公开(公告)号：CN101108178B

公开(公告)日：2010-09-15

申请号：CN200610029176.5

申请日：2006-07-20

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  陈帅 ,  赵雪梅 ,  蒋华良 ,  唐丽莎

IPC: A61K31/341 ,  A61K9/20 ,  A61K9/08 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及化工领域，涉及一种具有抗HIV活性的小分子化合物，其制备方法及应用。CyPA能够与人类免疫缺陷病毒(HIV-1)的Gag多聚蛋白结合。使用RNAi技术沉默CypA或者抑制CypA的活性，均能干扰HIV-1病毒的复制。本发明的小分子化合物是CyPA抑制剂，具有抗HIV-1病毒的功能，而且本发明的小分子化合物是针对细胞靶点设计的，不易形成耐药性，适合AIDS患者终身用药的需求。因此，本发明的小分子化合物可以作为新的抗艾滋病药物进行开发，为治疗和治愈艾滋病提供了一种新的途径和手段。

公开(公告)号：CN101590056A

公开(公告)日：2009-12-02

申请号：CN200910053266.1

申请日：2009-06-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  陈帅 ,  赵雪梅 ,  胡海荣 ,  唐丽莎

IPC: A61K31/4709 ,  A61P31/18 ,  A61K31/498

Abstract: 本发明属生物医药领域，涉及一种具有抗HIV活性的小分子化合物在制备抗艾滋病药物中的应用。本发明提供了N－[(2，3－二－2－呋喃喹啉－6－基)氨基]－(二甲氨基)－甲醇在制备抗艾滋病药物中的应用。该化合物能够抑制CypA活性，其酶活抑制IC50值(μm)达到3.47±0.92，对HIV－1病毒p24蛋白亦有明显抑制作用。将N－[(2，3－二－2－呋喃喹啉－6－基)氨基]－(二甲氨基)－甲醇加入含有艾滋病病毒的溶液中即可抑制艾滋病病毒的复制。该化合物具有抑制HIV－1病毒复制的能力，而且是针对细胞靶点设计的药物，不易形成耐药性，适合AIDS患者终身用药的需求。

公开(公告)号：CN101503443A

公开(公告)日：2009-08-12

申请号：CN200810033571.X

申请日：2008-02-05

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  陈帅 ,  张明君

IPC: C07H21/02 ,  A61K48/00 ,  A61K31/7088 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及一种核苷酸分子及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明提供了一种用于制备抗肿瘤药物的核苷酸分子，它具有抑制肿瘤生长的活性并且其序列包括5’－UUUGAGGAUGAAUACAGUG－3’或者5’－TTTGAGGATGAATACAGTG－3’。在本发明中被称为SI－CYPJ－22。本发明的核苷酸分子SI－CYPJ－22可以明显抑制肿瘤细胞增殖；施用于裸鼠时，与相同培养条件下的对照裸鼠相比，瘤体的增长明显受到抑制，而且这种现象随着时间的推移日益明显。本发明为肿瘤的治疗和缓解提供了一种新的途径和手段。

公开(公告)号：CN101503439A

公开(公告)日：2009-08-12

申请号：CN200810033567.3

申请日：2008-02-05

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  陈帅 ,  张明君

IPC: C07H21/02 ,  A61K48/00 ,  A61K31/7088 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及一种核苷酸分子及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明提供了一种用于制备抗肿瘤药物的核苷酸分子，它具有抑制肿瘤生长的活性并且其序列包括5’－CCAGCAAUUUGUCAAGUUA－3’或者5’－CCAGCAATTTGTCAAGTTA－3’。在本发明中被称为SI－CYPJ－52。本发明的核苷酸分子SI－CYPJ－52可以明显抑制肿瘤细胞增殖；施用于裸鼠时，与相同培养条件下的对照裸鼠相比，瘤体的增长明显受到抑制，而且这种现象随着时间的推移日益明显。本发明为肿瘤的治疗和缓解提供了一种新的途径和手段。

公开(公告)号：CN100502865C

公开(公告)日：2009-06-24

申请号：CN200610029172.7

申请日：2006-07-20

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  陈帅 ,  赵雪梅 ,  蒋华良 ,  胡海荣 ,  唐丽莎

IPC: A61K31/47 ,  A61K9/20 ,  A61K9/08 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及化工领域，涉及一种具有抗HIV活性的小分子化合物，其制备方法及应用。CyPA能够与人类免疫缺陷病毒(HIV-1)的Gag多聚蛋白结合。使用RNAi技术沉默CypA或者抑制CypA的活性，均能干扰HIV-1病毒的复制。本发明的小分子化合物是CyPA抑制剂，具有抗HIV-1病毒的功能，而且本发明的小分子化合物是针对细胞靶点设计的，不易形成耐药性，适合AIDS患者终身用药的需求。因此，本发明的小分子化合物可以作为新的抗艾滋病药物进行开发，为治疗和治愈艾滋病提供了一种新的途径和手段。

