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公开(公告)号:CN1179940C
公开(公告)日:2004-12-15
申请号:CN00802868.0
申请日:2000-01-12
Applicant: 参天制药株式会社
IPC: C07C225/16 , C07C233/31 , C07C215/30 , A61K31/137 , A61P27/06
CPC classification number: C07C225/16 , C07C215/30 , C07C233/17 , C07C233/22 , C07C233/31 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供通式(I)表示的化合物或其盐,该化合物可通过导致小梁网细胞中的形态学改变而降低眼内压。在通式中,R1代表H,低级烷基,羟基,低级烷氧基或卤素;R2,R3和R4每个代表H或低级烷基,且…代表单建或双键,条件是,当R3和/或R4为氢时,则氨基可以被保护。
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公开(公告)号:CN1147469C
公开(公告)日:2004-04-28
申请号:CN99810855.3
申请日:1999-08-04
Applicant: 参天制药株式会社
IPC: C07D207/325 , C07D209/16 , C07D409/12 , C07D235/16 , C07D215/12 , C07D233/61 , C07D233/64 , C07D239/26 , C07D213/36 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/415 , A61K31/47 , A61K31/505
CPC classification number: C07D213/40
Abstract: 对TNF-α生产具有抑制作用的式[I]新型脲衍生物及其盐,这些化合物可用作多种疾病的治疗剂,特别是用作自身免疫疾病如类风湿性关节炎的治疗剂。式中,R1是H、烷基、苯基或式[II]的基团;R2是H、烷基、羧基或其酯等;R3和R4分别是H、烷基、环烷基等;R5是H、烷基、羟基等;R6是含氮芳香族杂环;A1和A2是亚烷基。
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公开(公告)号:CN1420790A
公开(公告)日:2003-05-28
申请号:CN01807467.7
申请日:2001-04-03
Applicant: 参天制药株式会社
IPC: A61K47/48 , A61K47/34 , A61K47/24 , A61K9/00 , A61K45/00 , A61K49/00 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P31/12 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P9/08 , A61P27/06 , A61P25/04 , A61P23/00 , A61P9/00 , A61P27/02
CPC classification number: A61K9/1271 , A61K47/544 , A61K47/60
Abstract: 本发明的目的是制备具有优异释放性并且使药物能够长期有效滞留在体内的物质,和利用该物质构成的药物释放系统。该释放物质是这样获得的,使聚亚烷基二醇或其反应性衍生物、磷脂和药物彼此反应,形成共价键,当该释放物质全身或局部给药时,该物质长期滞留在机体中的靶部位,由此通过1次给药使药物效力长时间持续成为可能。
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公开(公告)号:CN1324012C
公开(公告)日:2007-07-04
申请号:CN200410054677.X
申请日:2001-05-31
Applicant: 参天制药株式会社
IPC: C07D213/60 , C07D213/24 , A61K31/44 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P19/02
CPC classification number: C07D213/56 , C07D213/30 , C07D213/32 , C07D213/38 , C07D213/40 , C07D213/68 , C07D213/75 , C07D401/06
Abstract: 本发明的目的是提供TNF-α生成抑制剂,它们可用作治疗剂,用于治疗自身免疫疾病如类风湿性关节炎。本发明的具有通式[1]所示结构的新化合物或其盐具有出色的TNF-α生成抑制活性,其中“A”是-(NR4)-;“B”是亚烷基或亚链烯基;R1、R2和R4是氢、烷基、链烯基、金刚烷基等;R3是芳基或不饱和杂环;并且“X”是氧或硫。
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公开(公告)号:CN1307159C
公开(公告)日:2007-03-28
申请号:CN200410054674.6
申请日:2001-05-31
Applicant: 参天制药株式会社
IPC: C07D213/60 , C07D213/24 , A61K31/44 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P19/02
CPC classification number: C07D213/56 , C07D213/30 , C07D213/32 , C07D213/38 , C07D213/40 , C07D213/68 , C07D213/75 , C07D401/06
Abstract: 本发明的目的是提供TNF-α生成抑制剂,它们可用作治疗剂,用于治疗自身免疫疾病如类风湿性关节炎。本发明的具有通式[1]所示结构的新化合物或其盐具有出色的TNF-α生成抑制活性,其中“A”是-(CR5R6)-;“B”是亚烷基或亚链烯基;R1、R2、R5和R6是氢、烷基、链烯基、金刚烷基等;R3是芳基或不饱和杂环;并且“X”是氧或硫。
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公开(公告)号:CN1284771C
公开(公告)日:2006-11-15
申请号:CN01810233.6
申请日:2001-05-31
Applicant: 参天制药株式会社
IPC: C07D213/30 , A61K31/444 , A61K31/44 , A61K31/27 , A61P43/00 , A61P37/06 , A61P29/00
