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公开(公告)号：CN102282135A
公开(公告)日：2011-12-14
申请号：CN200980120780.0
申请日：2009-06-05
Applicant: 帝斯曼知识产权资产管理有限公司 , 复旦大学
IPC: C07D233/34 , B01J31/02 , C07B53/00
CPC classification number: C07D233/34 , C07B53/00
Abstract: 一种在9-表奎宁脲存在下将环酸酐与醇进行对映选择性开环制备(4S，5R)-半酯的方法。此法可使(4S，5R)-半酯的制备在室温的条件下获得高收率和高立体选择性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101284837A
公开(公告)日：2008-10-15
申请号：CN200810038586.5
申请日：2008-06-05
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D495/04
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为(+)－生物素立体选择性全合成方法。该合成方法包括：以二酸为起始原料经酰卤脱水关环制备内消旋环酸酐，在金鸡纳类生物碱存在下与醇经对映选择性开环制备(4S，5R)－半酯；然后再经过选择性还原、酸催化关环、Fukuyama偶联反应等，制得中间产物(3aS，6aR)－内酯、(3aS，6aR)－硫内酯、(3aS，4S，6aR)－双苄生物素及其衍生物；在无机酸作用下脱苄、开环，在活性炭催化下于无机碱溶液中关环反应制备得(+)－生物素。本发明方法原料易得，反应条件温和，操作简便，所用的催化剂具有良好的稳定性且易于回收，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101157655A
公开(公告)日：2008-04-09
申请号：CN200710046164.8
申请日：2007-09-20
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D233/34 , B01J31/02 , C07B53/00
CPC classification number: C07D233/32 , B01J31/0237 , B01J31/0244 , C07D453/02 , C07D487/04 , C07D491/048
Abstract: 本发明属有机化学技术领域，具体为一种(4S，5R)－半酯的合成方法。此方法将环酸酐在金鸡纳类生物碱的催化下与醇进行对映选择性开环制得(4S，5R)－半酯。反映在常压、加压或减压状态下，在有机溶剂中进行，反应温度为－80℃～25℃，反应时间为10－80小时，总收率＞90％，ee＞98.5％。本发明方法原料易得，催化剂可定量回收，反应条件温和，产率和立体选择性高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101284837B
公开(公告)日：2011-07-20
申请号：CN200810038586.5
申请日：2008-06-05
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D495/04
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为(+)-生物素立体选择性全合成方法。该合成方法包括：以二酸为起始原料经酰卤脱水关环制备内消旋环酸酐，在金鸡纳类生物碱存在下与醇经对映选择性开环制备(4S，5R)-半酯；然后再经过选择性还原、酸催化关环、Fukuyama偶联反应等，制得中间产物(3aS，6aR)-内酯、 (3aS，6aR)-硫内酯、(3aS，4S，6aR)-双苄生物素及其衍生物；在无机酸作用下脱苄、开环，在活性炭催化下于无机碱溶液中关环反应制备得(+)-生物素。本发明方法原料易得，反应条件温和，操作简便，所用的催化剂具有良好的稳定性且易于回收，适于工业化生产。
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