公开(公告)号：CN101108183A

公开(公告)日：2008-01-23

申请号：CN200610029175.0

申请日：2006-07-20

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  陈帅 ,  赵雪梅 ,  蒋华良 ,  唐丽莎

IPC: A61K31/4152 ,  A61K9/20 ,  A61K9/08 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及化工领域，涉及一种具有抗HIV活性的小分子化合物，其制备方法及应用。CyPA能够与人类免疫缺陷病毒(HIV－1)的Gag多聚蛋白结合。使用RNAi技术沉默CypA或者抑制CypA的活性，均能干扰HIV－1病毒的复制。本发明的小分子化合物是CyPA抑制剂，具有抗HIV－1病毒的功能，而且本发明的小分子化合物是针对细胞靶点设计的，不易形成耐药性，适合AIDS患者终身用药的需求。因此，本发明的小分子化合物可以作为新的抗艾滋病药物进行开发，为治疗和治愈艾滋病提供了一种新的途径和手段。

公开(公告)号：CN1907985A

公开(公告)日：2007-02-07

申请号：CN200510028379.8

申请日：2005-08-01

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  赵雪梅 ,  陈帅 ,  蒋华良 ,  唐丽莎

IPC: C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  A61K9/20 ,  A61P35/00 ,  C07D307/14 ,  C07D241/42

Abstract: 本发明属于化学及生物领域，具体的说，本发明提供了一种新的小分子化合物，可用于制备抗肿瘤药物。恶性肿瘤已成为人类致死的最重要原因之一，但是目前市售的抗肿瘤药物均有各种不良反应，因此，寻找新型的低副作用抗肿瘤药物成为生物医药领域的一大热点。本发明研制一种新的小分子化合物YZC－J－1，该小分子化合物具有良好的杀伤肿瘤、尤其是杀伤肝癌细胞和组织的作用。并且，YZC－J－1分子量小，结构相对简单，易溶于多种溶剂，生产过程简便，易于吸收，副作用小。将本发明的YZC－J－1用于制备抗肿瘤药物，尤其是抗肝癌药物，可与现有抗肿瘤药物优势互补，并对某些肿瘤有特定的疗效。

公开(公告)号：CN101919846A

公开(公告)日：2010-12-22

申请号：CN200910052910.3

申请日：2009-06-11

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  陈帅 ,  张明君 ,  胡海荣

IPC: A61K31/44 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及生物医药领域，涉及一种具有抗HIV活性的小分子化合物在制备抗艾滋病药物中的应用。被称为“当代瘟疫”和“超级癌症”的艾滋病已引起世界卫生组织(WHO)及各国政府的高度重视，然而，到目前为止，尚无可以治愈该病的有效药物。本发明提供了N2，N5-双[2-(3，4-二甲氧苯基)乙基]-2，5-吡啶甲酰胺在制备抗艾滋病药物中的应用，该化合物具有抑制HIV-1病毒复制的能力，而且是针对细胞靶点设计的药物，不易形成耐药性，适合AIDS患者终身用药的需求。

公开(公告)号：CN101890010A

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：CN201010175014.9

申请日：2010-04-28

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  张明君 ,  陈帅

IPC: A61K31/44 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于基因工程和化学领域，涉及一种吡啶甲酰胺衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明提供了小分子化合物N2，N5-双[2-(3，4-二甲氧苯基)乙基]-2，5-吡啶甲酰胺在制备抗肿瘤药物中的应用。该化合物能够明显抑制肿瘤细胞的增殖。该化合物针对细胞靶点CYPJ设计的药物，不易形成耐药性，而且，对于高表达CYPJ蛋白的肿瘤细胞效果特别明显。因此，本发明的小分子化合物作为新的抗肿瘤药物进行开发，抑瘤效果明显，特异性好，为治疗和治愈肿瘤提供了一种新的途径和手段。

公开(公告)号：CN101836990A

公开(公告)日：2010-09-22

申请号：CN200910047798.4

申请日：2009-03-19

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  陈帅 ,  张明君

IPC: A61K31/5377 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明属于基因工程和化学领域，涉及一种4-乙酰二氮烯喹啉衍生物在制备抗艾滋病药物中的应用。自从1981年艾滋病首次被发现以来，医学界至今仍未成功研究出可以彻底治疗该病的方法和药剂。本发明提供了小分子化合物1-[2-(3-乙氧苯基)喹啉-4-基]-2-{[4-甲氧基-3-(吗啉甲基)苯基]二氮烯}乙酮在制备抗艾滋病药物中的应用。而本发明筛选到的小分子配体FD8在具备较强抗病毒能力的同时对宿主细胞的毒性却比较低，是比较理想的抗HIV-1先导化合物。