CPC classification number: C07D213/56 , C07D213/30 , C07D213/32 , C07D213/38 , C07D213/40 , C07D213/68 , C07D213/75 , C07D401/06
Abstract: 本发明的目的是提供TNF-α生成抑制剂,它们可用作治疗剂,用于治疗自身免疫疾病如类风湿性关节炎。本发明的具有通式[1]所示结构的新化合物或其盐具有出色的TNF-α生成抑制活性,其中“A”是-(NR4)-、-(CR5R6)-或-O-;“B”是亚烷基或亚链烯基;R1、R2、R4、R5和R6是氢、烷基、链烯基、金刚烷基等;R3是芳基或不饱和杂环;并且“X”是氧或硫。
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公开(公告)号:CN1188394C
公开(公告)日:2005-02-09
申请号:CN00806672.8
申请日:2000-04-07
Applicant: 参天制药株式会社
IPC: C07C323/44 , C07C327/06 , C07C275/24 , A61K31/17 , A61K31/221 , A61K31/22 , A61K31/27 , A61P43/00
CPC classification number: C07C323/44 , A61K31/17 , C07C275/14 , C07C275/18 , C07C275/24 , C07C327/06 , C07C2601/14
Abstract: 本发明提供了下式所示的N-取代的-N’-取代的脲衍生物,其类似物或它们的药学上可接受的盐。该化合物具有TNF-α生成抑制活性。
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公开(公告)号:CN1432000A
公开(公告)日:2003-07-23
申请号:CN01810233.6
申请日:2001-05-31
Applicant: 参天制药株式会社
IPC: C07D213/40 , C07D213/68 , C07D213/56 , C07D213/30 , C07D213/32 , C07D213/84 , C07D213/89 , C07D233/61 , C07D215/12 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D405/12 , A61K31/4409 , A61K31/444 , A61K31/4725 , A61K31/5377 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/443 , A61K31/496 , A61K31/4406 , A61K31/4402 , A61K31/47 , A61K31/17 , A61K31/4164 , A61K31/506 , A61K31/44 , A61K31/16 , A61K31/27 , A61P43/00 , A61P37/06 , A61P29/00
CPC classification number: C07D213/56 , C07D213/30 , C07D213/32 , C07D213/38 , C07D213/40 , C07D213/68 , C07D213/75 , C07D401/06
Abstract: 本发明的目的是提供TNF-α生成抑制剂,它们可用作治疗剂,用于治疗自身免疫疾病如类风湿性关节炎。本发明的具有通式[1]所示结构的新化合物或其盐具有出色的TNF-α生成抑制活性,其中“A”是-(NR4)-、-(CR5R6)-或-O-;“B”是亚烷基或亚链烯基;R1、R2、R4、R5和R6是氢、烷基、链烯基、金钢烷基等;R3是芳基或不饱和杂环;并且“X”是氧或硫。
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公开(公告)号:CN1336910A
公开(公告)日:2002-02-20
申请号:CN00802868.0
申请日:2000-01-12
Applicant: 参天制药株式会社
IPC: C07C225/16 , C07C233/31 , C07C215/30 , A61K31/137 , A61P27/06
CPC classification number: C07C225/16 , C07C215/30 , C07C233/17 , C07C233/22 , C07C233/31 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供通式(I)表示的化合物或其盐,该化合物可通过导致小梁网细胞中的形态学改变而降低眼内压。在通式中,R1代表H,低级烷基,羟基,低级烷氧基或卤素,R2,R3和R4每个代表H或低级烷基,且…代表单键或双键,条件是,当R3和/或R4为氢时,则氨基可以被保护。
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公开(公告)号:CN1299344A
公开(公告)日:2001-06-13
申请号:CN99805692.8
申请日:1999-03-25
Applicant: 参天制药株式会社
IPC: C07C323/44 , C07C327/22 , C07C329/06 , C07C275/16 , C07C275/24 , C07D213/40 , C07D233/61 , C07D295/12 , C07D295/18 , C07F7/18 , A61K31/17 , A61K31/415 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/59
CPC classification number: C07D295/185 , C07C317/50 , C07C323/44 , C07C323/59 , C07C323/60 , C07C327/30 , C07C329/06 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2603/74 , C07D333/32
Abstract: 本发明的目的是提供以脲结构作为基本结构、并且在侧链中具有硫原子和酰胺键的化合物,并发现它们的药理学作用,特别是对TNF-α产生的抑制作用。本发明提供了由下列通式[Ⅰ]代表的化合物,其中R1是H、烷基、芳基、RA-CO-、RC-S-或式[Ⅱ]基因;R2、R3和R4是H、烷基、烯基、环烷基、环烯基或芳基;R5和R6是H、烷基、烯基、环烷基、环烯基或芳基;R5和R6可以一起形成一个非芳族杂环;R7是H、烷基、环烷基、羟基、巯基、苯基、RB-O-、RC-S-、RD-COS-、RE-OCO-、RF-N(RG)-或-CONHOH;A1和A2是亚烷基。
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