶向性设计合成用于CXCR4高表达肿瘤的诊疗一体化探针，同一个前体标记同位素的不同核素碘‑124或碘‑131用于PET显像诊断或PRRT治疗，实现诊疗一体，为无创评估CXCR4受体表达水平和高CXCR4受体表达肿瘤的PRRT治疗提供新的途径，具有重要的医学价值。
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公开(公告)号：CN113698483A
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN202111020878.8
申请日：2021-09-01
Applicant: 复旦大学附属中山医院
Abstract: 本发明公开了一种靶向EGFR的SPECT显像剂及其制备方法和应用。本发明对cetuximab的结构进行改造，保留功能区F(ab’)2，并通过放射性核素99mTc标记后得到靶向EGFR的SPECT显像剂，探针分子量由150kDa减少到100kDa，加速了探针在体内的代谢速度，有利于临床转化，16h显像效果最好，而完整单抗约为48h；本发明通过Western blots和IF筛选出高表达EGFR细胞系MGC803。通过生物分布和SPECT/CT成像，结果表明99mTc‑MAG3‑Cet‑F(ab')2可以清楚地显示EGFR阳性肿瘤，并且代谢率得到明显提高。
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公开(公告)号：CN114685389B
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202210213475.3
申请日：2022-03-04
Applicant: 复旦大学附属中山医院
IPC: C07D257/02 , A61K51/04
Abstract: 本发明涉及一种基于迈克尔加成的PET显像剂，并公开了其制备方法及用途；本发明还公开了含有上述显像剂的组合物。本发明的PET显像剂基于生物活体内迈克尔加成反应从而实现对活性氧浓度极为敏感，可进行炎症组织的诊断与鉴别分期，能准确评估和检测生物代谢过程中产生的活性氧水平。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115611819A
公开(公告)日：2023-01-17
申请号：CN202211397576.7
申请日：2022-11-09
Applicant: 复旦大学附属中山医院
IPC: C07D239/72 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种靶向TSPO受体的PET显像剂的制备方法及应用。本发明首次通过前体化合物Br‑CF2‑QC进行放射性核素F‑18标记后合成了18F‑TFQC，放射性化学纯度大于99％，本发明提供的制备方法简单快捷，制备方法的放射化学产率约(11.90±1.40)％(衰减校正后)。本发明所述的正电子显像剂18F‑TFQC能够作为靶向炎症的PET显像探针。由于其穿透血脑屏障的效果较好，18F‑TFQC有望成为脑神经炎症的PET候选显像探针。本发明首次进行了18F‑TFQC放射性化学合成，制备方法简单快捷，为18F‑TFQC的科学研究和临床应用奠定了基础。
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公开(公告)号：CN114891105A
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202210371283.5
申请日：2022-04-11
Applicant: 复旦大学附属中山医院
IPC: C07K16/28 , C07K1/107 , A61K51/10 , A61P35/00 , A61K101/02
Abstract: 本发明提供一种靶向PD‑L1的PET显像探针124I‑Durva‑F(ab')2，所述探针为核素124I修饰的PD‑L1单克隆抗体F(ab')2片段，所述PD‑L1单克隆抗体为Durva l umab单克隆抗体或其类似物。本发明提供的124I‑Durva‑F(ab')2探针对PD‑L1具有高亲和力和特异性，在肝脏、骨骼中非特异摄取率低，有助于提高对肝脏、骨骼这两处易出现原发性或转移癌灶部位的识别灵敏度和准确率。探针124I‑Durva‑F(ab')2在体内清除速度显著提高，仅需4h即可获得可供诊断的图像。
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公开(公告)号：CN110496233B
公开(公告)日：2022-07-19
申请号：CN201910838052.9
申请日：2019-09-05
Applicant: 复旦大学附属中山医院
IPC: A61K51/06 , A61K51/04 , C08G65/333 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及一种SPECT显像剂及其标记前体，并公开了上述SPECT显像剂及其标记前体的制备方法及用途；本发明还公开了含有上述SPECT显像剂的组合物，所述组合物还包括靶向PD‑L1的抗体螯合物。本发明的SPECT显像剂及其标记前体具有全新化学结构，与靶向PD‑L1的抗体螯合物具有极高的反应速率常数，可用于标记不同的放射性核素，易于临床转化，在体内不会产生免疫反应、化学毒性低。
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公开(公告)号：CN113372413A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202110531246.1
申请日：2021-05-17
Applicant: 复旦大学附属中山医院
Abstract: 本发明涉及一种靶向CD11b受体的PET显像剂及其标记前体及其制备方法、组合物和用途。其中，靶向CD11b受体的PET显像剂具有如下所示结构：与现有技术相比，本发明首次进行了68Ga‑NOTA‑Polypeptide‑PEG11‑Tz自动化合成，制备方法简单快捷，为预定位方法对胃癌肿瘤显像的科学研究和临床应用奠定了基础。
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公开(公告)号：CN109400605A
公开(公告)日：2019-03-01
申请号：CN201811423238.X
申请日：2018-11-27
Applicant: 复旦大学附属中山医院
IPC: C07D471/04 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种一种F-18标记的P2X7受体显像剂，其为式I所示化合物18F-{(2-氯-3-三氟苯基)(1-(嘧啶-2-基)-6,7-二氢-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-c]吡啶-5(4H)-基)甲酮}，本发明的P2X7受体显像剂可用于鉴别诊断肺部炎症和肿瘤：
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