EP300作为靶点在制备治疗急性肝损伤药物中的应用

    公开(公告)号:CN116942823A

    公开(公告)日:2023-10-27

    申请号:CN202310726025.9

    申请日:2023-06-19

    Abstract: 本发明涉及EP300作为靶点在制备治疗急性肝损伤药物中的应用,属于医药技术领域。本发明提供了治疗急性肝损伤的全新治疗靶点EP300和相应的EP300抑制剂SGC‑CBP30在急性肝损伤中的全新应用。本发明通过对小鼠急性肝损伤模型肠道进行单细胞测序,将EP300鉴定为靶向肠道上皮细胞,缓解小鼠急性肝损伤的全新靶点。并进一步对化合物SGC‑CBP30的治疗急性肝损伤活性进行评价,发现该化合物能够有效阻止急性肝损伤的发展,在小鼠肝损伤模型中改善肝功能、降低肝脏细胞凋亡等活性,同时通过调节肠道微生物保护肠道上皮而保护肠道屏障完整性,从而具有显著的保肝活性,可以作为治疗急性肝损伤药物开发的先导化合物。

    一种用于治疗肝内胆汁淤积型肝损伤的药物

    公开(公告)号:CN113209115A

    公开(公告)日:2021-08-06

    申请号:CN202010068930.6

    申请日:2020-01-21

    Abstract: 本应用发明属于医药技术领域,具体涉及治疗肝内胆汁淤积型肝损伤的药物,本发明通过构建α‑异硫氰酸萘酯(alpha‑naphthylisothiocyanate,ANIT)致大鼠胆汁淤积型肝损伤模型,考察金线莲苷对胆汁淤积型肝损伤的作用,发现金线莲苷能够有效缓解肝内胆汁淤积型肝损伤,在体内可调控胆汁酸相关转运体和代谢酶基因的表达、从而改善胆汁酸淤积对肝脏造成的损伤,能作为治疗胆汁淤积型肝损伤的药物。

    贯叶连翘提取物及其制法和制备抗阿尔兹海默病药的应用

    公开(公告)号:CN110551138A

    公开(公告)日:2019-12-10

    申请号:CN201810556307.8

    申请日:2018-05-31

    Abstract: 本发明对药用植物贯叶连翘(Hypericum perforatum)的乙醇提取物进行分离纯化,得到5个新骨架化合物1-5,综合运用多种波谱分析方法和其他手段,确定其为间苯三酚类衍生物,通过BACE1抑制活性和PP2A激活活性的评价,发现所得化合物对BACE1和PP2A双靶点均具有调节作用,在体外细胞模型中可明显抑制BACE1活性以减少Aβ及激活PP2A活性以降低tau蛋白磷酸化水平,在三重转基因AD小鼠模型中,化合物2和3还显示出良好的减轻认知功能障碍及记忆障碍的作用,本发明化合物可用于制备治疗阿尔兹海默病的药物。

    具有昆虫拒食活性和生长抑制活性的化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN105777772B

    公开(公告)日:2018-07-03

    申请号:CN201610238969.1

    申请日:2014-07-30

    Abstract: 本发明属于医药技术领域,公开了从植物肉桂中分离提取的多种瑞诺烷二萜类化合物的活性及结构,提供了新瑞诺烷二萜化合物的分离制备方法。本发明揭示了该类化合物具有免疫抑制活性、昆虫拒食活性和生长抑制活性,其中具有免疫抑制活性的化合物表现为对ConA诱导的T细胞增殖有显著抑制作用,昆虫拒食活性和生长抑制活性表现为对甜菜夜蛾幼虫有拒食活性、对棉铃虫幼虫有拒食活性和对棉铃虫幼虫有生长抑制作用。这些化合物可用于制备免疫抑制、对昆虫有拒食活性和生长抑制活性的药物。

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