公开(公告)号：CN101712704B

公开(公告)日：2012-06-06

申请号：CN200810200848.3

申请日：2008-10-07

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  姚林 ,  高祺 ,  陈建丽

IPC: C07H17/07 ,  A61P9/10

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种如式A所示的黄酮类化合物的制备方法，其包括如下步骤：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在碱性试剂作用下，将如式B所示的化合物经脱羟基保护基反应，即可制得如式A所示的黄酮类化合物；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bz为苯甲酰基。本发明还涉及本发明制备如式B所示的新中间体化合物及其制备方法。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明的合成方法使得该化合物的大规模工业化生产成为可能，并且本发明的方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。

公开(公告)号：CN101712701B

公开(公告)日：2012-06-06

申请号：CN200810200846.4

申请日：2008-10-07

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  姚林 ,  高祺 ,  陈建丽

IPC: C07H15/26 ,  C07H17/07

Abstract: 本发明公开了一种如式D所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂中，在缩合试剂作用下，如式E所示的化合物与式I所示的2，3，4-三苯甲酰氧基鼠李糖进行反应，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bn为苄基；Bz为苯甲酰基。本发明还涉及如式D所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式D所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。

公开(公告)号：CN101735284B

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN200810203231.7

申请日：2008-11-24

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  陈建丽 ,  姜浩 ,  姚林

IPC: C07H9/04

Abstract: 本发明公开了一种4，6-O-苄叉-D-吡喃葡萄糖(I)的制备方法，其包含下列步骤：在质子酸的催化下，D-葡萄糖(II)和苯甲醛在有机溶剂中或无溶剂体系中进行反应，即可制得4，6-O-苄叉-D-吡喃葡萄糖(I)。本发明的制备方法工艺简单、反应过程稳定、操作简便、产品产率高且成本低，而且本发明优选的反应后处理方法操作简便，产品纯化容易，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN101712702A

公开(公告)日：2010-05-26

申请号：CN200810200847.9

申请日：2008-10-07

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  姚林 ,  高祺 ,  陈建丽

IPC: C07H15/26 ,  C07H17/07 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开了一种如式C所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在催化氢化反应催化剂的作用下，将如式D所示的化合物经催化氢化反应脱去苄基，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bn为苄基；Bz为苯甲酰基。本发明还涉及如式C所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式C所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。

公开(公告)号：CN101712701A

公开(公告)日：2010-05-26

申请号：CN200810200846.4

申请日：2008-10-07

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  姚林 ,  高祺 ,  陈建丽

IPC: C07H15/26 ,  C07H17/07

Abstract: 本发明公开了一种如式D所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂中，在缩合试剂作用下，如式E所示的化合物与式I所示的2，3，4-三苯甲酰氧基鼠李糖进行反应，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bn为苄基；Bz为苯甲酰基。本发明还涉及如式D所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式D所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。

公开(公告)号：CN101712706B

公开(公告)日：2013-01-09

申请号：CN200810200855.3

申请日：2008-10-07

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  姚林 ,  高祺 ,  陈建丽

IPC: C07H17/07 ,  A61P9/10

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种如式J所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在碱性试剂的作用下，将如式K所示的化合物经选择性脱羟基保护基反应，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bz为苯甲酰基。本发明还涉及如式J所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式J所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。

公开(公告)号：CN101712702B

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN200810200847.9

申请日：2008-10-07

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  姚林 ,  高祺 ,  陈建丽

IPC: C07H15/26 ,  C07H17/07 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开了一种如式C所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在催化氢化反应催化剂的作用下，将如式D所示的化合物经催化氢化反应脱去苄基，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bn为苄基；Bz为苯甲酰基。本发明还涉及如式C所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式C所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。式D 式C 式A

公开(公告)号：CN101712667A

公开(公告)日：2010-05-26

申请号：CN200810200851.5

申请日：2008-10-07

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 林峰 ,  姚林 ,  高祺 ,  陈建丽

IPC: C07D311/30 ,  C07H17/07 ,  A61P9/10

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种如式L所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在碱性试剂的作用下，将如式M所示的化合物经选择性脱羟基保护基反应，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8。本发明还涉及如式L所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式L所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。