铱配合物及其制备方法和药用用途

    公开(公告)号:CN104163834B

    公开(公告)日:2017-03-29

    申请号:CN201310185619.X

    申请日:2013-05-17

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药物化学和医药技术领域,具体涉及新的具有抗肿瘤活性的式(1)的铱配合物、制备方法及其药用用途。本发明的铱配合物具有明显抗肿瘤作用以及良好的剂量依赖关系;在对A549(非小细胞肺癌)、A2780(卵巢癌)、KB(口腔表皮癌)、MBA-MD-2314(乳腺癌)的细胞毒活性测试中,所述铱配合物的抗肿瘤活性与奥沙利铂活性相当,甚至优于奥沙利铂。本发明进一步提供所述铱配合物在制备抗肿瘤药物上的应用。

    色胺酮类化合物作为吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂的用途

    公开(公告)号:CN103054870A

    公开(公告)日:2013-04-24

    申请号:CN201310005422.3

    申请日:2013-01-08

    Applicant: 复旦大学

    Inventor: 杨青 匡春香

    Abstract: 本发明属于医药领域,具体涉及一种8-硝基色胺酮作为吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂的用途。本发明所述的8-硝基色胺酮为IDO的可逆抑制剂,抑制常数Ki为0.054µM,体外和细胞水平半数有效抑制浓度IC50分别为0.103µM和1.80×10-5µM,抑制效力明显优于现有抑制剂1-甲基色氨酸(Ki34µM,IC50340µM)。本发明公开的8-硝基色胺酮作为IDO抑制剂,可以有效地下调肿瘤动物模型中异常升高的IDO活性;起到治疗肿瘤的作用,包括延缓肿瘤生长、缩小肿瘤体积,以及体外对肿瘤细胞的杀伤作用。本发明公开的8-硝基色胺酮作为IDO抑制剂,有广阔的应用前景,可以用于具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病,包括癌症、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等重大疾病的治疗。

    一种N-苄基色胺酮衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN105829312B

    公开(公告)日:2018-09-28

    申请号:CN201480067750.9

    申请日:2014-11-12

    Applicant: 复旦大学

    Inventor: 杨青 匡春香

    Abstract: 本发明涉及一种N‑苄基色胺酮衍生物及其制备方法和用途。本发明一种N‑苄基色胺酮类衍生物,其特征在于,所述衍生物具有式1所示的结构通式;其中,各基团的定义如说明书中所述。本发明化合物的制备方法操作简单、条件温和、收率高,易于工业化生产等优点。本发明所述的N‑苄基色胺酮衍生物具有优良的吲哚胺‑2,3‑双加氧酶(IDO)抑制活性,可应用于治疗具有IDO介导的色氨酸代谢的病理学特征的疾病。

    铱配合物及其制备方法和药用用途

    公开(公告)号:CN104163834A

    公开(公告)日:2014-11-26

    申请号:CN201310185619.X

    申请日:2013-05-17

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药物化学和医药技术领域,具体涉及新的具有抗肿瘤活性的式(1)的铱配合物、制备方法及其药用用途。本发明的铱配合物具有明显抗肿瘤作用以及良好的剂量依赖关系;在对A549(非小细胞肺癌)、A2780(卵巢癌)、KB(口腔表皮癌)、MBA-MD-2314(乳腺癌)的细胞毒活性测试中,所述铱配合物的抗肿瘤活性与奥沙利铂活性相当,甚至优于奥沙利铂。本发明进一步提供所述铱配合物在制备抗肿瘤药物上的应用。

    小檗碱及其衍生物在制备吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂中的用途

    公开(公告)号:CN101843618A

    公开(公告)日:2010-09-29

    申请号:CN201010156427.2

    申请日:2010-03-31

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于医药领域,涉及小檗碱及其衍生物在制药中的新用途,具体涉及小檗碱及其衍生物在制备吲哚胺2,3-双加氧酶IDO抑制剂中的用途。本发明经IDO抑制活性检测,以及可逆抑制的判定、抑制剂类型判断及Ki值测定及半数有效抑制浓度IC50测定,结果显示,所述的小檗碱为可逆抑制剂,抑制常数Ki为8μM;所述的盐酸药根碱和盐酸巴马汀为不可逆抑制剂,半数有效抑制浓度IC50分别为123μM和126μM。本发明公开的小檗碱及其衍生物作为IDO抑制剂,有广阔的应用前景,可以用于具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病,包括癌症、艾滋病、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等重大疾病的治疗。

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