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公开(公告)号：CN108558883A
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201810493926.7
申请日：2018-05-22
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D473/40 , C07D473/00 , C07D239/54 , C07D239/553 , C07D405/04 , C07F9/6512 , A61P31/18
Abstract: 本发明提供了一种核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐，该化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶和/或逆转录酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。根据实施例的实验数据可知，本发明的化合物对HIV-1蛋白酶和HIV-1逆转录酶均有抑制活性，而且均具有较低的细胞毒性。本发明的核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐有望成为同时抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的双靶点抑制剂。
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公开(公告)号：CN118164975A
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202410591353.7
申请日：2024-05-14
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D413/14 , C07D413/10 , A61P31/04 , A61K31/4439
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐、制备方法和应用。本发明提供的季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐，抗菌活性优异，细胞毒性较低，其通过作用于细菌核糖体50S亚基的23S rRNA，抑制甲酰甲硫氨酰tRNA与核糖体肽基转移酶中心P位点结合，阻止甲酰甲硫氨酰tRNA、核糖体和mRNA三元复合物，即70S起始复合物的形成，从而使细菌蛋白质的合成停止在起始阶段，且不与现有其他抗生素产生交叉耐药的问题，可以用于制备抗革兰氏阳性菌药物。本发明提供的季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐的制备方法步骤简单，操作方便，可行性高。
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公开(公告)号：CN117771241A
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202311622248.7
申请日：2023-11-30
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/404 , A61P31/16
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及一种取代吲哚衍生物在制备治疗或预防流感的药物中的应用。所述取代吲哚衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示：#imgabs0#式1中，n1和n2各自独立地为1或0；R1和R2各自独立地选自氢、卤素基团、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、叔丁氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲基、二氟甲氧基、氰基、硝基、氨基、羟基或苯基。本发明首次提出并发现，取代吲哚衍生物对流感病毒具有明显的抑制活性，强于常用的流感病毒阳性药利巴韦林的抑制活性，且能诱导流感病毒NP蛋白发生蛋白酶体依赖的泛素化降解，能够用于制备抗流感病毒药物且没有副作用。
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公开(公告)号：CN116730870B
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310989119.5
申请日：2023-08-08
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C259/06 , A61K31/166 , A61P31/04
Abstract: 本申请涉及下式（1）所示的化合物或其可药用盐，式中R为C1‑6烷基。本申请还涉及该化合物或其可药用盐用于制备抗革兰氏阴性菌药物的用途、以及该化合物或其可药用盐的制备方法。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116693595A
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202310675273.5
申请日：2023-06-07
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 郑州大学第一附属医院
IPC: C07J73/00 , C07J75/00 , A61K31/585 , A61P31/18
Abstract: 本发明提供了一种雷公藤甲素衍生物及其制备方法和应用，属于医药化学技术领域。本发明提供的雷公藤甲素衍生物具有式(I)所示结构。药理活性实验表明，本发明提供的雷公藤甲素衍生物及其药学上可接受的盐或前体物对HIV‑1蛋白酶具有良好的抑制活性，可作为抗艾滋病药物活性成分。本发明提供了上述雷公藤甲素衍生物的制备方法，此法操作简单，易于实现工业化批量生产。进一步的，本发明提供了一种抗艾滋病药物组合物，包括活性成分和药物载体，所述活性成分为上述雷公藤甲素衍生物及其药学上可接受的盐或前体物。此药物组合物可用作HIV‑1蛋白酶抑制剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111205206B
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202010090341.8
申请日：2020-02-13
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C311/29 , C07C303/40 , C07D493/04 , C07H13/12 , C07H1/00 , C07D493/08 , A61P31/18
Abstract: 本发明提供了一种包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用，属于抗艾滋病药物技术领域。本发明提供的包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐，具有式I所示的结构。本发明提供的包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶活性；并且对DRV耐药株具有显著的抑制活性；毒性研究显示其毒性低、具有良好的成药性，对HIV‑1蛋白酶的抑制活性是阳性对照药物DRV对HIV‑1蛋白酶的抑制活性的286～1052倍，对DRV耐药株的抑制活性与对野生型HIV‑1耐药株的抑制活性仅降低了1.10～3.23倍，作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN112618540A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN202011540138.2
申请日：2020-12-23
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/404 , A61P31/14
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体公开了一种取代吲哚类化合物在制备抗冠状病毒制剂中的应用。本发明发现式I所示的取代吲哚类化合物能够明显的抑制冠状病毒依赖的RNA聚合酶的活性并表现出对SARS‑CoV‑2外切酶具有很好的抗性，进而提出其在制备冠状病毒依赖的RNA聚合酶拮抗剂、抗冠状病毒药物中的应用。提供了一种有效抗冠状病毒的小分子化合物。
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公开(公告)号：CN110960526B
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN201911397161.8
申请日：2019-12-30
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/404 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种3‑位官能团化的N(O,S)‑杂茚类衍生物在制备抗寨卡病毒药物中的应用、药物组合物，涉及药物应用技术领域。本发明所述3‑位官能团化的N(O,S)‑杂茚类衍生物具有明确的抗寨卡病毒作用，对寨卡病毒的复制具有明显的抑制活性；初步毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类衍生物作为抗病毒药物具有良好应用前景。
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公开(公告)号：CN110960526A
公开(公告)日：2020-04-07
申请号：CN201911397161.8
申请日：2019-12-30
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/404 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种3-位官能团化的N(O,S)-杂茚类衍生物在制备抗寨卡病毒药物中的应用、药物组合物，涉及药物应用技术领域。本发明所述3-位官能团化的N(O,S)-杂茚类衍生物具有明确的抗寨卡病毒作用，对寨卡病毒的复制具有明显的抑制活性；初步毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类衍生物作为抗病毒药物具有良好应用前景。
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公开(公告)号：CN109293681B
公开(公告)日：2020-04-07
申请号：CN201811407632.4
申请日：2018-11-23
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D513/04 , A61K31/549 , A61K31/433 , A61P31/06
Abstract: 本发明提供了一种抗结核化合物，具有式I所示结构，当式I中n＝0时，本发明提供的化合物是一种均三唑并噻二唑衍生物(IMB‑SDb8)，当式I中n＝1时，本发明提供的化合物是一种均三唑并噻二嗪衍生物(IMB‑SDc9)。根据实施例中的抗结核活性评价结果可知，化合物IMB‑SDb8和IMB‑SDc9具有明确的抗结核杆菌活性，且生物利用度较好，毒性小，在制备抗结核药物方面具有广阔的应用前景。
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