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公开(公告)号:CN116942823A
公开(公告)日:2023-10-27
申请号:CN202310726025.9
申请日:2023-06-19
Applicant: 华中科技大学
IPC: A61K45/00 , A61K31/5377 , A61P1/16
Abstract: 本发明涉及EP300作为靶点在制备治疗急性肝损伤药物中的应用,属于医药技术领域。本发明提供了治疗急性肝损伤的全新治疗靶点EP300和相应的EP300抑制剂SGC‑CBP30在急性肝损伤中的全新应用。本发明通过对小鼠急性肝损伤模型肠道进行单细胞测序,将EP300鉴定为靶向肠道上皮细胞,缓解小鼠急性肝损伤的全新靶点。并进一步对化合物SGC‑CBP30的治疗急性肝损伤活性进行评价,发现该化合物能够有效阻止急性肝损伤的发展,在小鼠肝损伤模型中改善肝功能、降低肝脏细胞凋亡等活性,同时通过调节肠道微生物保护肠道上皮而保护肠道屏障完整性,从而具有显著的保肝活性,可以作为治疗急性肝损伤药物开发的先导化合物。
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公开(公告)号:CN111793034B
公开(公告)日:2021-11-19
申请号:CN202010724333.4
申请日:2020-07-24
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D235/08 , C07D405/12 , C07D403/12 , C07D401/12 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了苯并咪唑盐衍生物与制备抗肿瘤药物的应用,涉及生物医药技术领域。结构通式如式Ⅰ或式Ⅱ所示:其中,R1,R3和R4各自独立地选自被1或2个R5基团取代的C1‑6烷基、C1‑6杂烷基、C3‑6环烷基和3~6元杂环烷基;R2选自被1或2个R6基团取代的C1‑6烷基、C1‑6杂烷基、C3‑6环烷基或3~6元杂环烷基;X‑为氯离子、溴离子或碘离子。本发明中的化合物具有较高的抑制白血病、肺癌、白血病、淋巴癌、胶质瘤、肺癌、肝癌、乳腺癌或结肠癌的活性。
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公开(公告)号:CN113214331A
公开(公告)日:2021-08-06
申请号:CN202010517310.6
申请日:2020-06-09
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07H17/04 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61P3/10
Abstract: 本发明属于医药技术领域,披露了金线莲苷衍生物1‑6的结构及其降糖活性,提供了具有显著降血糖活性的金线莲苷衍生物的制备方法,并为开发新的VEGFR1信号通路小分子抑制剂及寻找新型降糖途径提供了技术方案。本发明提供的金线莲苷衍生物能作为治疗糖尿病的药物和VEGFR1抑制剂。
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公开(公告)号:CN113209115A
公开(公告)日:2021-08-06
申请号:CN202010068930.6
申请日:2020-01-21
Applicant: 华中科技大学
IPC: A61K31/7048 , A61P1/16
Abstract: 本应用发明属于医药技术领域,具体涉及治疗肝内胆汁淤积型肝损伤的药物,本发明通过构建α‑异硫氰酸萘酯(alpha‑naphthylisothiocyanate,ANIT)致大鼠胆汁淤积型肝损伤模型,考察金线莲苷对胆汁淤积型肝损伤的作用,发现金线莲苷能够有效缓解肝内胆汁淤积型肝损伤,在体内可调控胆汁酸相关转运体和代谢酶基因的表达、从而改善胆汁酸淤积对肝脏造成的损伤,能作为治疗胆汁淤积型肝损伤的药物。
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公开(公告)号:CN106967016B
公开(公告)日:2020-05-19
申请号:CN201710277708.5
申请日:2017-04-25
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D307/00 , C07D307/94 , A61P25/28
Abstract: 本发明属于医药技术领域,提供了从贯叶连翘次生代谢产物中分离制备的具有乙酰胆碱酯酶抑制作用的化合物,同时提供了这些化合物的分离制备方法和用途,公开了贯叶连翘次生代谢产物间苯三酚类新化合物1–15的结构、分离纯化、制备方法和结构鉴定,以及对化合物1–15乙酰胆碱酯酶抑制活性的评价。本发明为开发新的乙酰胆碱酯酶抑制剂以及抗阿尔兹海默症药物提供了备选化合物。对于藤黄科植物的综合开发利用具有非常重要的意义。
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公开(公告)号:CN110551138A
公开(公告)日:2019-12-10
申请号:CN201810556307.8
申请日:2018-05-31
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D493/10 , C07D325/00 , A61P25/28
Abstract: 本发明对药用植物贯叶连翘(Hypericum perforatum)的乙醇提取物进行分离纯化,得到5个新骨架化合物1-5,综合运用多种波谱分析方法和其他手段,确定其为间苯三酚类衍生物,通过BACE1抑制活性和PP2A激活活性的评价,发现所得化合物对BACE1和PP2A双靶点均具有调节作用,在体外细胞模型中可明显抑制BACE1活性以减少Aβ及激活PP2A活性以降低tau蛋白磷酸化水平,在三重转基因AD小鼠模型中,化合物2和3还显示出良好的减轻认知功能障碍及记忆障碍的作用,本发明化合物可用于制备治疗阿尔兹海默病的药物。
