公开(公告)号：CN106608875A

公开(公告)日：2017-05-03

申请号：CN201510702848.3

申请日：2015-10-26

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  武汉珈瑜科技有限公司

Inventor： 张桂森 ,  曹旭东 ,  陈寅 ,  张译芳 ,  于民权 ,  邱印利 ,  徐祥清 ,  张探 ,  刘笔锋 ,  刘欣

IPC: C07D455/04 ,  C07D471/06 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18

CPC classification number: A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61P25/18 ,  C07D455/04 ,  C07D471/06

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种稠和杂环类衍生物及其应用。稠和杂环类衍生物具有通式(I)结构。经实验发现，该类化合物可用于治疗神经精神类疾病。

公开(公告)号：CN104292226B

公开(公告)日：2016-12-28

申请号：CN201310296582.8

申请日：2013-07-16

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  武汉珈瑜科技有限公司

Inventor： 张桂森 ,  陈寅 ,  孙家权 ,  徐祥清 ,  于民权 ,  刘欣 ,  刘笔锋

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了帕利哌酮氨基酸类衍生物及其应用。经实验发现，该类化合物可应用于制备治疗神经精神类疾病药物方面。

公开(公告)号：CN103420989B

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201210150420.9

申请日：2012-05-15

Applicant: 华中科技大学 ,  江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 张桂森 ,  王松林 ,  徐祥清 ,  刘星华 ,  林亚维 ,  刘欣 ,  刘笔锋

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/496 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28

CPC classification number: A61K31/496 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明公开了一种苯并二噁烷类衍生物及其应用，为具有如式（I）所示的化合物或其医学上可接受的盐；经实验发现，所述苯并二噁烷类衍生物可应用于制备治疗神经精神类疾病药物，体外受体结合试验表明，本发明所涉及的衍生物对SERT和5-HT1A受体具有较高的亲和力。动物试验结果显示，这类化合物在急性治疗中，能明显减少小鼠不动时间，因此本发明涉及的化合物具有治疗神经精神类疾病的作用，尤其对抑郁症有治疗作用。

公开(公告)号：CN103360342B

公开(公告)日：2015-12-16

申请号：CN201210101908.2

申请日：2012-04-09

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  王冠 ,  张桂森 ,  李亚莉 ,  徐祥清 ,  陈晓文 ,  刘世成 ,  赵松 ,  于民权

IPC: C07D295/13 ,  C07D239/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/506 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P29/02

CPC classification number: C07D295/13 ,  A61K31/495 ,  C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D295/125

Abstract: 本发明公开了一种3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物及在制备药物中的应用，本发明公开的3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物具有非常有用的药学性质及良好的耐受性，尤其是作为新型镇痛、新型抗抑郁药物，以及新型的镇痛和抗抑郁药物的应用。该类化合物为具有5-羟色胺调解的中枢镇痛剂，同时也是具有5-羟色胺调解的新型抗抑郁剂。该类化合物还具有较小的毒副作用和较高的安全范围。3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物，为具有式(III)所示的化合物或其游离碱或盐。

公开(公告)号：CN103159633B

公开(公告)日：2015-08-12

申请号：CN201210234055.X

申请日：2012-07-06

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 杨相平 ,  李超 ,  张桂森 ,  彭卫娟

IPC: C07C215/54 ,  C07C215/58 ,  C07C213/08 ,  C07C217/72 ,  C07C225/16 ,  C07C221/00 ,  C07C49/84 ,  C07C45/71

CPC classification number: C07C213/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C45/64 ,  C07C49/84 ,  C07C213/06 ,  C07C213/08 ,  C07C217/72 ,  C07C221/00 ,  Y02P20/55 ,  C07C225/16 ,  C07C215/54 ,  C07C215/62

Abstract: 本发明公开了一种他喷他多的制备方法及用于制备他喷他多的化合物，所述制备方法，包括以式V化合物的盐酸盐为原料制备他喷他多的步骤，其特征在于，所述的式V化合物的盐酸盐制备方法，包括如下步骤：在溶剂中，将式IV化合物的盐酸盐，在氢解试剂和催化剂存在下反应，然后从反应产物中收集式V化合物的盐酸盐，本工艺无需经过手性柱拆分，保护基烯丙基的脱除条件温和；收率较高，易于工业化生产。反应式如下。

公开(公告)号：CN104292226A

公开(公告)日：2015-01-21

申请号：CN201310296582.8

申请日：2013-07-16

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  武汉珈瑜科技有限公司

Inventor： 张桂森 ,  陈寅 ,  孙家权 ,  徐祥清 ,  于民权 ,  刘欣 ,  刘笔锋

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了帕利哌酮氨基酸类衍生物及其应用。经实验发现，该类化合物可应用于制备治疗神经精神类疾病药物方面。

公开(公告)号：CN104059046A

公开(公告)日：2014-09-24

申请号：CN201310087217.6

申请日：2013-03-18

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 陈寅 ,  徐祥清 ,  赵松 ,  于民权 ,  邱印利 ,  张桂森

IPC: C07D311/96 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D311/22 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107 ,  C07D311/96

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体公开了黄酮类衍生物及其应用。一种具有通式（I）结构的黄酮类衍生物或其药学上可接受的盐。该化合物可应用于制备预防或治疗中枢神经系统疾病药物方面。

公开(公告)号：CN102180872B

公开(公告)日：2014-04-02

申请号：CN201110082555.1

申请日：2011-04-01

Applicant: 华中科技大学 ,  江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 张桂森 ,  陈寅 ,  徐祥清 ,  刘笔锋 ,  冯晓钧 ,  赵松 ,  刘世成 ,  于民权 ,  兰昱 ,  邱印利

IPC: C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体公开了一种具有通式(I)结构的[1，3，4]噁二唑类衍生物。该化合物可应用于制备预防或治疗中枢神经系统疾病药物方面。

公开(公告)号：CN103360342A

公开(公告)日：2013-10-23

申请号：CN201210101908.2

申请日：2012-04-09

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  王冠 ,  张桂森 ,  李亚莉 ,  徐祥清 ,  陈晓文 ,  刘世成 ,  赵松 ,  于民权

IPC: C07D295/13 ,  C07D239/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/506 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P29/02

CPC classification number: C07D295/13 ,  A61K31/495 ,  C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D295/125

Abstract: 本发明公开了一种3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物及在制备药物中的应用，本发明公开的3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物具有非常有用的药学性质及良好的耐受性，尤其是作为新型镇痛、新型抗抑郁药物，以及新型的镇痛和抗抑郁药物的应用。该类化合物为具有5-羟色胺调解的中枢镇痛剂，同时也是具有5-羟色胺调解的新型抗抑郁剂。该类化合物还具有较小的毒副作用和较高的安全范围。3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物，为具有式(III)所示的化合物或其游离碱或盐：

公开(公告)号：CN102002034B

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：CN200910184530.5

申请日：2009-08-28

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 陈道鹏 ,  马彦琴 ,  杨相平 ,  张桂森 ,  王国海

IPC: C07D335/20

Abstract: 一种改进的分离盐酸氟哌噻吨异构体的方法，将氟哌噻吨碱基溶入有机溶剂中，加入氯化氢，氯化氢与氟哌噻吨碱基的摩尔比为1-1.4∶1，先析出E型氟哌噻吨二盐酸盐，滤出，向剩余溶液中，再加入氯化氢，后析出Z型氟哌噻吨二盐酸盐；此方法具有步骤少、操作简便、产率较高，制备的产品纯度较好等优点。