一种瑞德西韦的制备方法
    11.
    发明授权

    公开(公告)号:CN112979736B

    公开(公告)日:2022-03-25

    申请号:CN202110237679.6

    申请日:2021-03-04

    Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域,尤其是一种瑞德西韦的制备方法,其合成路线为:包括以下步骤:1)将化合物I与化合物II在路易斯酸和碱的存在下进行反应,得到化合物III;2)将化合物III与化合物IV在羟基活化剂和碱的存在下进行反应,得到化合物V。本发明有效的解决了现有技术中合成路线步骤繁琐、不易纯化、存在基因毒杂质的风险等问题。同时,整条路线反应条件温和、操作方便,收率及纯度高,适合工业化大规模生产。

    3-乙氧基丙烯腈和3,3-二乙氧基丙腈混合物的合成方法

    公开(公告)号:CN109912454B

    公开(公告)日:2022-01-21

    申请号:CN201910236402.4

    申请日:2019-03-26

    Abstract: 本发明属于医药化学领域,特别是属于医药化学当中的有机合成领域,更为具体的说是涉及3‑乙氧基丙烯腈和3,3‑二乙氧基丙腈混合物的合成方法。该方法以乙腈与甲酸酯在醇类碱金属盐的作用下,得到中间物化合物Ⅱ,然后该化合物Ⅱ再在相转移催化剂的作用下,与硫酸二乙酯反应得到目标混合物化合物I,即3‑乙氧基丙烯腈和3,3‑二乙氧基丙腈混合物。本发明所公开的3‑乙氧基丙烯腈和3,3‑二乙氧基丙腈混合物的合成方法具有原料成本低,反应条件相对温和,操作简单,收率高等优点,是一种适合于工业化生产、应用的方法。

    连续流微通道反应器中氧化制备瑞舒伐他汀侧链的方法

    公开(公告)号:CN111471034A

    公开(公告)日:2020-07-31

    申请号:CN202010426718.2

    申请日:2020-05-19

    Inventor: 陈本顺 江涛 程刚

    Abstract: 本发明涉及一种连续流微通道反应器中氧化制备瑞舒伐他汀侧链的方法,在微通道反应器中以化合物D6次氯酸钠氧化合成化合物D7,反应流程如下所示,解决了现有制备方法反应时间长,反应条件要求高,不能连续生产,成本高等问题,具有操作简单、安全、反应时间短、产物转化率高、产物纯度高等优点,反应完成后的物料可以直接进入后处理操作,后处理简单,产物的收率92%以上,纯度99.8%,特别适合工业化大规模生产。

    一种药物中间体的合成方法

    公开(公告)号:CN104513222B

    公开(公告)日:2017-12-19

    申请号:CN201310448175.4

    申请日:2013-09-27

    Abstract: 本发明涉及化学合成领域,特别是涉及一种药物中间体的合成方法。针对目前合成路线在工业化生产中,原料成本投入大,工业化流程复杂,产品生产成本较高的问题,提供一种全新的2‑((4R,6S)‑6‑甲醛基‑2,2‑二甲基‑1,3二氧六环‑4‑基)‑乙酸甲酯的制备方法,以6‑氯‑5‑羟基‑3‑羰基‑己酸甲酯为起始原料,合成2‑((4R,6S)‑6‑甲醛基‑2,2‑二甲基‑1,3二氧六环‑4‑基)‑乙酸甲酯,不仅生产成本低,而且生产流程简单,易于工业化生产。

    一种具有光学活性的醇的合成方法

    公开(公告)号:CN103408399B

    公开(公告)日:2015-09-16

    申请号:CN201310364510.2

    申请日:2013-08-21

    Abstract: 本发明涉及化学领域,特别涉及化合物的制备领域,更为具体的说是涉及一种具有光学活性的醇的合成方法。本发明的目的在于寻找一种操作简单、原料成本低,纯化工艺简单,产率高的式Ⅰ所示具有光学活性的醇的合成方法。本发明通过(S)-CBS-Me或者(+)-DIP-Cl将式Ⅱ化合物还原制备得到式Ⅰ化合物,仅使用还原剂,以及相应的溶剂体系,无需增加其他催化剂,减少了原料投入成本,且对反应条件要求宽松,无需高温、高压等苛刻条件,适合于工业化生产。

    2-((4R,6S)-6-甲醛基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基)-乙酸甲酯的制备方法

    公开(公告)号:CN103435592B

    公开(公告)日:2015-02-04

    申请号:CN201310348479.3

    申请日:2013-08-12

    Abstract: 本发明涉及医药化学领域,特别是涉及中间体的制备领域,更为具体的说是涉及2-((4R,6S)-6-甲醛基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基)-乙酸甲酯的制备方法。本发明的目的是针对目前合成路线在工业化生产中,原料成本投入大,工业化流程复杂,产品生产成本较高的问题,提供一种全新的2-((4R,6S)-6-甲醛基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基)-乙酸甲酯的制备方法,通过2-((4R,6S)-6-乙酰氧基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基)-乙酸叔丁酯合成2-((4R,6S)-6-甲醛基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基)-乙酸甲酯。合成成本低,合成工艺简单,适合于工业化大批量生产。

    2-((4R,6S)-6-甲醛基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基)-乙酸甲酯的制备方法

    公开(公告)号:CN103435592A

    公开(公告)日:2013-12-11

    申请号:CN201310348479.3

    申请日:2013-08-12

    Abstract: 本发明涉及医药化学领域,特别是涉及中间体的制备领域,更为具体的说是涉及2-((4R,6S)-6-甲醛基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基)-乙酸甲酯的制备方法。本发明的目的是针对目前合成路线在工业化生产中,原料成本投入大,工业化流程复杂,产品生产成本较高的问题,提供一种全新的2-((4R,6S)-6-甲醛基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基)-乙酸甲酯的制备方法,通过2-((4R,6S)-6-乙酰氧基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基)-乙酸叔丁酯合成2-((4R,6S)-6-甲醛基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基)-乙酸甲酯。合成成本低,合成工艺简单,适合于工业化大批量生产。

    一种嘧啶类衍生物的合成方法

    公开(公告)号:CN103420919A

    公开(公告)日:2013-12-04

    申请号:CN201310369118.7

    申请日:2013-08-22

    Abstract: 本发明涉及化学领域,特别涉及化合物的制备领域,更为具体的说是涉及一种嘧啶类衍生物的合成方法。本发明的目的是公开一种全新的合成思路,通过一步反应,就可以高产率、低杂质地制备得到(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲基磺酰基)氨基]嘧啶-5-基]-(3R,5S)-3,5-二羟基庚-6-烯酸叔丁酯,且产品纯度高、收率高,后处理工艺简单,可以适用于工业化生产。

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