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公开(公告)号：CN102267932A
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN201110161251.4
申请日：2011-06-15
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D209/12 , C07D405/12
Abstract: 本发明公开了一种4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基取代磺酸酯类化合物及其应用，本发明所公开的式(I)所示的4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基取代磺酸酯类化合物，作为新中间体，在制备维拉佐酮及其药学上可接受的盐中的应用，克服了现有文献报道制备方法中的缺陷和不足，更适合应用于盐酸维拉佐酮的大量产业化制备，具明显的创造性，具备较大的积极进步效果和实际应用价值。式(I)所示化合物结构通式如下：
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公开(公告)号：CN101759693A
公开(公告)日：2010-06-30
申请号：CN200810207606.7
申请日：2008-12-23
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/14 , A61K31/454 , A61P25/04 , A61P25/20
CPC classification number: C07D413/14
Abstract: 本发明公开了一种苯骈异恶唑哌啶衍生物及在制备镇痛、镇静药物中的应用。该类化合物具有5-HT2A拮抗作用，以及5-HT再摄取抑制等五羟色胺系统的调解作用。本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。药理试验表明本发明化合物具有良好的镇痛、镇静活性及较小的毒副作用。结构通式如下：
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公开(公告)号：CN119677734A
公开(公告)日：2025-03-21
申请号：CN202380058928.2
申请日：2023-08-07
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07D417/12 , C07D211/06 , C07D277/60 , C07D221/00 , A61K31/39 , A61K31/4427 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P25/22
Abstract: 提供芳杂环并环己烷基氨基烷基哌啶衍生物、制备方法及其用途。具体地，提供一种式(I)化合物、其立体异构体、其互变异构体或其药学上可接受的盐，及其制备方法，用于激活5‑HT1A受体和多巴胺D2、D3受体活性，以及在制备帕金森病药物中的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118994095A
公开(公告)日：2024-11-22
申请号：CN202410464194.4
申请日：2024-04-17
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 复旦大学
IPC: C07D333/20 , C07D213/40 , C07D233/64 , C07D307/52 , C07D487/10 , C07C237/04 , A61K31/381 , A61K31/4409 , A61K31/22 , A61K31/4406 , A61K31/415 , A61K31/341 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类小分子抑制剂及其制备方法和应用。具体公开了一种化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物为式I所示化合物或式II所示化合物。所述式I所示化合物或式II所示化合物抗肿瘤细胞增殖活性好，潜在心脏毒性小，具有较好的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118724858A
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202310341422.4
申请日：2023-03-31
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D311/22 , B01J31/22
Abstract: 本发明公开了一种(R)‑苯并吡喃‑4‑醇类化合物的制备方法。该制备方法包括如下步骤，在催化剂8存在下，将如式II所示的化合物和氢供体进行如下所示的还原反应，得到如式I所示的化合物。该制备方法手性纯度高，收率高，为合成替戈拉生关键手性中间体提供了新方法。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118459439A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202410542452.6
申请日：2024-04-30
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D401/06 , C07D401/04 , C07D417/14 , C07D403/04 , C07D209/24 , A61K31/4439 , A61K31/4178 , A61K31/506 , A61K31/404 , A61P17/14 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明提供了一种MPC抑制剂及其药物组合物和应用。具体提供了一种如式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其酯或其前药。本发明的MPC抑制剂满足如下效果优势中的一个或多个：结构新颖、理化性质好，例如化合物脂溶性低、且易制备成盐、同时增加了与蛋白氨基酸结合的可能性、对MPC具有良好的抑制作用、具有较好的体内外脱发治疗作用以及潜在的毒副作用低等优势。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN107522698B
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN201610446335.5
申请日：2016-06-20
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D471/18 , C07D491/22 , C07D497/22
Abstract: 本发明提供了一种曲贝替定的新的制备方法，该方法由蕃红菌素(safracin B)为起始原料经过一系列反应合成曲贝替定，该方法原料易得，合成步骤少，并且不使用剧毒的有机锡试剂，安全，低廉，具有较大的工业化应用价值。
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公开(公告)号：CN109280037A
公开(公告)日：2019-01-29
申请号：CN201710589727.1
申请日：2017-07-19
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/088 , C07D213/72 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28
CPC classification number: C07D295/088 , C07D213/72
Abstract: 本发明公开了一种3-氰基苯氧烷基芳基哌嗪衍生物及在制备药物中的应用，所述3-氰基苯氧烷基芳基哌嗪衍生物，显示出对中枢神经系统的作用，特别是对5-HT1A受体选择性高亲和作用，而对多巴胺D1和D2受体、肾上腺素能受体α1和α2、SERT(5-HT转运体蛋白)、NET(肾上腺素转运体蛋白)、DAT(多巴胺转运体蛋白)等其它中枢相关受体和蛋白无明显亲和作用。体内发挥多种生理和药理作用，可用作药物活性物质，特别是用于抗抑郁、抗焦虑、抗神经性疼痛等疾病，并且还可以用作制备其它药物活性化合物的中间体。本发明的化合物，起效快、毒副作用小，能够满足临床应用的需要，为具有如下结构式的化合物或其游离碱或盐。
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公开(公告)号：CN103360305B
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：CN201210104113.7
申请日：2012-04-09
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D213/50 , C07D213/74 , C07D239/26 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61P25/04 , A61P29/02
Abstract: 本发明公开了一种取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物及其在制备镇痛药物中的应用，本发明涉及的取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物及其生理上可接受的盐，具有非常有用的药学性质及良好的耐受性，尤其是作为新型镇痛药物的应用。该类化合物为非成瘾性的中枢镇痛剂，动物试验无明显镇静作用，具有很小的毒副作用和较高的安全指数。所述取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐；
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公开(公告)号：CN102267985B
公开(公告)日：2015-12-09
申请号：CN201110161249.7
申请日：2011-06-15
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D405/12
Abstract: 本发明公开了一种维拉佐酮或其盐酸盐的制备方法，包括如下步骤：将式(I)化合物在溶剂中，在碱性物质作用下，与式(II)化合物5-(1-哌嗪基)-苯并呋喃-2-甲酰胺反应，然后从反应产物中收集式1所示的维拉佐酮；所得维拉佐酮1在溶剂中，与盐酸成盐制备式(A)所示的盐酸维拉佐酮。本发明克服了现有的维拉佐酮及其中间体制备方法中的缺陷和不足，更适合应用于盐酸维拉佐酮的大量产业化制备，具明显的创造性，具备较大的积极进步效果和实际应用价值。反应式如下：
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