公开(公告)号：CN115557865A

公开(公告)日：2023-01-03

申请号：CN202211265568.7

申请日：2022-10-17

Applicant: 南京工业大学 ,  南京耀佳源生物医药有限公司

Inventor： 解沛忠 ,  王颜

IPC: C07C319/14 ,  C07C319/12 ,  C07C323/59 ,  C07C45/63 ,  C07C49/80 ,  C07C381/12 ,  C07H1/00 ,  C07H15/18 ,  C07K5/037 ,  C07K1/02

Abstract: 本发明公开了一种硫醚促进基于半胱氨酸生物偶联方法。在空气中，本发明将0.2～1.0mmol份添加剂二甲基硫醚、0.2～0.4mmol份溴代苯乙酮类化合物以及1.0～2.0mL水加入到反应容器中，搅拌0.5～1h，直至溴代苯乙酮类化合物转化完全，再加入0.1～0.2mmol份硫醇化合物，在20～30℃条件下搅拌反应10min～1h；除去反应液的反应溶剂，再通过薄层层析法/柱层析法纯化，得到β‑酮硫醚类化合物。本发明制备方法具有制备成本低、步骤简单、操作方便、产物产率高、绿色环保等特点，所得化合物可利用其羰基部分从而作为有机合成砌块进行各种衍生化。此外，β‑酮硫醚基序还是在天然产物、生物和药物分子中广泛存在的重要骨架，具有潜在的生物活性和药物活性。

公开(公告)号：CN115490592A

公开(公告)日：2022-12-20

申请号：CN202211265265.5

申请日：2022-10-17

Applicant: 南京工业大学 ,  南京耀佳源生物医药有限公司

Inventor： 解沛忠 ,  张冬

IPC: C07C67/343 ,  C07C69/618 ,  C07C69/734 ,  C07C69/738 ,  C07C69/65 ,  C07C253/30 ,  C07C255/34

Abstract: 本发明公开了一种1，4二烯烃类药物分子骨架构筑方法。在惰性气体氛围下，本发明将0.2～5mmolMorita‑Baylis‑Hillman醇、0.24～0.6mmol乙氧甲酰基亚甲基三苯基膦、0.03～0.075mmol钙催化剂、0.06～0.15mmol三乙胺，0.4～1mmol甲醛水溶液依次加入到反应溶剂中，在惰性气体氛围和60℃条件下搅拌反应12～20h，得到反应液；除去反应液的反应溶剂，再通过薄层层析法/柱层析法纯化，得到1，4二烯烃类化合物。本发明制备方法具有制备成本低、步骤简单、操作方便、绿色环保等特点，所得化合物可利用其烯基部分从而作为有机合成砌块进行各种衍生化。此外，1，4二烯烃基序还是在天然产物、生物和药物分子中广泛存在的重要骨架，具有潜在的生物活性和药物活性。

公开(公告)号：CN115448820A

公开(公告)日：2022-12-09

申请号：CN202211254485.8

申请日：2022-10-13

Applicant: 南京工业大学 ,  南京耀佳源生物医药有限公司

Inventor： 解沛忠 ,  曾武兵

IPC: C07C41/09 ,  C07C43/205 ,  C07C43/225 ,  C07C201/12 ,  C07C205/37 ,  C07C43/20

Abstract: 本发明公开了一种芳基烷基醚类化合物及其制备方法与应用。本发明将Ca(NTf2)2和KPF6(摩尔比1/1)加入高压反应釜中，随后将芳基酚和甲醇加入到反应体系内,再对体系进行抽换气，让其处于氩气的保护下，随后将反应处于下密闭反应10h，得到芳基烷基醚。本发明制备方法具有制备成本低、步骤简单、操作方便等特点，表现出良好的反应活性，实现了芳基苯甲醚的高效合成。

