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公开(公告)号：CN105968372B
公开(公告)日：2019-02-26
申请号：CN201610536475.1
申请日：2016-07-08
Applicant: 苏州大学
IPC: C08G81/00 , C08B37/08 , C08J3/075 , A61K9/06 , A61K47/36 , A61K47/42 , A61K47/34 , A61K49/00 , A61L27/52 , A61L27/58 , A61L27/20 , A61L27/24 , A61L27/18
Abstract: 本发明公开了一种自发荧光的纳米凝胶及其制备方法与应用。本发明通过联用反相纳米沉淀法和光控“四唑‑烯”点击化学方法制备纳米凝胶，使用的“四唑‑烯”点击化学交联法具有专一性强、高效快速、无需催化剂等优点，这能有效维持包载的药物和蛋白质的生物活性，在药物控制释放载体等领域中具有很好的应用前景。本发明公开的纳米凝胶的交联方法具有很强的选择性，与包载的药物，尤其是蛋白质药物和细胞不反应，能很好的保持药物、蛋白质和细胞的功效，实现完全、可控的释放，从而可作为蛋白质和药物的优良缓释载体；到达病灶处，纳米凝胶缓释药物，达到切实有效的治疗效果，不会造成现有技术中药物浪费的问题。
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公开(公告)号：CN109134849A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201810826941.9
申请日：2018-07-25
Applicant: 苏州大学
CPC classification number: C08G69/40 , A61K9/1273 , A61K47/34 , A61P35/00 , C08G69/08
Abstract: 本发明公开了一种内膜为负电的聚脂肽囊泡及其制备方法与应用，属于高分子材料和应用化学技术领域。本发明首先，通过NCA开环聚合和脱保护简单制备得到PEG‑b‑PAPA‑b‑PAsp三嵌段共聚物；制备得到的cRGD‑CLP具有尺寸小、稳定性好、蛋白包载量高等特点；装载皂草毒素蛋白的cRGD‑CLP(SAP‑cRGD‑CLP)能够特异性靶向到αvβ3整合素过表达的肿瘤细胞，并且对A549肺癌细胞表现出很强的细胞毒性；cRGD‑CLP能在体内长循环，进而促进蛋白药物在肿瘤部位的富集，完全抑制原位A549肺癌的生长。因此，该囊泡制备简单、蛋白装载量高、肿瘤靶向性好，在肿瘤的蛋白治疗方面具有很大的潜力。
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公开(公告)号：CN108997575A
公开(公告)日：2018-12-14
申请号：CN201810792522.8
申请日：2018-07-18
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种聚乙二醇-b-聚酪氨酸-硫辛酸共聚物、聚多肽胶束及其制备方法与应用。首先，通过NCA开环聚合和酯化反应制备得到PEG-PTyr-LA聚多肽共聚物，该方法简便可控，且制得的聚合物具有良好的生物相容性和生物降解性。然后，用该聚合物经自组装得到粒径小、稳定性好、具有还原响应性和高载药量的胶束。该胶束药物能在体内长循环，较好地穿透肿瘤组织，大大提高药物在肿瘤处的富集，进而较好地抑制MDA-MB-231乳腺癌移植瘤的生长。
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公开(公告)号：CN108586722A
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：CN201810172208.X
申请日：2018-03-01
Applicant: 苏州大学
IPC: C08G63/91 , C08G63/08 , A61K9/51 , A61K47/34 , A61K31/704 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种末端含硫辛酰基的星型聚合物、其制备方法及由其制备的聚合物纳米粒子与应用。侧链含硫辛酰基的星型聚合物通过酯化反应得到，LA取代度可控具有优异的生物相容性，可用于控制药物释放体系，制备的癌症靶向的还原敏感可逆交联的聚合物纳米粒子纳米药物支持体内稳定长循环，但在癌组织高富集并高效进入细胞，在细胞内快速解交联、释放出药物，高效特异性地杀死癌细胞，有效抑制了癌症的生长而不造成毒副作用。
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公开(公告)号：CN108451907A
公开(公告)日：2018-08-28
申请号：CN201810137028.8
申请日：2018-02-09
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种多功能聚合物囊泡在制备治疗多发性骨髓瘤药物中的应用，运用改进的纳米囊泡载体装载细胞内起作用的蛋白质，实现对全身肿瘤细胞的靶向递送，并在肿瘤细胞内快速释放药物，达到高效低毒治疗肿瘤的目标。结果说明HA-RCP-GrB在多发性骨髓瘤LP1皮下和原位瘤模型中具有高效抗肿瘤效率、低毒副作用，显著提高了原位骨髓瘤小鼠的生存期，极大改善了骨病变、骨小梁破坏的状态。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108186571A
公开(公告)日：2018-06-22
申请号：CN201810137029.2
申请日：2018-02-09
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种可逆交联不对称囊泡在制备治疗急性白血病药物中的应用，运用改进的纳米囊泡载体装载细胞内起作用的蛋白质，实现对全身肿瘤细胞的靶向递送，并在肿瘤细胞内快速释放药物，达到高效低毒治疗肿瘤的目标。结果说明HA-RCP-GrB在人急性髓性白血病AML-2皮下瘤模型中具有高效抗肿瘤效率、低毒副作用，显著提高了模型小鼠的生存期。
