公开(公告)号：CN101037430B

公开(公告)日：2012-08-01

申请号：CN200610029477.8

申请日：2006-07-27

Applicant: 复旦大学

Inventor： 仇缀百 ,  谢琼 ,  陈红专 ,  王昊 ,  卢美艳 ,  王星海

IPC: C07D223/04 ,  A61K31/55 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D223/04

Abstract: 本发明属制药领域，涉及光学纯(-)-美普他酚双配基衍生物或其盐类，制备方法及其用途。本发明以(-)-美普他酚为原料，经N-去甲基反应制得(-)-N-去甲基美普他酚，而后由(-)-N-去甲基美普他酚与二酰氯或二卤代烃缩合成为(-)-美普他酚双配基衍生物。经鼠脑乙酰胆碱酯酶抑制活性测试显示，(-)-美普他酚双配基衍生物盐酸盐的活性与(-)-盐酸美普他酚相比有明显的提高，其中(-)-美普他酚双配基衍生物当A为CH2，n为7时活性最强，是(-)-美普他酚的1.10×104倍，有望开发成为治疗指数高、毒副作用小的早老性痴呆治疗药物。