公开(公告)号：CN101843618A

公开(公告)日：2010-09-29

申请号：CN201010156427.2

申请日：2010-03-31

Applicant: 复旦大学

Inventor： 杨青 ,  于存静 ,  匡春香 ,  郑茂发

IPC: A61K31/4745 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P27/12 ,  A61P25/18

Abstract: 本发明属于医药领域，涉及小檗碱及其衍生物在制药中的新用途，具体涉及小檗碱及其衍生物在制备吲哚胺2，3-双加氧酶IDO抑制剂中的用途。本发明经IDO抑制活性检测，以及可逆抑制的判定、抑制剂类型判断及Ki值测定及半数有效抑制浓度IC50测定，结果显示，所述的小檗碱为可逆抑制剂，抑制常数Ki为8μM；所述的盐酸药根碱和盐酸巴马汀为不可逆抑制剂，半数有效抑制浓度IC50分别为123μM和126μM。本发明公开的小檗碱及其衍生物作为IDO抑制剂，有广阔的应用前景，可以用于具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病，包括癌症、艾滋病、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等重大疾病的治疗。

公开(公告)号：CN101786993A

公开(公告)日：2010-07-28

申请号：CN201010134217.3

申请日：2010-03-26

Applicant: 复旦大学

Inventor： 杨青 ,  匡春香 ,  郑茂发 ,  于存静

IPC: C07D249/06 ,  C07D401/04 ,  C07D257/04 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/41 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P37/02 ,  A61P27/12 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种1，2，3-三氮唑化合物，包括4-(2-溴苯基)-1H-1，2，3-三氮唑和4-(2-氯苯基)-1H-1，2，3-三氮唑。经过吲哚胺2，3-双加氧酶抑制活性测定，结果表明，本发明公开的1，2，3-三氮唑化合物作为吲哚胺2，3-双加氧酶抑制剂，有广阔的应用前景，可以用于具有吲哚胺2，3-双加氧酶介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病，包括癌症、艾滋病、阿尔茨海默病、抑郁症和白内障等重大疾病的治疗。