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公开(公告)号:CN112341355B
公开(公告)日:2022-08-30
申请号:CN202011242960.0
申请日:2020-11-09
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07C235/40 , C07C231/12 , C07D317/68 , C07D405/12 , A61K31/223 , A61K31/216 , A61K31/405 , A61P3/06
Abstract: 本发明提供了一种绿原酸衍生物及其制备和应用,涉及药物化学和治疗学领域。该种绿原酸衍生物,以绿原酸为原料,保留绿原酸的骨架结构,以氨基酸酯盐酸盐对绿原酸进行修饰,合成了新型的具有降脂活性的绿原酸衍生物。其相对于之前的绿原酸衍生物,合成方法简便、制备过程安全,产物纯度高、稳定性好,且具有更高的降血脂活性,从而能够更好的应用到高血脂疾病的治疗中。
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公开(公告)号:CN111423407A
公开(公告)日:2020-07-17
申请号:CN201910022953.0
申请日:2019-01-10
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07D317/46 , C07D295/182 , C07C231/02 , C07C235/40 , A61P9/10 , A61P3/06 , A61K31/4453 , A61K31/215
Abstract: 本发明公开了一种咖啡酰奎宁酸类衍生物及其制备方法和用途,具有通式(Ⅰ)所示的结构。本发明以3-O-咖啡酰奎宁酸为原料,保留3-O-咖啡酰奎宁酸的结构骨架,在1位羧基上引入不同胺基取代基,4,5位羟基被缩酮取代或裸露,合成了新型的具有降脂活性的的咖啡酰奎宁酸类衍生物,合成方法简便,产物纯度高。与3-O-咖啡酰奎宁酸比较而言,本发明提供的咖啡酰奎宁酸类衍生物具有更好的降脂活性。
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公开(公告)号:CN108018323A
公开(公告)日:2018-05-11
申请号:CN201810030628.4
申请日:2018-01-12
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
Abstract: 本发明属治疗糖脂代谢紊乱疾病候选药物的规模化生产技术领域,为解决现有S‑AMP难以生产,其价格昂贵,难以保证其成药性研究的原料来源问题,提供一种腺苷酸基琥珀酸或盐的制备方法,利用pET‑28‑a载体表达N末端带有His‑tag序列的PhAdSS,以此为催化剂催化肌苷酸IMP、L‑天冬氨酸和三磷酸鸟苷GTP,进行反应合成S‑AMP,反应结束后,用硅胶薄层层析分析产物中的成分,进行硅胶柱层析分离纯化S‑AMP。合成品内s‑AMP含量为61%,回收率约20%。制备流程简单,成本低廉,为建立工业化的S‑AMP合成工艺奠定基础。有望突破国外对S‑AMP的垄断性销售,可大幅度降低S‑AMP成药性研究成本。
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公开(公告)号:CN103301256A
公开(公告)日:2013-09-18
申请号:CN201210058791.4
申请日:2012-03-08
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
Abstract: 本发明涉及一种药用植物提取物的制备方法及其在制药和保健品中的应用,以岭南药用植物野菠萝(露兜簕的果实)为原料,经提取分离制备而得。制备方法是野菠萝经水或/和醇进行提取,提取液浓缩干燥后,即得本发明中的提取物。提取物溶解于水中经脱脂后利用有机溶剂萃取得到萃取部位或通过大孔吸附树脂,使用水、甲醇、乙醇、丙酮或60-90%乙醇或丙酮水溶液洗脱;收集萃取液或提取液或洗脱液,减压回收,浓缩成浸膏、干燥,即得本发明中的药用植物提取物的有效部位。所述中药提取物通过多种药效学实验证明具有降血脂作用,可用于制备降血脂的药物或保健品,用于治疗高血脂症、肥胖等疚病。
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公开(公告)号:CN105012352B
公开(公告)日:2017-05-24
申请号:CN201410178897.7
申请日:2014-04-28
Applicant: 北京大学 , 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07D487/04 , C07D207/40 , A61K36/06 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P9/12
Abstract: 本发明公开了Equisetin(尹奎色亭)在制备用于预防或治疗代谢综合症药物中的新用途。
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公开(公告)号:CN103893200A
公开(公告)日:2014-07-02
