NO供体型取代香豆素-呋咱偶联物与抗肿瘤活性

    公开(公告)号:CN118930530A

    公开(公告)日:2024-11-12

    申请号:CN202310523515.9

    申请日:2023-05-10

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属化学制药领域,具体涉及3,4,8‑位含不同取代基的香豆素衍生物通过两碳链接与呋咱氮氧化物结合的偶联物,经实验证实其具有较好水溶性,对敏感人肿瘤细胞和耐药瘤株细胞生长具有优良的抑制活性。初步药理实验显示其通过释放高浓度一氧化氮,具有依赖P‑gp过表达特点,抑制MDR肿瘤生长的新作用机制;或者具有通过铁死亡、诱导凋亡等多途径抑制非小细胞肺癌细胞增殖作用。本发明的化合物将为后续深入研究寻找具有多途径抑癌药理机制,克服乳腺癌、非小细胞肺癌等的多药耐药的新药奠定基础。

    炔丙基半胱氨酸固体分散体及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN104069068A

    公开(公告)日:2014-10-01

    申请号:CN201310107350.3

    申请日:2013-03-29

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属化学制药领域,涉及一种化合物炔丙基半胱氨酸固体分散体及其制备方法和用途。本发明采用炔丙基半胱氨酸为药物活性成分,加入载体材料为阻滞剂,采用溶剂法制备炔丙基半胱氨酸固体分散体,可制成胶囊、压片和微丸剂型。本发明解决了炔丙基半胱氨酸(SPRC)在体内溶出快、吸收快、消除快,疗效维持时间较短,须多次给药维持体内有效血药浓度得难题,本发明的炔丙基半胱氨酸缓释固体分散体能够提高心衰大鼠的心功能,减小心肌梗死的面积,对于心衰的保护效果有明显的提高。

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