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公开(公告)号：CN106146408B
公开(公告)日：2018-12-25
申请号：CN201510183688.6
申请日：2015-04-20
Applicant: 北京大学
IPC: C07D239/56 , C07D403/06 , A61K31/513 , A61P31/20
Abstract: 本发明公开了一类新的2，5，6位取代嘧啶酮衍生物，即式(I)化合物，其具有良好的抗HBV病毒活性，各个基团的定义详见说明书。此外，本发明还公开了该衍生物的制备方法以及含有该衍生物的药物组合物以及所述2，5，6位取代嘧啶酮衍生物和包含所述2，5，6位取代嘧啶酮衍生物的药物组合物作为抗HBV药物的应用。
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公开(公告)号：CN106146409A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201510183689.0
申请日：2015-04-20
Applicant: 北京大学
IPC: C07D239/56 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61P31/20
Abstract: 本发明公开了一类新的2-芳基硫代-5-卤代嘧啶酮类衍生物，即通式I类化合物，其具有良好的抗乙肝病毒活性，各个基团的定义详见说明书。此外，本发明还公开了该衍生物的制备方法以及含有该衍生物的药物组合物以及所述2-芳基硫代-5-卤代嘧啶酮类衍生物和包含所述2-芳基硫代-5-卤代嘧啶酮类衍生物的药物组合物作为抗乙肝病毒药物的应用。
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公开(公告)号：CN105017139A
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201410154784.3
申请日：2014-04-18
Applicant: 北京大学
IPC: C07D213/70 , C07D213/69 , C07D213/74 , A61K31/4412 , A61P31/18
CPC classification number: C07D213/70 , C07D213/69 , C07D213/74
Abstract: 本发明涉及3，4-二取代-6-苯乙基吡啶酮类HIV-1逆转录酶抑制剂以及含有所述化合物的药物组合物作为治疗艾滋病药物和抗病毒药物中的应用，式中各个基团的定义如权利要求书所述，同时还涉及该类化合物的制备方法。通式I其中，R1为i-Pr，N，N-二甲基，Br，I；R2为苯基，对-甲基苯基，环己基，环戊基，2-甲基环己基；X为氧原子，硫原子，氮原子。
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公开(公告)号：CN102206187A
公开(公告)日：2011-10-05
申请号：CN201010136763.0
申请日：2010-03-31
Applicant: 北京大学
IPC: C07D239/54
Abstract: 通式(IV)的新合成方法，式中，n为1，2或3；R1选自苯基、萘基、环戊基、环己基；R2选自C1-C4烷基、乙烯基、甲酰基；R3选自甲基、乙烯基、环己基、苯基。本发明提供以丙二酸环异丙酯(Meldrum’s Acid)为原料的新合成方法。该方法所有原料和试剂简单易得，操作简便，并且易于在多位点同时改造，使得设计新药物分子时具有更大的选择空间，增加这类化合物成药的可能性。
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公开(公告)号：CN108264507A
公开(公告)日：2018-07-10
申请号：CN201611259850.9
申请日：2016-12-30
Applicant: 北京大学
IPC: C07D417/12 , C07D213/82 , C07D401/12 , A61K31/4439 , A61K31/4412 , A61K31/444 , A61P35/00 , A61P1/16 , A61P31/20
CPC classification number: C07D417/12 , C07D213/82 , C07D401/12
Abstract: 本发明公开了一类新的6-苯乙基-4-羟基-2(1H)-吡啶酮-3-甲酰胺类衍生物，即通式I类化合物，其具有良好的抗乙肝病毒活性，各个基团的定义详见说明书。此外，本发明还公开了该衍生物的制备方法以及含有该衍生物的药物组合物以及所述6-苯乙基-4-羟基-2(1H)-吡啶酮-3-甲酰胺类衍生物和包含所述6-苯乙基-4-羟基-2(1H)-吡啶酮-3-甲酰胺类衍生物的药物组合物作为抗乙肝病毒药物的应用。
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公开(公告)号：CN104119283B
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201310142963.0
申请日：2013-04-24
Applicant: 北京大学
IPC: C07D239/54 , C07D239/557 , A61K31/513 , A61P31/18 , A61P31/12
Abstract: 本专利涉及新型HIV-1逆转录酶及整合酶双靶点抑制剂6-(3’5’-二取代)苯甲酰基-5取代尿嘧啶类化合物及含有所述化合物的药物组合物作为治疗艾滋病药物和抗病毒药物中的应用，式中各个基团的定义如权利要求书所述。同时还涉及此类化合物的制备方法。R1＝H，CH2ＯH，CHO，CＯＯH，CＯＯCH3，CＯＯCH2CH3，CONHCH3，CONHCH2CH3。R＝CH3，H，F。
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公开(公告)号：CN102295608B
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN201010208308.7
申请日：2010-06-24
Applicant: 北京大学
IPC: C07D239/553 , C07D239/47 , C07D239/545 , A61K31/513 , A61P31/18
Abstract: 本申请涉及以非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂1-〔(2-羟基乙氧基)-甲基〕-6-(苯硫代)胸腺嘧啶(HEPT)为先导物，结合进入临床实验的药物MKC-442和TNK-651，根据生物电子等排原理和氢键作用等理论，设计出一类相关结构的新分子。见通式I，式中各个基团的定义如权利要求书所述。同时还涉及对化合物的逆转录酶活性评价及此类化合物作为HIV-1逆转录酶抑制剂的应用。使合成出的新化合物的构象更有利于与HIV-1逆转录酶结合，从而更有利于其抑制逆转录酶的活性，而成为新一类高活性、低毒性的HIV-1逆转录酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN102206187B
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN201010136763.0
申请日：2010-03-31
Applicant: 北京大学
IPC: C07D239/54
Abstract: 通式(IV)的新合成方法，式中，n为1，2或3；R1选自苯基、萘基、环戊基、环己基；R2选自C1-C4烷基、乙烯基、甲酰基；R3选自甲基、乙烯基、环己基、苯基。本发明提供以丙二酸环异丙酯(Meldrum’s Acid)为原料的新合成方法。该方法所有原料和试剂简单易得，操作简便，并且易于在多位点同时改造，使得设计新药物分子时具有更大的选择空间，增加这类化合物成药的可能性。
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公开(公告)号：CN102838549A
公开(公告)日：2012-12-26
申请号：CN201110170524.1
申请日：2011-06-23
Applicant: 北京大学
IPC: C07D239/545 , C07D239/553 , A61K31/513 , A61P31/18
Abstract: 本发明涉及具有抗HIV病毒的新一类1，5，6-取代的嘧啶类衍生物，化学结构见通式I，式中各个基团的定义如权利要求书所述。化学合成出的新化合物的构象更有利于与HIV-1逆转录酶结合，从而更有利于其抑制逆转录酶的活性，同时对耐药的HIV病毒株也有抑制作用。因而成为新一类高活性的HIV-1逆转录酶抑制剂。进一步涉及此类化合物作为HIV-1逆转录酶抑制剂作为治疗艾滋病药物的应用。通式IR1为Cl，Br，I，NO2，NH2，NHCH3，N(CH3)2等取代基；R2为CH3，Ph，取代芳烃；R3为H，F；R为O，CH2。
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公开(公告)号：CN105884764B
公开(公告)日：2019-04-05
申请号：CN201410557599.9
申请日：2014-10-21
Applicant: 北京大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本申请涉及通式新型8，10‑去二氮杂‑N5‑酰基四氢叶酸类化合物I在制备抗肿瘤药物或药物组合物中的用途，式中各个基团的定义如权利要求书所述。本发明还涉及所述化合物的制备方法。
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