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公开(公告)号：CN107200770B
公开(公告)日：2019-11-01
申请号：CN201610156539.5
申请日：2016-03-18
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种特拉司酮合成中5,10‑α环氧异构体的高效分离和循环利用方法。5α,10α‑环氧化物是特拉司酮合成过程中的关键中间体，制备高纯度5,10‑α环氧异构体是整个质量体系控制的关键。本发明首次使用溶剂打浆的方式高效分离了5,10‑α异构体，含量可达99％，收率65％。更有意义的是，分离5,10‑α‑异构体后的母液中两种环氧异构体的混合物再经还原、消除反应即可重新返回至原料17β‑氰基‑17α‑三甲基硅氧基‑13β‑甲基甾烷‑5,9‑二烯‑3,3‑(亚乙二氧基)，显著提高原料的利用效率，具规模化应用前景。
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![1,1a,6,6a-四氢环丙并[a]茚-1-胺衍生物及其制备方法与应用](/CN/2017/1/171/images/201710856858.jpg)
公开(公告)号：CN109535019A
公开(公告)日：2019-03-29
申请号：CN201710856858.1
申请日：2017-09-21
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C217/58 , C07C213/02 , C07C211/42 , C07C209/00 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07C237/06 , C07C231/12 , C07D205/04 , C07D211/26 , A61K31/137 , A61K31/165 , A61K31/135 , A61K31/44 , A61K31/4465 , A61K31/445 , A61K31/397 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种如式(I)所示的1,1a,6,6a-四氢环丙并[a]茚-1-胺衍生物及其制备方法与应用。本发明提供的1,1a,6,6a-四氢环丙并[a]茚-1-胺衍生物对LSD1具有较好的抑制活性，同时对单胺氧化酶和LSD2等同源酶有较好的选择性，有望发展为急性髓系白血病等疾病的治疗药物。
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公开(公告)号：CN107200841B
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201610153716.4
申请日：2016-03-17
Applicant: 华东师范大学
IPC: C08G65/333 , C07C205/43
Abstract: 本发明提供了一种合成培化二酰甘油的方法，以活化剂活化化合物式(I)中的羟基，形成活性中间体即化合物式(II)备用，然后，在溶剂及有机碱条件下，化合物II和mPEG‑NH2形成氨基甲酸酯结构，即合成目标化合物式(III)。本发明合成路线简短、操作简便、重现性好、收率高、易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104327069B
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201410486977.9
申请日：2014-09-22
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了式(I)9-取代氨基-13-烃基双取代小檗碱衍生物及其制备方法，小檗碱与丙酮在氢氧化钠作用下生成二氢小檗碱化合物，将其与溴代化合物在乙腈溶剂中反应得到13-取代小檗碱衍生物，进而与胺在乙醇溶剂中反应得到式(I)化合物。本发明还公开了式(I)9-取代氨基-13-烃基双取代小檗碱衍生物在制备促进葡萄糖消耗药物中的应用，其在代谢性疾病治疗药物方面具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN113620903B
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202010374044.6
申请日：2020-05-06
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 华东师范大学
IPC: C07D277/66 , C07D417/12 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了4‑(苯并噻唑‑2‑基)‑N‑取代苯胺化合物及其制备方法，所述方法为：取代4‑(苯并噻唑‑2‑基)苯胺与卤代物发生反应，生成4‑(苯并噻唑‑2‑基)‑N‑取代苯胺化合物，或者与卤代酰氯反应，再经亲核取代、还原和亲核取代反应生成系列4‑(苯并噻唑‑2‑基)‑N‑杂环烷基取代苯胺化合物。本发明还提供了所述4‑(苯并噻唑‑2‑基)‑N‑取代苯胺化合物在抗中东呼吸综合征冠状病毒(MERS‑CoV)和新冠病毒(SARS‑CoV‑2)中的应用，其在抑制冠状病毒新药发现领域具有应用前景。
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公开(公告)号：CN116354897A
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202310335950.9
申请日：2023-03-31
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D249/08 , C07D401/06 , C07D491/107 , C07D495/20 , C07F7/08 , A61K31/695 , A61K31/5377 , A61K31/438 , A61K31/4196 , A61P31/06
Abstract: 本发明属于药物化学和有机化学领域，提供了一类结构新颖并具有抗结核活性的取代1，2，4‑三氮唑、吡啶及嘧啶衍生物及其制备方法和用途。本发明提供的取代1，2，4‑三氮唑、吡啶及嘧啶衍生物的结构通式如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示，对结核分枝杆菌具有较好的抑制活性，可用于由分枝杆菌引起的感染性疾病的治疗或预防性治疗。
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公开(公告)号：CN114591215A
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN202210231318.5
申请日：2022-03-09
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/42 , C07D209/12 , C07D209/08 , C07D491/048 , A61K31/404 , A61K31/454 , A61P31/06 , A61P29/00 , A61P11/00
Abstract: 本发明公开了一种由结构式(I)所示的吲哚类化合物或其药学上可接受的盐，以及含有此类化合物的药物组合物、抑制剂，及其用于制备抑制结核分枝杆菌的生长和繁殖的药物中的应用、或在制备治疗与Pksl3基因片段编码的聚酮合酶作为靶点有关的疾病的药物中的应用、或在制备预防和/或治疗结核疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN113620903A
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202010374044.6
申请日：2020-05-06
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 华东师范大学
IPC: C07D277/66 , C07D417/12 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了4‑(苯并噻唑‑2‑基)‑N‑取代苯胺化合物及其制备方法，所述方法为：取代4‑(苯并噻唑‑2‑基)苯胺与卤代物发生反应，生成4‑(苯并噻唑‑2‑基)‑N‑取代苯胺化合物，或者与卤代酰氯反应，再经亲核取代、还原和亲核取代反应生成系列4‑(苯并噻唑‑2‑基)‑N‑杂环烷基取代苯胺化合物。本发明还提供了所述4‑(苯并噻唑‑2‑基)‑N‑取代苯胺化合物在抗中东呼吸综合征冠状病毒(MERS‑CoV)和新冠病毒(SARS‑CoV‑2)中的应用，其在抑制冠状病毒新药发现领域具有应用前景。
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公开(公告)号：CN109517019A
公开(公告)日：2019-03-26
申请号：CN201710840859.7
申请日：2017-09-18
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07J1/00
Abstract: 本发明公开了一种利用3β-乙酰氧基雄甾-5-烯-17-酮制备3β-乙酰氧基-5α-氯-6β-羟基雄甾-17-酮加成反应过程中的固体废弃物3β-乙酰氧基-6α-氯-5β-羟基雄甾-17-酮为原料，经消除环合、加成开环两步反应制备3β-乙酰氧基-5α-氯-6β-羟基雄甾-17-酮的方法。本发明的方法可以使得3β-乙酰氧基-5α-氯-6β-羟基雄甾-17-酮制备过程中的副产物有效回收再利用，环境友好，降低生产成本。本发明制备3β-乙酰氧基-5α-氯-6β-羟基雄甾-17-酮的方法操作简单方便，反应条件温和，收率高。
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