公开(公告)号：CN104356123A

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：CN201410668130.2

申请日：2014-11-19

Applicant: 南开大学

Inventor： 王宝雷 ,  李正名 ,  詹益周 ,  张丽媛 ,  张晓 ,  李宝聚 ,  石延霞 ,  李永红

IPC: C07D409/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  A01N43/653 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A01P13/00 ,  A01P3/00 ,  A01P1/00

CPC classification number: C07D409/12 ,  A01N43/653 ,  C07C403/12 ,  C07C403/14 ,  C07C409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明公开了含取代哌嗪的1，2，4-三唑Mannich碱衍生物及制备方法和应用。本发明具有如通式I和II所示的结构式，式中X、Y、Z具有权利要求1所定义。本发明化合物具有高杀菌活性，对苹果轮纹病菌、小麦纹枯病菌、小麦赤霉病菌、番茄早疫病菌等植物病菌有高的离体抑制活性，对黄瓜褐斑病、黄瓜细菌性角斑病、黄瓜蔓枯病、黄瓜霜霉病、黄瓜菌核病植物真菌有很好的活体防治效果，尤其对黄瓜细菌性角斑病和黄瓜霜霉病菌具有特效。本发明的通式I和通式II化合物同时具有除草活性。本发明适用于对各种作物上菌害和草害的综合防治。

公开(公告)号：CN103483239A

公开(公告)日：2014-01-01

申请号：CN201310481973.7

申请日：2013-10-12

Applicant: 南开大学 ,  中国科学院微生物研究所

Inventor： 王建国 ,  张立新 ,  李在顺 ,  郭徽 ,  王伟民 ,  代焕琴 ,  李正名 ,  宋福行

IPC: C07D209/40 ,  A61K31/404 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D209/40

Abstract: 本发明涉及吲哚满二酮缩氨基硫脲类化合物及其在制备抗耐药菌药物中的用途。本发明的吲哚满二酮缩氨基硫脲类化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐万古霉素肠球菌(VRE)具有很强的抑制作用，可用于制备新型的有效抗耐药菌药物。该药物可以制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂的形式使用。其给药途径可为口服、经皮，静脉或肌肉注射。所述的吲哚满二酮衍生物的化学结构式如式(I)所示，式中R1为o-CH3、o-OCH3、o-F、m-CH3、m-OCH3、m-F、m-Cl、p-CH3、p-OCH3、p-F、p-Cl、p-Br或H；R2为CH3、F、Cl、Br、I或H。

公开(公告)号：CN102503851B

公开(公告)日：2013-10-16

申请号：CN201110295621.3

申请日：2011-09-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 赵卫光 ,  崔灿 ,  黄广英 ,  王立钟 ,  李永强 ,  李正名

IPC: C07C235/34 ,  C07C231/12 ,  A01P7/04 ,  A01P7/02 ,  A01P1/00

Abstract: 一种阿魏酸苯乙醇胺衍生物，具有如下通式（I）的化合物：，式中：R和R1是1-12碳烷基、碳烯基、碳炔基或取代苄基；R2是1-6碳烷基、碳烷氧基、碳烷胺基、碳烷硫基、取代苄氧基、卤素、羟基、氰基、硝基或羧基；当X-X是碳碳双键时，双键的构型为反式、顺式或顺反混合；当X-X是碳碳单键时，该化合物为氢化阿魏酸苯乙醇胺衍生物。本发明的优点是：本发明的化合物对植物病毒和传播病毒的昆虫有较好的抑制作用，作为杀虫剂，可防治同翅目和蝉螨目等害虫，作为抗植物病毒剂，能很好地抑制烟草花叶病毒、辣椒病毒、番茄病毒、甘薯病毒、马铃薯病毒等，可有效防治烟草、粮食、蔬菜、豆类等多种作物的病毒病。

