公开(公告)号：CN102234288A

公开(公告)日：2011-11-09

申请号：CN201010167902.6

申请日：2010-05-06

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 张福利 ,  刘军 ,  吴泰志 ,  白骅

IPC: C07D498/18

Abstract: 本发明公开了一种如式1所示的唑他莫司的制备方法，所述的方法是将如式3所示的三氟甲磺酸-40-O-雷帕霉素酯在丙酮中和有机碱的作用下与四氮唑进行反应，得到唑他莫司。

公开(公告)号：CN101891749A

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：CN200910051818.5

申请日：2009-05-22

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  梁小敏 ,  刘军

IPC: C07D491/048 ,  C07D303/48 ,  C07C301/00 ,  B01J31/02 ,  B01J27/10

Abstract: 本发明提供了(1S，2R，5S)-6-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-4，7-二氧代-3-氧杂-6-氮杂双环[3，2，0]庚烷-5-羧酸乙酯及其制备方法。本发明还提供了其中间体2-((2R，3R)-N-(4-甲氧基苯基)-3-甲基环氧乙烷-2-酰氨基)丙二酸二乙酯(I)及其制备方法。本发明的方法原料价廉易得，收率高，操作简便，对环境友好，易实现规模化生产。

公开(公告)号：CN102464668B

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201010546460.6

申请日：2010-11-17

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 吴忠伟 ,  刘自兵 ,  郭红军 ,  赵小仁 ,  张福利 ,  吴泰志 ,  刘军

IPC: C07D498/18 ,  B01D15/32

Abstract: 本发明通过一次制备色谱纯化得到高纯度雷帕霉素或其衍生物，其中制备色谱纯化是指通过正相制备色谱纯化或反相制备色谱纯化。

公开(公告)号：CN102464668A

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN201010546460.6

申请日：2010-11-17

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 吴忠伟 ,  刘自兵 ,  郭红军 ,  赵小仁 ,  张福利 ,  吴泰志 ,  刘军

IPC: C07D498/18 ,  B01D15/32

Abstract: 本发明通过一次制备色谱纯化得到高纯度雷帕霉素或其衍生物，其中制备色谱纯化是指通过正相制备色谱纯化或反相制备色谱纯化。

公开(公告)号：CN102234288B

公开(公告)日：2014-07-02

申请号：CN201010167902.6

申请日：2010-05-06

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 张福利 ,  刘军 ,  吴泰志 ,  白骅

IPC: C07D498/18

Abstract: 本发明公开了一种如式1所示的唑他莫司的制备方法，所述的方法是将如式3所示的三氟甲磺酸-40-O-雷帕霉素酯在丙酮中和有机碱的作用下与四氮唑进行反应，得到唑他莫司。