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公开(公告)号：CN108126210A
公开(公告)日：2018-06-08
申请号：CN201711333193.2
申请日：2017-12-13
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种单靶向还原响应囊泡纳米药物在制备脑肿瘤治疗药物中的应用，基于嵌段聚合物PEG-P(TMC-DTC)、PEG-P(LA-DTC)、PEG-P(TMC-DTC)-PEI、PEG-P(LA-DTC)-PEI、PEG-P(TMC-DTC)-Sp、PEG-P(LA-DTC)-Sp及其以ApoE为靶向分子的靶向聚合物的还原敏感可逆交联囊泡可以高效包载对脑胶质瘤细胞敏感的小分子化疗药物、蛋白药物以及基因药物。载药靶向囊泡可以高效靶向肿瘤区域脑微血管内皮细胞表面高表达的多种受体（包括LRP-1、LRP-2、LDLR），从而穿透血脑屏障在脑肿瘤区域高效富集。同时ApoE靶向的相关受体在脑胶质瘤细胞表面也是高表达，因此载药靶向囊泡可以进一步被脑胶质瘤细胞高效内吞，然后快速的释放药物，诱导细胞凋亡。
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公开(公告)号：CN107998082A
公开(公告)日：2018-05-08
申请号：CN201711332154.0
申请日：2017-12-13
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/34 , A61K47/42 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种还原响应聚合物囊泡纳米药物在制备脑肿瘤治疗药物中的应用。嵌段聚合物PEG-P(TMC-DTC)、PEG-P(LA-DTC)、PEG-P(TMC-DTC)-PEI、PEG-P(LA-DTC)-PEI、PEG-P(TMC-DTC)-Sp、PEG-P(LA-DTC)-Sp及其靶向聚合物按不同比例组合，可以制备不同靶向分子比例的双靶向还原敏感可逆交联囊泡。利用交联囊泡巨大的亲水内腔和(或)PEI与精胺（Spermine）与蛋白药物或者基因药物的氢键作用或者其他静电相互作用可以实现对小分子化疗药物、蛋白药物以及基因药物的高效包载。在体内双靶向载药交联囊泡不仅可以高效穿透血脑屏障而且可以增强纳米药物在肿瘤组织的穿透深度。双靶向载药交联囊泡可以实现更高效的跨越血脑屏障、更深的组织穿透深度，更多的胶质瘤细胞内吞，是非常有潜力的治疗脑胶质瘤的高效纳米药。
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公开(公告)号：CN107337653A
公开(公告)日：2017-11-10
申请号：CN201710529848.7
申请日：2017-07-02
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D263/44 , A61K9/107 , A61K9/51 , A61K47/34 , A61K47/69 , A61K49/04 , A61P35/00 , C08G69/14 , C08G69/16
CPC classification number: C07D263/44 , A61K9/1075 , A61K9/5146 , A61K47/34 , A61K49/0442 , C08G69/14 , C08G69/16
Abstract: 本发明公开了一种含碘聚氨基酸生物可降解聚合物及其应用。所述NCA单体含有碘官能团，不影响开环聚合，因此上述NCA单体可开环聚合得到聚氨基酸，并且无需保护和脱保护过程；利用本发明所述的NCA单体开环聚合得到的聚氨基酸可组装成聚合物胶束和聚合物囊泡，这即可用于药物的包载和靶向递送，又可用作CT的造影剂。
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公开(公告)号：CN106581691A
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201611099081.0
申请日：2016-12-04
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K47/59 , A61K31/537 , A61K9/107 , C08J3/03 , C08G64/42 , C08G64/30 , C08G64/18 , A61P35/00 , C08L69/00
Abstract: 本发明公开了一种还原响应的靶向聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药胶束、其制备方法与应用。由两亲性聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药聚合物和末端键合靶向分子的两亲性聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药聚合物在缓冲液中自组装得到还原响应的靶向聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药胶束；胶束的粒径为30～150纳米，美登素的载药量为2～60wt.%。本发明提供的还原响应的靶向聚碳酸酯美登素前药胶束具有靶向性，两亲性和生物可降解性，由其可制备纳米药物，能够显著提高药物的水溶性、增强药物在循环过程中的稳定性、改善药物药代动力学行为以及提高药物生物利用度；可在制备恶性肿瘤如黑色素瘤靶向治疗药物中应用。
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