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公开(公告)号:CN106316923A
公开(公告)日:2017-01-11
申请号:CN201610685862.1
申请日:2016-08-18
Applicant: 中南大学
IPC: C07D209/34 , C07D209/38 , C07D405/06 , A61K31/404 , A61P35/00
CPC classification number: C07D209/34 , C07D209/38 , C07D405/06
Abstract: 本发明公开了一种双取代吲哚-2(1H)-酮类衍生物及其制备方法和应用,所述双取代吲哚-2(1H)-酮类衍生物的化学结构式如下所示:上述衍生物可以用于在抗肿瘤药物的制备。
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公开(公告)号:CN118846363B
公开(公告)日:2025-04-15
申请号:CN202411243903.2
申请日:2024-09-05
Applicant: 中南大学
IPC: A61M37/00
Abstract: 本发明属于药物递送技术领域,具体涉及一种应用于大分子药物经皮递送的微针及其制造方法。本发明公开了一种微针,包括针尖层和背衬层,使用高浓度蛋白与透明质酸这两种材料分别作为针尖层和背衬层,采用多次循环填充和干燥工艺,确保背衬与针尖是完全独立的材料。本发明利用高浓度蛋白与透明质酸可以形成双水相的特性,用纯蛋白药物作为针尖部分,不引入任何聚合物,避免了使用聚合物导致的安全性问题,解决了现有可溶性微针无法携带大量的药物的不足;采用多次循环填充和干燥工艺,确保了背衬与针尖是完全独立的材料,本发明制备的微针经测试具有良好的机械强度。
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公开(公告)号:CN115611867B
公开(公告)日:2024-04-30
申请号:CN202211387962.8
申请日:2020-05-07
Applicant: 中南大学
IPC: C07D403/12 , C07D401/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及(1,1,1‑三氯‑2)氨基甲酸酯类衍生物,本发明还涉及它们的制备方法以及相关的医药用途。为实现上述目的,本发明提出一种(1,1,1‑三氯‑2)氨基甲酸酯类衍生物,结构通式如式(I)所示:#imgabs0#与现有技术相比,本发明的目标化合物的肿瘤抑制活性较apcin大为增强,在多个肿瘤细胞株中均显示出良好抑制作用;且有较好的微管聚集抑制作用,为寻找针对APC通路和微管抑制双功能癌症治疗方法开辟了新的途径。
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公开(公告)号:CN113004253B
公开(公告)日:2022-05-10
申请号:CN202010748529.7
申请日:2020-07-30
Applicant: 中南大学湘雅二医院
IPC: C07D403/14 , A61K31/496 , A61P29/00 , A61P17/00 , A61P17/06
Abstract: 本发明属于药物小分子技术领域,具体公开了一种全新的二‑(苯并咪唑)‑1,2,3‑三唑衍生物及其制备和应用。本发明研究发现,所述的全新的化合物,在炎症性皮肤病方面具有优异的药效、较低的毒副作用,在炎症性皮肤病的药物开发方面具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN113456642A
公开(公告)日:2021-10-01
申请号:CN202110777587.7
申请日:2021-07-09
Applicant: 中南大学
IPC: A61K31/496 , A61P13/12
Abstract: 本发明公开了一种美氟尼酮在制备治疗急性肾损伤药物中的应用。针对缺血再灌注诱导AKI小鼠给予美氟尼酮治疗能减轻肾小管病理损伤和改善肾功能,改善肾功能指标尿素氮、肌酐的水平。说明美氟尼酮对AKI具有治疗作用,也就是说采用美氟尼酮制备的药物适用于治疗AKI。美氟尼酮针对人体的给药剂量为12.8mg/kg。
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公开(公告)号:CN111323606B
公开(公告)日:2021-08-10
申请号:CN202010181575.3
申请日:2020-03-16
Applicant: 中南大学
Abstract: 本发明提供了一种利用色素蛋白的氧化损伤检测抗氧化剂抗氧化效力的方法,属于抗氧化剂抗氧化效力测定技术领域。对色素蛋白进行全波长扫描得出蛋白特征吸收峰;在含有色素蛋白和自由基的体系中分别加入阳性抗氧化剂和待测抗氧化剂,根据色素蛋白在特征吸收峰处的吸光值变化利用抗氧化能力公式计算出待测抗氧化剂相当于阳性抗氧化剂的抗氧化当量。本发明可用于评估抗氧化剂对生物大分子的保护作用,进而评估抗氧化剂的抗氧化效力,准确度更高,更接近于生理的真实水平。
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公开(公告)号:CN111100127B
公开(公告)日:2021-07-06
申请号:CN202010012393.3
申请日:2020-01-07
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: C07D471/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种双功能有机化合物及其制备方法和应用,该双功能有机化合物结构如式(I):R选自烯基,炔基,取代或未取代的烷基或烷氧基中的至少一种。其中,土荆皮乙酸部分能与CD147蛋白质特异性结合,蛋白质降解剂1盐酸盐部分结构能与E3泛素连接酶结合。该双功能有机化合物是一种小分子蛋白降解靶向嵌合体,用于降解靶标CD147蛋白时,能形成靶蛋白‑蛋白降解靶向嵌合体‑E3泛素化酶三元复合物,进而将活化的泛素转移至靶标蛋白上,最终泛素化的靶标CD147蛋白被蛋白酶体识别并降解,从而有效地抑制肿瘤细胞生长。
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公开(公告)号:CN113004253A
公开(公告)日:2021-06-22
申请号:CN202010748529.7
申请日:2020-07-30
Applicant: 中南大学湘雅二医院
IPC: C07D403/14 , A61K31/496 , A61P29/00 , A61P17/00 , A61P17/06
Abstract: 本发明属于药物小分子技术领域,具体公开了一种全新的二‑(苯并咪唑)‑1,2,3‑三唑衍生物及其制备和应用。本发明研究发现,所述的全新的化合物,在炎症性皮肤病方面具有优异的药效、较低的毒副作用,在炎症性皮肤病的药物开发方面具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN111606891A
公开(公告)日:2020-09-01
申请号:CN202010377518.2
申请日:2020-05-07
Applicant: 中南大学
IPC: C07D403/12 , C07D473/34 , C07D473/40 , C07D473/16 , C07D473/18 , C07D487/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及(1,1,1-三氯-2)氨基甲酸酯类衍生物,本发明还涉及它们的制备方法以及相关的医药用途。为实现上述目的,本发明提出一种(1,1,1-三氯-2)氨基甲酸酯类衍生物,结构通式如式(I-III)所示:与现有技术相比,本发明的目标化合物的肿瘤抑制活性较apcin大为增强,在多个肿瘤细胞株中均显示出良好抑制作用;且有较好的微管聚集抑制作用,为寻找针对APC通路和微管抑制双功能癌症治疗方法开辟了新的途径。
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公开(公告)号:CN103467456A
公开(公告)日:2013-12-25
申请号:CN201310445162.1
申请日:2013-09-26
Applicant: 中南大学
IPC: C07D403/06 , C07D405/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种3,5-二取代吲哚酮类衍生物,还提供了3,5-二取代吲哚酮类衍生物的制备方法和它们在制备抗肺癌药物中的应用,所述3,5-二取代吲哚酮类衍生物的化学结构式如说明书中所示。
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