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公开(公告)号：CN102106825A
公开(公告)日：2011-06-29
申请号：CN200910247348.X
申请日：2009-12-29
Applicant: 上海中西制药有限公司 , 上海中西三维药业有限公司
IPC: A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/4985 , A61K47/02 , A61K47/04 , A61K47/12 , A61K47/16 , A61P25/20
CPC classification number: A61K31/4985 , A61K9/1611
Abstract: 本发明公开了一种佐匹克隆固体制剂的制备方法：将佐匹克隆溶于含酸化剂的酸性溶液中，制得含药酸性液；之后，将碱化剂、辅料和所述的含药酸性液均匀的混合，进行湿法制粒；其中，所述的碱化剂为使碱化剂与含药酸性液的混合液的酸性相对于含药酸性液的酸性降低的试剂。本发明还公开了上述方法制得的佐匹克隆固体制剂。本发明的方法避免了机械粉碎处理所带来的污染严重、损耗大和安全隐患严重的缺陷，操作简便易行，安全系数高，易应用于工业化生产。该方法制得的佐匹克隆固体制剂具有优异的溶出特性、稳定性和含量均匀度。
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公开(公告)号：CN115557892B
公开(公告)日：2024-03-12
申请号：CN202211084359.2
申请日：2022-09-06
Applicant: 上海中西三维药业有限公司
IPC: C07D223/10
Abstract: 本发明公开了一种局部麻醉药布比卡因杂质的合成方法，2‑环己烯酮与盐酸羟胺反应得到的酮肟（化合物i），化合物i在酸性介质催化下生产七元环（化合物ii），化合物ii最后与1,3‑二甲基碘苯和苯形成的鎓盐缩合，得到布比卡因杂质C。本发明提供的一种局部麻醉药布比卡因杂质的合成方法，合成路线为探索出的全新路线，本发明局部麻醉剂布比卡因杂质的合成方法：采用2‑环己烯酮和1,3‑二甲基碘苯为原料，经过肟化，贝克曼重排，成盐，取代四步反应制备被欧洲药典定入药品质量标准的布比卡因杂质，该方法合成线路短，工艺简单、反应可控，操作简便。
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公开(公告)号：CN108658858B
公开(公告)日：2022-02-25
申请号：CN201710502730.5
申请日：2017-06-27
Applicant: 上海中西三维药业有限公司
IPC: C07D215/46
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公开(公告)号：CN113248509A
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN202110536565.1
申请日：2021-05-17
Applicant: 上海中西三维药业有限公司
IPC: C07D487/04 , B01J19/00
Abstract: 本发明提供了一种枸橼酸托法替布中间体的制备方法，具体地，本发明提供了一种枸橼酸托法替布中间体N‑甲基‑N‑((3R,4R)‑4‑甲基哌啶‑3‑基)‑N‑甲基‑7H‑吡咯[2,3‑d]嘧啶‑4‑胺盐酸盐的制备方法，所述方法在微通道反应器中进行反应，可以以非常高的收率和纯度得到上述中间体，具有良好的工业应用价值。
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公开(公告)号：CN113173853A
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN202110502353.1
申请日：2021-05-08
Applicant: 上海中西三维药业有限公司
IPC: C07C69/65 , C07C67/52 , A61K31/216 , A61P29/00
Abstract: 本发明提供了一种氟比洛芬酯晶体及其制备方法，具体地，本发明提供了一种氟比洛芬酯晶型I，其特征在于，X射线衍射粉末衍射在14.2°±0.2°、16.3°±0.2°、16.6°±0.2°、17.5°±0.2°、18.1°±0.2°、21.8°±0.2°、22.3°±0.2°、23.9°±0.2°、25.6°±0.2°、26.3°±0.2°处有特征峰。本发明还公开了氟比洛芬酯晶体的制备方法。该制备方法简单，对氟比洛芬酯的工业制造和药物制剂领域具有潜在的开发和应用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110407745A
