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公开(公告)号：CN102212071A
公开(公告)日：2011-10-12
申请号：CN201010141713.1
申请日：2010-04-08
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D495/04 , A61K31/4365 , A61P7/02
CPC classification number: A61K31/4365 , C07D495/04
Abstract: 本发明公开了一种新颖的2-乙酰氧基-5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶(式I)盐酸盐乙酸溶剂合物或该溶剂合物的结晶；以及该溶剂合物或其结晶的制备方法。本发明提供的普拉格雷盐酸盐乙酸溶剂合物或其结晶具有比普拉格雷盐酸盐更好的稳定性及溶解性，更有利于药物制剂制备中的应用。
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公开(公告)号：CN101191787B
公开(公告)日：2011-07-27
申请号：CN200610118553.2
申请日：2006-11-21
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种高效液相色谱法测定多利培南含量的方法，采用紫外检测器进行测定，其特征在于，该方法采用的色谱柱为辛烷基硅烷键合硅胶色谱柱，流动相为磷酸的钠盐水溶液和乙腈，且磷酸的钠盐水溶液的pH为5.0～6.0。本发明方法操作简单、灵敏度高，在pH5.0～6.0范围内都可以测定多利培南，且峰形良好。
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公开(公告)号：CN1995034A
公开(公告)日：2007-07-11
申请号：CN200610023106.9
申请日：2006-01-04
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D333/38
Abstract: 本发明公开了一种雷尼酸锶四水合物的制备方法，包括如下步骤：以含量大于80％的式(I)所示雷尼酸锶粗品为原料，悬浮于水中，室温或加热下加酸调节pH至酸性，待完全溶解，得到的清液用有机溶剂洗涤后过滤，滤液用碱调节pH至中偏碱性，搅拌，过滤干燥后得到性质稳定的雷尼酸锶四水合物。本发明的方法操作简单，不需要特殊设备，所得到产品纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102212071B
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN201010141713.1
申请日：2010-04-08
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D495/04 , A61K31/4365 , A61P7/02
CPC classification number: A61K31/4365 , C07D495/04
Abstract: 本发明公开了一种新颖的2-乙酰氧基-5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶(式I)盐酸盐乙酸溶剂合物或该溶剂合物的结晶；以及该溶剂合物或其结晶的制备方法。本发明提供的普拉格雷盐酸盐乙酸溶剂合物或其结晶具有比普拉格雷盐酸盐更好的稳定性及溶解性，更有利于药物制剂制备中的应用。
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公开(公告)号：CN101607951B
公开(公告)日：2011-09-28
申请号：CN200810039253.4
申请日：2008-06-20
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海医工院医药研究有限公司
IPC: C07D307/87 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了一种制备如式I所示的艾斯西酞普兰的方法，其包括如下步骤：惰性气体保护下，在非质子性有机溶剂中，在配位膦化合物、偶氮试剂和质子提供剂的作用下，将式II所示的S-型二醇进行反应，即得式I所示的艾斯西酞普兰。本发明首次将Mitsunobu反应用于环合制备艾斯西酞普兰，式II 式I取得了意料不到的有益效果：产物构型保持程度好，在环合过程中不会引起消旋化，光学纯度和收率均高。此外，本发明的方法操作简单，条件温和，后处理简便，适合大规模工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN100408549C
公开(公告)日：2008-08-06
申请号：CN200510029524.4
申请日：2005-09-08
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C215/60 , C07C213/10 , C07D319/08
Abstract: 一种左旋沙丁胺醇盐酸盐的制备方法，其特征是以消旋沙丁胺醇为原料，在丙酮中脱水反应得到I，I用光学纯的有机酸A拆分，溶剂为和水混溶的脂肪醇，得到II。II在碱作用下游离得到III，III在HCl溶液作用下脱保护成盐，精制后得到左旋沙丁胺醇盐酸盐。本发明的方法，原料价廉易得，操作简单，反应周期短，不需要特殊的设备，三废较少，成品稳定，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN1927813A
公开(公告)日：2007-03-14
申请号：CN200510029524.4
申请日：2005-09-08
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C215/60 , C07C213/10 , C07D319/08
Abstract: 一种左旋沙丁胺醇盐酸盐的制备方法，其特征是以消旋沙丁胺醇为原料，在丙酮中脱水反应得到I，I用光学纯的有机酸A拆分，溶剂为和水混溶的脂肪醇，得到II。II在碱作用下游离得到III，III在HCl溶液作用下脱保护成盐，精制后得到左旋沙丁胺醇盐酸盐。本发明的方法，原料价廉易得，操作简单，反应周期短，不需要特殊的设备，三废较少，成品稳定，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101347503B
公开(公告)日：2013-05-15
申请号：CN200710044039.3
申请日：2007-07-20
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: G01N30/02 , G01N21/33 , A61K36/537 , A61P9/10 , A61K125/00
Abstract: 本发明公开了一种丹参药材脂溶性成分提取物的提取方法：将丹参药材放入乙醇或乙醇水溶液中，常温下进行超声提取；及由该方法所得的丹参药材脂溶性成分提取物；以及一种丹参药材提取物中脂溶性成分的含量测定方法：采用反相高效液相色谱法测定；色谱柱为反相色谱柱；流动相为甲醇和水的梯度洗脱；紫外检测。本发明的提取方法采用超声提取，避免了现有技术采用加热回流对脂溶性成分破坏较大的缺点，使脂溶性成分提取率更高，药物活性更高，且操作简便，设备要求低；采用乙醇作提取溶剂，提取效率更高。本发明的含量测定方法可同时测定丹参酮IIA、隐丹参酮、丹参酮I三种主要脂溶性成分的含量，更加全面的控制产品质量。
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公开(公告)号：CN102190595A
公开(公告)日：2011-09-21
申请号：CN201010126263.9
申请日：2010-03-17
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C233/18 , C07C231/12
CPC classification number: C07C233/18 , A61K31/165
Abstract: 本发明涉及式I的阿戈美拉汀溴化氢水合物及其制备方法。本发明方法得到的阿戈美拉汀卤化氢水合物溶解性比阿戈美拉汀有显著提高，适合成品药物制剂时的应用需要；且产品稳定性好、纯度高。在制备工艺上也非常简便，无需特殊的操作，即可得到高纯度的产品。X＝Br。
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公开(公告)号：CN101607951A
公开(公告)日：2009-12-23
申请号：CN200810039253.4
申请日：2008-06-20
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海医工院医药研究有限公司
IPC: C07D307/87 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了一种制备如式I所示的艾斯西酞普兰的方法，其包括如下步骤：惰性气体保护下，在非质子性有机溶剂中，在配位膦化合物、偶氮试剂和质子提供剂的作用下，将式II所示的S－型二醇进行反应，即得式I所示的艾斯西酞普兰。本发明首次将Mitsunobu反应用于环合制备艾斯西酞普兰，结构式为式II式I，取得了意料不到的有益效果：产物构型保持程度好，在环合过程中不会引起消旋化，光学纯度和收率均高。此外，本发明的方法操作简单，条件温和，后处理简便，适合大规模工业化生产。
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