公开(公告)号：CN102464603B

公开(公告)日：2013-08-14

申请号：CN201010534629.6

申请日：2010-11-08

Applicant: 南开大学 ,  中国科学院微生物研究所

Inventor： 王建国 ,  张立新 ,  李正名 ,  代焕琴 ,  王伟民 ,  宋福行 ,  谭海忠 ,  郭徽

IPC: C07D209/40 ,  A61K31/404 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及吲哚满二酮类衍生物及其在制备抗耐药菌药物中的用途。本发明的吲哚满二酮衍生物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有很强的抑制作用，可用于制备新型的有效抗菌药物。该药物可以制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂的形式使用。其给药途径可为口服、经皮，静脉或肌肉注射。所述的吲哚满二酮衍生物的化学结构式如式(I)所示，式中其中R1为H、phenyl(苯基)或p-fluorophenyl(对氟苯基)；R2为F、Cl、Br、I或H；R3为F、Cl、Br、I或H；R4为H、CH3、o-fluorobenzyl(邻氟苄基)、m-fluorobenzyl(间氟苄基)和p-fluorobenzyl(对氟苄基)。

公开(公告)号：CN102488692B

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN201110424552.1

申请日：2011-12-16

Applicant: 南开大学

Inventor： 王建国 ,  卢克·顾达特 ,  詹姆斯·弗拉泽 ,  崔长军 ,  李正名

IPC: A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明涉及AHAS抑制剂在制备医用抗真菌药物方面的用途。主要涉及磺酰脲化合物氯嘧磺隆、乙氧嘧磺隆、苄嘧磺隆和吡嘧磺隆在制备抗白色念珠菌、新生隐球菌、酿酒酵母菌近平滑假丝酵母菌和光滑假丝酵母菌等药物方面的应用。该类化合物可以强烈抑制来自真菌的AHAS，并且在细胞水平上对几种能引起感染的真菌有较强的抑制。

公开(公告)号：CN102775360A

公开(公告)日：2012-11-14

申请号：CN201210055728.5

申请日：2012-03-06

Applicant: 南开大学

Inventor： 王建国 ,  尚君 ,  王伟民 ,  李永红 ,  牛聪伟 ,  商建丽 ,  李正名 ,  席真 ,  宋海斌

IPC: C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  A01N43/653 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及一种含三唑环的不对称二硫醚类化合物及其在制备除草剂中的用途。如式(I)所示，该化合物对野生型拟南芥乙酰乳酸合成酶AHAS和抗性的拟南芥乙酰乳酸合成酶AHAS有很强的抑制作用，具有明显的除草活性，可用于制备新型的除草剂。其中，R1为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤素或硝基、卤代C1-C6碳烷基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基、苯基、3-吡啶基、4-吡啶基；R2为H，或R2为苯环上的单取代或多取代基：卤素、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧羰基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基或3，4-苯并基，其中，多取代时，取代基可相同或不同。

公开(公告)号：CN102702130A

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN201210084848.8

申请日：2012-03-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 王建国 ,  王伟民 ,  尚君 ,  李永红 ,  牛聪伟 ,  李正名

IPC: C07D271/07 ,  C07D285/08 ,  A01N43/836 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及一类含杂环的不对称芳香二硫醚类化合物及其在制备除草剂中的用途。如式(I)所示，该类化合物在体外对拟南芥乙酰乳酸合成酶(AHAS)的抑制作用，在体内对油菜根长的抑制作用，以及在盆栽实验上对油菜和反枝苋的除草效果，可用于制备新型靶向AHAS的除草剂。式中，当X为S时，R1为H、C1-C3烷基、C1-C3酰氨基、苯基、邻羟基苯基、邻C1-C3烷氧基苯基；R2为H、邻或对位硝基、邻或对位卤素、邻或对位C1-C3烷基、邻位C1-C3烷氧羰基、对位C1-C3烷氧基、3，4-苯并基；当X为O时，R1为H、苯基、邻羟基苯基、邻C1-C3烷氧基苯基、4-吡啶基、3-吡啶基；R2为H、邻位硝基、对位C1-C3烷基、邻位C1-C3烷氧羰基。

公开(公告)号：CN102584881A

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201210009386.3

申请日：2012-01-12

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐凤波 ,  李正名 ,  刘子文 ,  周建华 ,  许荣花 ,  朱佳芳 ,  孔晓菲 ,  董建兰

