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公开(公告)号：CN114181253B
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202111476712.7
申请日：2021-12-06
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明提供了一种基于氟硼二吡咯的线粒体靶向型光敏剂的制备及应用。基于重原子引入具有增强光敏性的BODIPY染料(BD)，通过酯化反应将广泛认可的具有线粒体靶向的三苯基膦阳离子(TPP)衍生在BODIPY核的头部得到mitoBD。利用TPP和线粒体膜电位的静电吸附作用以及脂溶性，mitoBD可以选择性精准地靶向到细胞器‑线粒体，进而增强对肿瘤细胞的光动力治疗效果，同时具有荧光成像的应用潜力。
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公开(公告)号：CN116730976A
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202310814201.4
申请日：2023-07-05
Applicant: 南开大学
IPC: C07D335/06 , A61P35/00 , A61K31/382
Abstract: 本发明提供了一类靶向细胞内质网的光控焦亡诱导剂(PyPSs)的制备及其应用。展示了一种新的光控材料引起GSDME介导焦亡的方法，通过内质网靶向的焦亡诱导剂，在光照下条件下引起多种癌细胞产生ROS，继而激活caspase‑3，活化的caspase‑3可以剪切GSDME形成GSDME的N末端片段(GSDME‑N)，GSDME‑N会使得细胞膜穿孔，细胞肿胀并释放出炎性成分，最终导致细胞焦亡。该类焦亡诱导剂在常氧和乏氧条件下均能引起多种癌细胞焦亡，在肿瘤治疗领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN110698449B
公开(公告)日：2022-12-02
申请号：CN201910508273.X
申请日：2019-06-12
Applicant: 南开大学
IPC: C07D311/04 , C07D311/58 , C07D333/60 , C07D345/00 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类新型光敏剂的制备方法及其应用，该类光敏剂首次被合成，以中间体式(I)所示通式的化合物为母核，与对羟基苯甲醛、3，5‑二溴‑4‑羟基苯甲醛和3，5‑二碘‑4‑羟基苯甲醛进行Knoevenagel反应，得式(II)所示通式的光敏剂。本发明创造性地在中间体式(I)和光敏剂式(II)上预留官能团(R1、R2)，并首次合成了以S、Se为中心原子(Q)的中间体及光敏剂。本发明提供的一类新型光敏剂，解决了现有光敏剂吸收范围窄、可见光范围内治疗效果差、使用光源功率过大、无法引入官能团的技术问题。
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公开(公告)号：CN110652587B
公开(公告)日：2022-04-01
申请号：CN201910508271.0
申请日：2019-06-12
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明涉及了一种碱性磷酸酶激活的光敏剂的制备方法及应用。所述光敏剂通过阻断ICT效应，在可见光区无吸收进而完全抑制光敏性，当特异性识别碱性磷酸酶后，ICT效应恢复，伴随着可见光区吸收的恢复，光敏性被完全释放。该策略有利于光敏剂在碱性磷酸酶过表达的肿瘤细胞内富集，提高光动力治疗效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114181253A
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202111476712.7
申请日：2021-12-06
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明提供了一种基于氟硼二吡咯的线粒体靶向型光敏剂的制备及应用。基于重原子引入具有增强光敏性的BODIPY染料(BD)，通过酯化反应将广泛认可的具有线粒体靶向的三苯基膦阳离子(TPP)衍生在BODIPY核的头部得到mitoBD。利用TPP和线粒体膜电位的静电吸附作用以及脂溶性，mitoBD可以选择性精准地靶向到细胞器‑线粒体，进而增强对肿瘤细胞的光动力治疗效果，同时具有荧光成像的应用潜力。
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公开(公告)号：CN112876445A
公开(公告)日：2021-06-01