公开(公告)号：CN111943980B

公开(公告)日：2021-09-03

申请号：CN202010965287.7

申请日：2020-09-15

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 解沛忠 ,  杨晓波 ,  罗德平

IPC: C07F9/53 ,  C07F9/40 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6553

Abstract: 本发明公开了一种烯丙基磷类化合物及其制备方法。本发明通过将烯丙醇、磷氢化合物、三(五氟苯基)硼烷按摩尔比(0.2～0.6)：(0.3～0.9)：(0.01～0.03)加入到反应容器中进行混合，在惰性气体环境和80～100℃温度下，反应2～12小时，得到反应产物，将反应产物进行纯化后，得到烯丙基磷类化合物。本发明方法所用烯丙醇为合成简单、转化率高的二级烯丙基醇类原料，底物适用范围广，适用于上述多种二级烯丙醇，如二级烯丙醇可以是各种芳基、杂环、烷基，并且原料中不需要有机催化剂，也可以选择不添加溶剂经济性高、市售来源广的特点；并且所用原料没有污染，反应副产物只有水，具有绿色环保的特点；本发明方法所需反应条件非常温和，反应步骤少，具有操作简单的特点。

公开(公告)号：CN113277963A

公开(公告)日：2021-08-20

申请号：CN202110612590.3

申请日：2021-06-02

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 解沛忠 ,  邢慧聪

IPC: C07C303/40 ,  C07C303/44 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07J1/00 ,  C07H19/073 ,  C07H1/00 ,  C07D231/12 ,  C07C231/12 ,  C07C233/65 ,  C07C209/50 ,  C07C211/28 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明公开了一种含有烯丙基或苄基的胺类化合物及其制备方法与应用。本发明通过将原料1、胺、催化剂、添加剂依次加入到反应溶剂中，在空气氛围和50～120℃条件下搅拌反应12～24h，得到反应液；其中，所述原料1为烯丙醇或苄醇；所述原料1、胺、催化剂、添加剂和反应溶剂的摩尔体积比为(0.2～8)mmol：(0.4～12)mmol：(0.01～0.4)mmol：(0.01～0.4)mmol：(2～40)mL；除去所述反应液的反应溶剂，再通过薄层层析法/柱层析法纯化，展开剂体系为石油醚/乙酸乙酯，得到含有烯丙基或苄基的胺类化合物。该胺类化合物可应用在生物和药物活性分子的骨架的制备中。本发明制备方法适用的底物范围广泛，操作方便，绿色环保。

公开(公告)号：CN108689893B

公开(公告)日：2020-05-08

申请号：CN201810683412.8

申请日：2018-06-28

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 解沛忠 ,  刘亚男 ,  罗德平

IPC: C07C315/00 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C29/42 ,  C07C33/28 ,  C07C33/48 ,  C07D401/14 ,  C07D213/61

Abstract: 本发明公开了一种炔丙基砜类化合物及其制备方法与应用。本发明通过将炔醇加入反应溶剂中，按反应摩尔比再加入亚磺酸底物，在温和的反应温度下搅拌进行反应，将得到的反应体系除去反应溶剂后进一步纯化后得到炔丙基砜类化合物。本发明制备方法所需反应条件十分温和、绿色，原子经济性高，适用的底物范围广泛，所得到的炔丙基砜类化合物有潜在的药物活性和生物活性，是在生物和药物活性分子中广泛存在的重要骨架，例如存在于组织蛋白抑制剂、癌症抑制剂，DNA切断剂、除草剂等生物和药物活性分子中。