IPC: C07F7/10

Abstract: 一种氟硅唑的合成方法，以对氟溴苯、甲基氯甲基二氯硅烷、鎂屑为原料，以碘为引发剂，在有机溶剂中进行催化反应得到产物，步骤如下：1）制备对氟溴苯格氏试剂；2）通过催化反应制备氟硅唑中间体；3）制备N,N-二甲基甲酰胺（DMF）悬浮液；4）通过N,N-二甲基甲酰胺（DMF）悬浮液和氟硅唑中间体反应，即可制得氟硅唑。本发明的优点是：制备方法简单实用、效率高、安全方便，产品纯度高、收率高，最终产物的收率在96%以上，纯度在95%以上；合成中采用的试剂毒性低、经济性高且副反应少；由于溶剂循环利用，使生产成本与危险系数大大降低，经济性好，可商业化大规模生产，满足当前不断增长的市场需求。

公开(公告)号：CN102503876A

公开(公告)日：2012-06-20

申请号：CN201110289907.0

申请日：2011-09-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 李正名 ,  闫涛 ,  刘团伟 ,  刘鹏飞 ,  周莎 ,  赵毓 ,  李永强 ,  熊丽霞

IPC: C07C381/10 ,  C07C313/28 ,  C07C311/51 ,  C07C303/36 ,  C07C233/66 ,  C07C231/10 ,  C07C237/40 ,  C07C235/84 ,  A01N47/40 ,  A01N47/34 ,  A01N41/12 ,  A01N41/06 ,  A01N37/48 ,  A01N37/22 ,  A01N37/44 ,  A01N37/42 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明涉及一种双酰胺衍生物及其制备和应用。通式(I)的化合物，R1是H、卤素、氰基、硝基、氨基、乙酰胺基、三氟乙酰胺基、三氯乙酰胺基、苯甲酰胺基、对甲苯磺酰胺基、对甲苯氧乙酰胺基或2，4-二卤代苯氧乙酰胺基；R2是C1-C5烷基、环丙烷基、五元或六元杂环基、m是0，1或2；n是0或1；R3是H、氰基、三氟乙酰基、氨基乙酰基、三氟乙酰胺基乙酰基、乙酰胺基乙酰基、羟基、胍基、氨基硫代羰基、氨基乙酰硫代羰基、三氟乙酰胺基硫代羰基或乙酰胺基硫代羰基；R4是H或甲基；R5是H或甲基；R6是H或甲基；R7是H或甲基；Ym是卤素、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基、三氟乙氧基或七氟异丙基。本发明不仅改善了原有化合物抗药性，而且提高了杀虫活性和降低了生产成本。

公开(公告)号：CN102503851A

公开(公告)日：2012-06-20

申请号：CN201110295621.3

申请日：2011-09-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 赵卫光 ,  崔灿 ,  黄广英 ,  王立钟 ,  李永强 ,  李正名

IPC: C07C235/34 ,  C07C231/12 ,  A01P7/04 ,  A01P7/02 ,  A01P1/00

Abstract: 一种阿魏酸苯乙醇胺衍生物，具有如下通式（I）的化合物：，式中：R和R1是1-12碳烷基、碳烯基、碳炔基或取代苄基；R2是1-6碳烷基、碳烷氧基、碳烷胺基、碳烷硫基、取代苄氧基、卤素、羟基、氰基、硝基或羧基；当X-X是碳碳双键时，双键的构型为反式、顺式或顺反混合；当X-X是碳碳单键时，该化合物为氢化阿魏酸苯乙醇胺衍生物。本发明的优点是：本发明的化合物对植物病毒和传播病毒的昆虫有较好的抑制作用，作为杀虫剂，可防治同翅目和蝉螨目等害虫，作为抗植物病毒剂，能很好地抑制烟草花叶病毒、辣椒病毒、番茄病毒、甘薯病毒、马铃薯病毒等，可有效防治烟草、粮食、蔬菜、豆类等多种作物的病毒病。