-
公开(公告)号:CN102838549A
公开(公告)日:2012-12-26
申请号:CN201110170524.1
申请日:2011-06-23
Applicant: 北京大学
IPC: C07D239/545 , C07D239/553 , A61K31/513 , A61P31/18
Abstract: 本发明涉及具有抗HIV病毒的新一类1,5,6-取代的嘧啶类衍生物,化学结构见通式I,式中各个基团的定义如权利要求书所述。化学合成出的新化合物的构象更有利于与HIV-1逆转录酶结合,从而更有利于其抑制逆转录酶的活性,同时对耐药的HIV病毒株也有抑制作用。因而成为新一类高活性的HIV-1逆转录酶抑制剂。进一步涉及此类化合物作为HIV-1逆转录酶抑制剂作为治疗艾滋病药物的应用。通式IR1为Cl,Br,I,NO2,NH2,NHCH3,N(CH3)2等取代基;R2为CH3,Ph,取代芳烃;R3为H,F;R为O,CH2。