公开(公告)号：CN101033228B

公开(公告)日：2010-05-19

申请号：CN200710039118.5

申请日：2007-04-04

Applicant: 复旦大学

Inventor： 仇缀百 ,  郑优丽 ,  卢美艳 ,  王星海

IPC: C07D489/08

Abstract: 本发明公开了一种制备14-羟基-7，8-二氢降吗啡酮的方法，通过下述化学式，以14-酰氧基-17-氰基-7，8-二氢降可待因酮为原料，用氢溴酸作为去氧甲基和水解反应试剂制得14-羟基-7，8-二氢降吗啡酮。本发明利用价廉易得的氢溴酸替代昂贵高毒性的三溴化硼作为去氧甲基试剂，将现有技术中的两步反应合并为一步反应，操作简化，安全性高、成本低，收率可高达91％。本发明方法不需要特殊仪器设备，适合工业化生产，可进一步用于纳洛酮的制备。

公开(公告)号：CN1850804A

公开(公告)日：2006-10-25

申请号：CN200610025390.3

申请日：2006-03-31

Applicant: 复旦大学

Inventor： 仇缀百 ,  章承继 ,  陈燕 ,  卢美艳 ,  谢琼

IPC: C07D223/04 ,  A61K31/55 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明属制药领域，涉及光学纯美普他酚及其制备方法和用途，外消旋美普他酚经光学纯酒石酸衍生物拆分后可获得光学纯单体，用毛细管电泳方法进行对映体过量的测定，它们的e.e.值均超过99％；通过单晶X－衍射的方法决定左旋和右旋美普他酚的绝对构型分别为S和R。镇痛活性测试中R(+)美普他酚具有较强的活性，而在乙酰胆碱酯酶抑制活性测试中，S(－)美普他酚活性更好，可进一步制备镇痛药物或制备治疗老年痴呆症药物。