申请号:CN201210572179.9
申请日:2012-12-26
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: A61K31/7076 , A61P9/10 , A61P3/06 , A61P39/06 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及虫草素(3′-脱氧腺苷)的医药新用途。具体涉及虫草素用于制备预防和治疗动脉粥样硬化及与动脉粥样硬化相关疾病的药物的用途。药效学实验证明,虫草素可显著抑制ApoE-/-小鼠主动脉粥样硬化斑块的形成,降低高血脂动物的血清TC、TG和LDL-c水平,提高动物血清中的总抗氧化能力和SOD活性,并降低MDA含量,同时显著降低血清中白细胞介素2和白细胞介素8的水平,抑制炎症发生。细胞实验表明,虫草素可以显著抑制单核细胞RAW267.4摄取胆固醇,同时促进胆固醇从细胞中流出。
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公开(公告)号:CN111423407B
公开(公告)日:2021-06-08
申请号:CN201910022953.0
申请日:2019-01-10
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07D317/46 , C07D295/182 , C07C231/02 , C07C235/40 , A61P9/10 , A61P3/06 , A61K31/4453 , A61K31/215
Abstract: 本发明公开了一种咖啡酰奎宁酸类衍生物及其制备方法和用途,具有通式(Ⅰ)所示的结构。本发明以3‑O‑咖啡酰奎宁酸为原料,保留3‑O‑咖啡酰奎宁酸的结构骨架,在1位羧基上引入不同胺基取代基,4,5位羟基被缩酮取代或裸露,合成了新型的具有降脂活性的的咖啡酰奎宁酸类衍生物,合成方法简便,产物纯度高。与3‑O‑咖啡酰奎宁酸比较而言,本发明提供的咖啡酰奎宁酸类衍生物具有更好的降脂活性。
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公开(公告)号:CN108018323B
公开(公告)日:2021-04-02
申请号:CN201810030628.4
申请日:2018-01-12
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
Abstract: 本发明属治疗糖脂代谢紊乱疾病候选药物的规模化生产技术领域,为解决现有S‑AMP难以生产,其价格昂贵,难以保证其成药性研究的原料来源问题,提供一种腺苷酸基琥珀酸或盐的制备方法,利用pET‑28‑a载体表达N末端带有His‑tag序列的PhAdSS,以此为催化剂催化肌苷酸IMP、L‑天冬氨酸和三磷酸鸟苷GTP,进行反应合成S‑AMP,反应结束后,用硅胶薄层层析分析产物中的成分,进行硅胶柱层析分离纯化S‑AMP。合成品内s‑AMP含量为61%,回收率约20%。制备流程简单,成本低廉,为建立工业化的S‑AMP合成工艺奠定基础。有望突破国外对S‑AMP的垄断性销售,可大幅度降低S‑AMP成药性研究成本。
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公开(公告)号:CN112341355A
公开(公告)日:2021-02-09
申请号:CN202011242960.0
申请日:2020-11-09
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07C235/40 , C07C231/12 , C07D317/68 , C07D405/12 , A61K31/223 , A61K31/216 , A61K31/405 , A61P3/06
Abstract: 本发明提供了一种绿原酸衍生物及其制备和应用,涉及药物化学和治疗学领域。该种绿原酸衍生物,以绿原酸为原料,保留绿原酸的骨架结构,以氨基酸酯盐酸盐对绿原酸进行修饰,合成了新型的具有降脂活性的绿原酸衍生物。其相对于之前的绿原酸衍生物,合成方法简便、制备过程安全,产物纯度高、稳定性好,且具有更高的降血脂活性,从而能够更好的应用到高血脂疾病的治疗中。
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公开(公告)号:CN104045559A
公开(公告)日:2014-09-17
申请号:CN201310075373.0
申请日:2013-03-11
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07C69/732 , C07C67/56 , A61K31/216 , A61P3/06 , A23L1/30
CPC classification number: C07C67/56 , C07C2601/14 , C07C69/732
Abstract: 本发明涉及15个具有降血脂作用的咖啡酰奎宁酸类成分,它们从药用植物露兜簕果实(Pandanus tectorius Soland.)降血脂组合物中得到。含有该15个化合物和/或之一的药物及其制剂主要具有降低血中胆固醇和甘油三酯水平的功效,可用于高脂血症及其的相关并发症等疾病。
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