公开(公告)号：CN103373960B

公开(公告)日：2017-03-01

申请号：CN201210123491.X

申请日：2012-04-24

Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  梁小敏 ,  萧伟 ,  吴泰志 ,  郭庆明 ,  姜学书 ,  陈昊 ,  张伟

IPC: C07D223/16

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体公开了一种托伐普坦中间体1-(4-氨基-2-甲基苯甲酰基)-7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓(I)及其盐的制备方法。采用本发明所述方法制备托伐普坦中间体具有成本低，收率高，环境友好，可操作性强的特点，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN101891665B

公开(公告)日：2013-02-06

申请号：CN200910051820.2

申请日：2009-05-22

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  梁小敏 ,  王环

IPC: C07D205/08 ,  C07D303/48 ,  B01J31/02

Abstract: 本发明提供了(3S，4S)-4-乙酰基-3-((R)-1-羟基乙基)-2-氮杂环丁酮及其制备方法。本发明还提供了其中间体(2R，3R)-N-二苯甲基-N-(2-氧代丙基)环氧丁酰胺(I)和(3S，4S)-1-二苯甲基-3-((R)-1-羟基乙基)-4-乙酰基-2-氮杂环丁酮(II)及其制备方法。本发明的方法原料价廉易得，收率高，操作简便，对环境友好，易实现规模化生产。

公开(公告)号：CN101891749A

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：CN200910051818.5

申请日：2009-05-22

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  梁小敏 ,  刘军

IPC: C07D491/048 ,  C07D303/48 ,  C07C301/00 ,  B01J31/02 ,  B01J27/10

Abstract: 本发明提供了(1S，2R，5S)-6-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-4，7-二氧代-3-氧杂-6-氮杂双环[3，2，0]庚烷-5-羧酸乙酯及其制备方法。本发明还提供了其中间体2-((2R，3R)-N-(4-甲氧基苯基)-3-甲基环氧乙烷-2-酰氨基)丙二酸二乙酯(I)及其制备方法。本发明的方法原料价廉易得，收率高，操作简便，对环境友好，易实现规模化生产。

公开(公告)号：CN112500445A

公开(公告)日：2021-03-16

申请号：CN202011409671.5

申请日：2020-12-04

Applicant: 黄冈鲁班药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 吴泰志 ,  杨小龙 ,  袁顺 ,  史银菲 ,  陆建吾 ,  梁小敏 ,  王印权 ,  李潇

IPC: C07H19/048 ,  C07H1/00 ,  C07D213/82

Abstract: 本发明公开了一种β‑烟酰胺核糖的制备方法。本发明的方法以N‑三苯甲基‑3‑吡啶甲酰胺(式III所示化合物)和1,2,3,5‑四乙酰‑β‑D‑呋喃核糖(式II所示化合物)为原料，依次经过糖苷化缩合、脱乙酰基、脱三苯甲基反应制备β‑烟酰胺核糖(式I所示化合物)。本发明的方法具有收率高、操作简单、中间体及产物易于纯化等优点。本发明还提供了制备β‑烟酰胺核糖中利用的结构全新的中间体式III所示化合物、式IV所示化合物和式V所示化合物。

公开(公告)号：CN103373960A

公开(公告)日：2013-10-30

申请号：CN201210123491.X

申请日：2012-04-24

Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  梁小敏 ,  萧伟 ,  吴泰志 ,  郭庆明 ,  姜学书 ,  陈昊 ,  张伟

IPC: C07D223/16

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体公开了一种托伐普坦中间体1-(4-氨基-2-甲基苯甲酰基)-7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓(I)及其盐的制备方法。采用本发明所述方法制备托伐普坦中间体具有成本低，收率高，环境友好，可操作性强的特点，适合工业化生产。