申请号：CN202110060071.0
申请日：2021-01-18
Applicant: 南开大学
IPC: C07D311/58 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明设计了一种谷胱甘肽激活的光敏剂，分别合成了氧代和硫代光敏剂(ERAODI‑DNB，ASDI‑DNB)，该光敏剂不仅在常氧条件下有良好的PDT效果，而且在乏氧条件下依然呈现出优异的PDT能力。氧代光敏剂具有优良的PDT效果和荧光发射，及优异的内质网靶向功能。相比较于氧代光敏剂，S原子的加入使得硫代光敏剂的光敏性得到大幅度提升。与2,4‑二硝基苯磺酰氯酯化之后，在可见光区的吸收消失，光敏性被抑制。被谷胱甘肽激活后，在可见区的吸收恢复，光敏性也得以恢复。本发明提供的GSH激活光敏剂，一定程度上解决了现有光敏剂的乏氧依赖性，以及低肿瘤特异性等技术问题。
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公开(公告)号：CN112168982A
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN202010958145.8
申请日：2020-09-14
Applicant: 南开大学
IPC: A61K49/10 , A61K49/12 , A61K49/00 , A61K49/22 , A61K49/18 , B82Y5/00 , B82Y15/00 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种氟硼二吡咯‑钆(BD‑Gd)缀合物纳米诊疗试剂的制备及应用，该诊疗试剂由BD‑Gd和聚合物PEG113‑b‑PCL8(P)组成。首先，将氟硼二吡咯分子与水溶性磁共振成像(MRI)造影剂alk‑DOTA‑Gd共价连接，得到BD‑Gd缀合物。然后，将聚合物P与BD‑Gd共组装，形成了在水中稳定且粒径可控的纳米组装体。相对于BD‑Gd单分子而言，制备的纳米组装体吸收红移了138纳米、摩尔消光系数增加了近2倍、光热转换效率达到71.5%，可用于近红外光声成像和光热治疗；同时，相比于alk‑DOTA‑Gd，纳米组装体的MRI信号增强了1.4倍，实现了增强的MRI效果。本发明制备的纳米诊疗试剂在活体肿瘤成像与治疗应用中，实现了增强的光声与磁共振双模态成像与良好的光热治疗效果。
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公开(公告)号：CN111053904A
公开(公告)日：2020-04-24
申请号：CN202010022371.5
申请日：2020-01-09
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明涉及一种基于染料和聚合物构筑的J聚集体光热纳米试剂的制备方法和用途。该纳米光热试剂以氟硼二吡咯染料分子和高分子聚合物为基本构筑单元，在水溶液中共组装，得到了可以在水体系稳定分散的J聚集体纳米溶液。J聚集体的形成使得染料分子的光物理/化学性能发生改变，吸收光谱红移了100多纳米、摩尔消光系数明显增大，表现出良好的光热转化效果。结合进一步的超分子结构重塑，使得J聚集体材料的形貌转化为了纳米颗粒，材料的细胞摄取率增强，更好的实现了材料的生物应用。本发明提出的J聚集体纳米光热材料，具备生物相容性好、光热转化效率高，可耐受光漂白等诸多优点，在光热治疗和光声成像领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN117105917A
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202310814156.2
申请日：2023-07-05
Applicant: 南开大学
IPC: C07D409/12 , C07D335/06 , C07F5/02 , C07F9/6553 , A61K31/382 , A61K31/69 , A61K31/67 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一类可激活细胞焦亡诱导剂的结构。基于D‑π‑A分子骨架，利用其分子内电荷转移机制(ICT)设计可激活细胞焦亡诱导剂。以硝基还原酶，人醌还原酶(NQO1)，谷胱甘肽，过氧化氢，超氧阴离子自由基等为触发的基团并作为酚羟基的保护基，通过官能团的“保护”可以有效地淬灭光敏性。在特定的酶或者活性氧的的作用下能够恢复其光敏性，并且特异性的引起肿瘤细胞的焦亡。因此不仅可以按需定制不同的可激活细胞焦亡诱导剂并用于个性化治疗，而且在减少正常细胞焦亡损伤的基础上，有效地激活抗肿瘤免疫反应。该发明在个性化的抗肿瘤免疫治疗的应用等方面具有巨大的应用前景。
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