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公开(公告)号：CN107176947B
公开(公告)日：2019-09-13
申请号：CN201610139626.X
申请日：2016-03-11
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/06 , C07D213/85 , C07D213/89 , A61K31/4439 , A61K31/4418 , A61P3/10 , A61P5/50
Abstract: 本发明公开了如式Ⅰ所示的苯基吡啶类化合物及其在降糖药物制备中的应用。具体地，本发明公开了式Ⅰ所示的苯基吡啶类化合物或其盐以及其在制备用于治疗和/或预防非胰岛素依赖性糖尿病、高血糖或胰岛素抗性的药物中的应用。本发明的苯基吡啶类化合物及其盐对DPP‑4具有良好的抑制效果，具有良好的市场应用前景；此外，还为DPP‑4抑制剂的研发提供了一个新方向。
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公开(公告)号：CN109280028A
公开(公告)日：2019-01-29
申请号：CN201710591301.X
申请日：2017-07-19
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D215/12 , C07D401/06 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及的化合物为二肽基肽酶-4的抑制剂。此外，本发明阐述了包含该化合物的药物组分及制剂，及这类二肽基肽酶-4抑制剂的用途，可单一用药或与其它化合物联合用药，用来治疗由二肽基肽酶-4介导或二肽基肽酶-4依赖的症状。
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公开(公告)号：CN106496071B
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201510563319.X
申请日：2015-09-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C259/06 , C07D295/135 , C07D249/08 , C07C237/04 , C07C237/08 , C07C231/02 , A61K31/167 , A61K31/5375 , A61K31/402 , A61K31/4196 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了种如式A所示的肉桂酰胺类化合物或其药学可接受的盐。本发明还公开了上述肉桂酰胺类化合物的制备方法、中间体以及应用。该类化合物为组蛋白去乙酰化酶抑制剂,适用于具有抗肿瘤疗效的药物组合物。
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公开(公告)号：CN108003136A
公开(公告)日：2018-05-08
申请号：CN201610944167.2
申请日：2016-11-02
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/06 , A61K31/4439 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了如式Ⅰ所示的苯基吡啶类化合物及其在二肽基肽酶-4抑制剂制备中的应用。具体地公开了式Ⅰ所示的苯基吡啶类化合物或其盐以及其在制备用于治疗和/或预防非胰岛素依赖性糖尿病、高血糖或胰岛素抗性的药物中的应用。本发明的苯基吡啶类化合物及其盐对DPP-4具有良好的抑制效果，为DPP-4抑制剂的研发提供了一个新方向，具有良好的市场开发前景。
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公开(公告)号：CN105732445B
公开(公告)日：2018-02-13
申请号：CN201410766473.2
申请日：2014-12-11
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C313/06 , C07C217/48 , C07C213/02
Abstract: 本发明公开了达泊西汀中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式3所示的化合物的制备方法，其包括如下步骤：溶剂中，在还原剂的作用下，将如式4所示的化合物进行还原反应，得到如式3所示的化合物，即可。本发明的达泊西汀中间体的制备方法条件温和、操作简单、成本低、不需要采用拆分操作或使用昂贵重金属催化剂、后处理简单，产物收率较高，化学纯度和光学纯度均很高，可顺利用于达泊西汀的合成，适合于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104876852B
公开(公告)日：2017-09-26
申请号：CN201410071959.4
申请日：2014-02-28
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/22
Abstract: 本发明公开了凡德他尼中间体化合物及其制备方法。化合物I的制备方法包括下述步骤：有机溶剂中，在硼氢化物和碘的作用下，化合物V发生还原反应，即可。本发明的制备方法反应条件温和、操作简单、成本低，更适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106496071A
公开(公告)日：2017-03-15
申请号：CN201510563319.X
申请日：2015-09-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C259/06 , C07D295/135 , C07D249/08 , C07C237/04 , C07C237/08 , C07C231/02 , A61K31/167 , A61K31/5375 , A61K31/402 , A61K31/4196 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种如式A所示的肉桂酰胺类化合物或其药学可接受的盐。本发明还公开了上述肉桂酰胺类化合物的制备方法、中间体以及应用。该类化合物为组蛋白去乙酰化酶抑制剂，适用于具有抗肿瘤疗效的药物组合物。
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公开(公告)号：CN105820168A
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201510010281.3
申请日：2015-01-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种如式4所示的依鲁替尼中间体的制备方法，其包括如下步骤：有机溶剂中，在缚酸剂的作用下，将如式2所示的化合物和如式3所示的化合物进行亲核取代反应，制得如式4所示的依鲁替尼中间体，即可；所述的缚酸剂为碳酸钠、碳酸钾和氢化钠中的一种或多种；其中，所述的Y为C1～C6烷基、苯基或“C1～C6烷基取代的苯基”；所述的Z为卤素，或4-苯氧基-苯基。本发明的依鲁替尼中间体的制备方法操作简单、成本低、试剂用量少、三废少环境友好、后处理简单、收率高、光学纯度高、适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105622557A
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201410615960.9
申请日：2014-11-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D307/77
Abstract: 本发明公开了雷美替胺中间体及其制备方法。本发明提供了化合物II的制备方法，包括以下步骤：溶剂中，催化剂存在的条件下，将化合物III与氢气经脱溴、脱水、烯烃还原和氰基还原反应，得到消旋化合物II。本发明还提供了化合物II的盐制备方法，包括以下步骤：有机溶剂中，将化合物II与光学纯的有机酸进行中和反应，得到化合物II的盐。本发明的制备方法原料廉价易得、反应步骤短、反应条件温和、后处理步骤简单、反应转化率高、收率高、产品的化学纯度和光学纯度均很高，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103373999B
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201210131069.9
申请日：2012-04-28
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D473/04 , C07D473/08 , A61K31/522 , A61K31/551 , A61P3/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种黄嘌呤类化合物I，R1为2-氰基苯基或氢；R2为2-氰基苄基；R3为、氨基或，其中，n＝2～4，m＝2～3，D为H或NH2，E为CH2或NH。一种黄嘌呤类化合物I的制备方法：将化合物II与R3H进行亲核取代反应；或者①将化合物II与R-3-叔丁氧酰基氨基哌啶进行亲核取代反应，②脱叔丁氧酰基保护基。本发明还公开了黄嘌呤类化合物I的任一中间体，R1和R2如上所述。黄嘌呤类化合物I在制备DPP-4酶活性抑制剂，或通过抑制DPP-4酶来治疗和/或预防与其相关的疾病的药物中的应用。本发明的黄嘌呤类化合物为DPP-4抑制剂研发提供了一个新方向，对开发潜在DPP-4抑制剂具有重要意义。
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