公开(公告)号：CN109970560A

公开(公告)日：2019-07-05

申请号：CN201910323097.2

申请日：2019-04-22

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 解沛忠 ,  付伟山 ,  罗德平

IPC: C07C67/343 ,  C07C69/65

Abstract: 本发明公开了一种三取代的1,3二烯烃类化合物的制备方法，包括以下步骤：步骤一、原料混合：将烯丙醇、三苯基膦、双酰亚胺钙、芳基醛、三氟乙酸钾和水依次加入到反应溶剂中进行混合；步骤二、催化反应：在温度为100℃的氩气氛围下，进行搅拌反应，反应时间为24h；步骤三、纯化：除去反应液中的反应溶剂并进行纯化处理，纯化处理后得到多取代的1，3共轭二烯烃化合物，本发明提供的方法直接用烯丙醇作为原料实现了烯丙基磷叶立德的制备以及1,3二烯烃化合物的合成，不仅能够快速高效地合成了目标化合物，还具有操作简单、绿色环保和原子经济性高的优点。

公开(公告)号：CN109704926A

公开(公告)日：2019-05-03

申请号：CN201910086174.7

申请日：2019-01-29

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 解沛忠 ,  孙作恋 ,  罗德平

IPC: C07C41/30 ,  C07C43/215 ,  C07F7/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种抗癌活性分子骨架1,4-烯炔类化合物及其制备方法与应用。本发明通过将烯丙醇原料、端基炔、四(三苯基膦)钯、双(三氟甲基磺酰基)酰亚胺钙、添加剂依次加入到反应溶剂中，在氩气氛围、100℃温度以及搅拌状态下进行催化反应12～48h后，除去反应液中的反应溶剂并纯化，得到抗癌活性分子骨架1,4-烯炔类化合物。该1,4-烯炔类化合物可用于抑制人食管癌细胞药物。本发明方法所用的钯催化剂量为1％，钙催化剂用量为5％，用量极少但能达到预期效果；本发明方法底物适用范围广，如烯丙醇上可以是各种取代苯基、杂环、烷基；本发明方法适用于不同类型烯丙醇，可以10g规模合成1,4-烯炔类化合物；本发明1,4-烯炔类化合物具有较好的抗癌活性。

公开(公告)号：CN108689893A

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201810683412.8

申请日：2018-06-28

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 解沛忠 ,  刘亚男 ,  罗德平

IPC: C07C315/00 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C29/42 ,  C07C33/28 ,  C07C33/48 ,  C07D401/14 ,  C07D213/61

Abstract: 本发明公开了一种炔丙基砜类化合物及其制备方法与应用。本发明通过将炔醇加入反应溶剂中，按反应摩尔比再加入亚磺酸底物，在温和的反应温度下搅拌进行反应，将得到的反应体系除去反应溶剂后进一步纯化后得到炔丙基砜类化合物。本发明制备方法所需反应条件十分温和、绿色，原子经济性高，适用的底物范围广泛，所得到的炔丙基砜类化合物有潜在的药物活性和生物活性，是在生物和药物活性分子中广泛存在的重要骨架，例如存在于组织蛋白抑制剂、癌症抑制剂，DNA切断剂、除草剂等生物和药物活性分子中。

公开(公告)号：CN115850076B

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202211676171.7

申请日：2022-12-26

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 解沛忠 ,  张晓宇

IPC: C07C67/56 ,  C07C67/343 ,  C07C69/738 ,  C07C67/14 ,  C07C69/54 ,  C07C69/732 ,  C07C67/31 ,  C07C69/65 ,  C07D493/14 ,  C07J11/00

Abstract: 本发明公开了一种在烯丙酯化合物芳香环上引入二氟亚甲基的方法，本发明直接使用烯丙酯化合物作原料，选择氟基苯乙酸钠类化合物作为二氟甲基化试剂，使用三乙烯二胺作为添加剂，无金属的3,6,‑二叔丁基‑9‑均三甲苯基‑10‑苯基吖啶‑10‑四氟硼酸盐作为光氧化还原催化剂，在该有机光氧还原剂催化下，分别生成对应的二氟亚甲基自由基和烯丙基自由基，并最终得到二氟亚甲基丙烯基类化合物。本发明方法适用的底物范围广泛、制备成本低，并且步骤简单，具有操作方便、绿色环保、优异的立体选择性、耐受广谱官能团的特点。