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公开(公告)号:CN109010609A
公开(公告)日:2018-12-18
申请号:CN201811161400.5
申请日:2018-09-30
Applicant: 华中科技大学
Inventor: 张勇慧
IPC: A61K36/898 , A61K9/06 , A61K9/14 , A61K9/16 , A61K9/28 , A61P1/16 , A61P3/06 , A61P3/10 , A23L33/105
CPC classification number: A61K36/898 , A23L33/105 , A23V2002/00 , A61K9/06 , A61K9/14 , A61K9/1623 , A61K9/28 , A61K2236/331 , A61K2236/333 , A61K2236/39 , A61K2236/51 , A61P1/16 , A61P3/06 , A61P3/10 , A23V2200/30 , A23V2200/3262 , A23V2200/328 , A23V2250/21 , A23V2300/14
Abstract: 本发明提供了一种含金线莲苷的金线莲提取物的制备方法,所述的金线莲提取物包括金线莲提取液、金线莲稠膏、金线莲干膏、金线莲干膏粉,该制备方法包括药材醇提、水提、减压浓缩、干燥,粉碎等工序。本发明方法能使有效成分金线莲苷的转移率较传统水提工艺提高50%以上,显著提高了名贵药材金线莲的利用率,工艺可操作性好,重复性好,设备要求低,适用于工业化生产。本发明方法制备的金线莲提取物能用于制备保健食品,成品服用携带方便,质量稳定,对化学性肝损伤辅助保护作用、辅助降血脂、辅助降血糖功效显著。
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公开(公告)号:CN105777772B
公开(公告)日:2018-07-03
申请号:CN201610238969.1
申请日:2014-07-30
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D493/10 , A61K31/343 , A61P37/06
Abstract: 本发明属于医药技术领域,公开了从植物肉桂中分离提取的多种瑞诺烷二萜类化合物的活性及结构,提供了新瑞诺烷二萜化合物的分离制备方法。本发明揭示了该类化合物具有免疫抑制活性、昆虫拒食活性和生长抑制活性,其中具有免疫抑制活性的化合物表现为对ConA诱导的T细胞增殖有显著抑制作用,昆虫拒食活性和生长抑制活性表现为对甜菜夜蛾幼虫有拒食活性、对棉铃虫幼虫有拒食活性和对棉铃虫幼虫有生长抑制作用。这些化合物可用于制备免疫抑制、对昆虫有拒食活性和生长抑制活性的药物。
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公开(公告)号:CN107686816A
公开(公告)日:2018-02-13
申请号:CN201610638659.9
申请日:2016-08-05
Applicant: 华中科技大学
IPC: C12N1/14 , C12P17/16 , C07D491/044 , C07D491/107 , C07D209/96 , A61P35/00 , C12R1/645
Abstract: 本发明属于医药技术领域,涉及一株鼠妇共生菌──球毛壳霉(chaetomium globosum)及其在制备具有抗肿瘤作用的吲哚生物碱类化合物中的应用,提供了来源于球毛壳霉(chaetomium globosum)次生代谢产物的新吲哚生物碱类化合物1至10的活性及结构,并提供了这些新化合物的分离纯化制备方法和结构鉴定。本发明所述的球毛壳霉(chaetomium globosum)保藏于中国典型培养物保藏中心,菌种保藏号为CCTCC M2016343;保藏日期:2016年6月23日,保藏地点为中国·武汉·武汉大学。本发明为开发新的抗肿瘤药物提供了备选化合物,对药用昆虫共生菌资源的开发利用具有重要意义。
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公开(公告)号:CN104744422B
公开(公告)日:2017-11-24
申请号:CN201410674544.6
申请日:2014-11-21
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D311/96 , C07D307/93 , C07C49/83 , C07C49/84 , C07C45/78 , C07D303/32 , C07D301/32 , C07D307/94 , C07D407/04 , C07C409/08 , C07C407/00 , C07D321/10 , C07D307/85 , C07D307/80 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体涉及(一)从藤黄科金丝桃属植物元宝草的地上部分提取分离得到的具有抗肿瘤细胞活性和抗艾滋病毒活性的新化合物的活性及结构。(二)抗肿瘤活性良好的化合物16‑20的分离纯化制备方法和相关活性,结构式如式1所示。(三)具有抗艾滋病毒活性的化合物1和2的分离纯化制备方法和相关活性,结构式如式1所示。本发明为开发新的抗肿瘤和抗艾滋病毒药物提供了备选化合物,对藤黄科植物的开发利用具有非常重要的意义。
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