公开(公告)日：2019-11-05
申请号：CN201910720797.5
申请日：2019-08-06
Applicant: 华东理工大学 , 上海中西三维药业有限公司
IPC: C07D215/60 , G01N30/02
Abstract: 本发明提供了一种羟氯喹氮氧化衍生物及其在羟氯喹及其硫酸盐的质量控制中的用途，该羟氯喹氮氧衍生物的化学名为：7-氯-4-((5-(乙基(2-羟基乙基)氨基)戊-2-基)氨基)喹啉-1-氧化物(1)具有如下结构式：本发明提供的羟氯喹氮氧化衍生物，可以用于羟氯喹及其硫酸盐原料药中目标杂质含量的检测，以控制原料药羟氯喹及其硫酸盐的质量。
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公开(公告)号：CN108689929A
公开(公告)日：2018-10-23
申请号：CN201810731667.7
申请日：2018-07-05
Applicant: 上海中西三维药业有限公司
IPC: C07D215/46
Abstract: 本发明公开了一种羟氯喹及其硫酸盐的制备方法。所述的羟氯喹的制备方法，包括下述的步骤：步骤(1)、在惰性气体保护下，将4,7‑二氯喹啉与羟氯喹侧链化合物，134～144℃反应，至4,7‑二氯喹啉含量小于等于10％，得到羟氯喹粗品即可；所述的羟氯喹粗品中羟氯喹含量＞92％；步骤(2)、将步骤(1)中制得的羟氯喹粗品，在醇类溶剂与酯类溶剂的混合溶剂中重结晶，得到羟氯喹精品即可。本发明制得的所述的羟氯喹精品纯度可达99.9％，最大单杂控制在0.06％以内，其余杂质总含量
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公开(公告)号：CN115557892A
公开(公告)日：2023-01-03
申请号：CN202211084359.2
申请日：2022-09-06
Applicant: 上海中西三维药业有限公司
IPC: C07D223/10
Abstract: 本发明公开了一种局部麻醉药布比卡因杂质的合成方法，2‑环己烯酮与盐酸羟胺反应得到的酮肟（化合物i），化合物i在酸性介质催化下生产七元环（化合物ii），化合物ii最后与1,3‑二甲基碘苯和苯形成的鎓盐缩合，得到布比卡因杂质C。本发明提供的一种局部麻醉药布比卡因杂质的合成方法，合成路线为探索出的全新路线，本发明局部麻醉剂布比卡因杂质的合成方法：采用2‑环己烯酮和1,3‑二甲基碘苯为原料，经过肟化，贝克曼重排，成盐，取代四步反应制备被欧洲药典定入药品质量标准的布比卡因杂质，该方法合成线路短，工艺简单、反应可控，操作简便。
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公开(公告)号：CN111551645B
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN202010360985.4
申请日：2020-04-30
Applicant: 上海中西三维药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种硫酸羟氯喹有关物质的检测方法。该方法包括下述步骤，采用反向液相色谱法进行分离检测，即可；其中，色谱条件为：流动相为水溶性有机溶剂、缓冲溶液组成的混合溶剂；其中，所述缓冲溶液为乙酸铵溶液或甲酸铵溶液；所述缓冲溶液的pH值为9.0～10.5。本发明检测方法可同时检测硫酸羟氯喹原料和制剂中欧洲药典9.8版本中硫酸羟氯喹原料药质量标准中收录的7个杂质，具有分离效果好，灵敏度高，无空白干扰，检测成本低，分析速度快等优点。
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公开(公告)号：CN113248509B
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN202110536565.1
申请日：2021-05-17
Applicant: 上海中西三维药业有限公司
IPC: C07D487/04 , B01J19/00
Abstract: 本发明提供了一种枸橼酸托法替布中间体的制备方法，具体地，本发明提供了一种枸橼酸托法替布中间体N‑甲基‑N‑((3R,4R)‑4‑甲基哌啶‑3‑基)‑N‑甲基‑7H‑吡咯[2,3‑d]嘧啶‑4‑胺盐酸盐的制备方法，所述方法在微通道反应器中进行反应，可以以非常高的收率和纯度得到上述中间体，具有良好的工业应用价值。
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