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公开(公告)号：CN102166210A
公开(公告)日：2011-08-31
申请号：CN201110068035.5
申请日：2011-03-22
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/445 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P31/12 , C07D211/46
Abstract: 本发明属于化学药物领域，具体涉及一种1-脱氧野尻霉素衍生物作为α-葡萄糖苷酶抑制剂的应用。本发明发现含苄基或对溴苯基的1-脱氧野尻霉素衍生物具有α-葡萄糖苷酶抑制活性。该类1-脱氧野尻霉素衍生物作为高效的α-葡萄糖苷酶抑制剂，用于治疗糖尿病，肥胖症，病毒感染等疾病,具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN101837066A
公开(公告)日：2010-09-22
申请号：CN200910047739.7
申请日：2009-03-18
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K36/756 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P27/02 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61K31/352 , A61K31/4375
Abstract: 本发明属中医药领域，涉及复方制剂黄连解毒汤的新的药物用途，特别是复方制剂黄连解毒汤在制备抑制IDO活性药物中的用途。本发明使用重组人IDO酶，建立了体外IDO活性检测系统，实验结果表明，由中药材黄连、黄芩、黄柏和栀子组成的黄连解毒汤及其组成单味药、单一化学组分具有IDO抑制活性。所述的黄连解毒汤及其组成单味药可用于抑制IDO，并可作为药物原料，制备治疗或预防具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN104163834B
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：CN201310185619.X
申请日：2013-05-17
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物化学和医药技术领域，具体涉及新的具有抗肿瘤活性的式(1)的铱配合物、制备方法及其药用用途。本发明的铱配合物具有明显抗肿瘤作用以及良好的剂量依赖关系；在对A549(非小细胞肺癌)、A2780(卵巢癌)、KB(口腔表皮癌)、MBA-MD-2314(乳腺癌)的细胞毒活性测试中，所述铱配合物的抗肿瘤活性与奥沙利铂活性相当，甚至优于奥沙利铂。本发明进一步提供所述铱配合物在制备抗肿瘤药物上的应用。
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公开(公告)号：CN103054870A
公开(公告)日：2013-04-24
申请号：CN201310005422.3
申请日：2013-01-08
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/519 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P25/24
Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种8-硝基色胺酮作为吲哚胺2,3－双加氧酶抑制剂的用途。本发明所述的8-硝基色胺酮为IDO的可逆抑制剂，抑制常数Ki为0.054µM，体外和细胞水平半数有效抑制浓度IC50分别为0.103µM和1.80×10-5µM，抑制效力明显优于现有抑制剂1-甲基色氨酸（Ki34µM，IC50340µM）。本发明公开的8-硝基色胺酮作为IDO抑制剂，可以有效地下调肿瘤动物模型中异常升高的IDO活性；起到治疗肿瘤的作用，包括延缓肿瘤生长、缩小肿瘤体积，以及体外对肿瘤细胞的杀伤作用。本发明公开的8-硝基色胺酮作为IDO抑制剂，有广阔的应用前景，可以用于具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病，包括癌症、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等重大疾病的治疗。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102166211A
公开(公告)日：2011-08-31
申请号：CN201110068140.9
申请日：2011-03-22
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/454 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P31/12 , C07D401/12
Abstract: 本发明属于化学药物领域，具体涉及一类含1,2,3-三氮唑的1-脱氧野尻霉素衍生物作为α-葡萄糖苷酶抑制剂的应用。本发明发现含1,2,3-三氮唑的1-脱氧野尻霉素衍生物具有α-葡萄糖苷酶抑制活性。因而可以用于糖尿病治疗，有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN105829312B
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：CN201480067750.9
申请日：2014-11-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P3/00
Abstract: 本发明涉及一种N‑苄基色胺酮衍生物及其制备方法和用途。本发明一种N‑苄基色胺酮类衍生物，其特征在于，所述衍生物具有式1所示的结构通式；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明化合物的制备方法操作简单、条件温和、收率高，易于工业化生产等优点。本发明所述的N‑苄基色胺酮衍生物具有优良的吲哚胺‑2,3‑双加氧酶(IDO)抑制活性，可应用于治疗具有IDO介导的色氨酸代谢的病理学特征的疾病。
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公开(公告)号：CN104163834A
公开(公告)日：2014-11-26
申请号：CN201310185619.X
申请日：2013-05-17
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物化学和医药技术领域，具体涉及新的具有抗肿瘤活性的式(1)的铱配合物、制备方法及其药用用途。本发明的铱配合物具有明显抗肿瘤作用以及良好的剂量依赖关系；在对A549(非小细胞肺癌)、A2780(卵巢癌)、KB(口腔表皮癌)、MBA-MD-2314(乳腺癌)的细胞毒活性测试中，所述铱配合物的抗肿瘤活性与奥沙利铂活性相当，甚至优于奥沙利铂。本发明进一步提供所述铱配合物在制备抗肿瘤药物上的应用。
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公开(公告)号：CN101843618A
公开(公告)日：2010-09-29
申请号：CN201010156427.2
申请日：2010-03-31
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P25/28 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P27/12 , A61P25/18
Abstract: 本发明属于医药领域，涉及小檗碱及其衍生物在制药中的新用途，具体涉及小檗碱及其衍生物在制备吲哚胺2，3-双加氧酶IDO抑制剂中的用途。本发明经IDO抑制活性检测，以及可逆抑制的判定、抑制剂类型判断及Ki值测定及半数有效抑制浓度IC50测定，结果显示，所述的小檗碱为可逆抑制剂，抑制常数Ki为8μM；所述的盐酸药根碱和盐酸巴马汀为不可逆抑制剂，半数有效抑制浓度IC50分别为123μM和126μM。本发明公开的小檗碱及其衍生物作为IDO抑制剂，有广阔的应用前景，可以用于具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病，包括癌症、艾滋病、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等重大疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN101786993A
公开(公告)日：2010-07-28
申请号：CN201010134217.3
申请日：2010-03-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D249/06 , C07D401/04 , C07D257/04 , A61K31/4192 , A61K31/4439 , A61K31/41 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P37/02 , A61P27/12 , A61P25/22 , A61P25/24
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种1，2，3-三氮唑化合物，包括4-(2-溴苯基)-1H-1，2，3-三氮唑和4-(2-氯苯基)-1H-1，2，3-三氮唑。经过吲哚胺2，3-双加氧酶抑制活性测定，结果表明，本发明公开的1，2，3-三氮唑化合物作为吲哚胺2，3-双加氧酶抑制剂，有广阔的应用前景，可以用于具有吲哚胺2，3-双加氧酶介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病，包括癌症、艾滋病、阿尔茨海默病、抑郁症和白内障等重大疾病的治疗。
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