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公开(公告)号：CN113350283A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202110629438.6
申请日：2021-06-04
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K9/107 , A61K47/10 , A61K9/127 , A61K47/64 , A61K31/7076 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/04 , A61K31/337
Abstract: 本发明公开了一种化疗免疫联合药物及其制备方法与应用，设计了基于PEG‑P(CL‑DTC)的PTX胶束，研究了其与载干扰素基因刺激蛋白（STING）通路激动剂环二核苷酸（CDN）的具有不对称膜结构的囊泡（CPs‑CDN）联用在治疗乳腺癌（TNBC）中的技术效果。本发明制备的PTX胶束方法简便、粒径小、载药量高，具有良好的稳定性及还原响应性，实验表明，在和CPs‑CDN联用后，可促进更多BMDC成熟，肿瘤和脾脏内的CD4+T和CD8+T细胞显著增多，而抑制性Treg减少，使得肿瘤生长和肺转移受到明显抑制，小鼠生存期得以延长，体现了化疗免疫治疗的优势。
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公开(公告)号：CN109381705B
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN201811185536.X
申请日：2016-06-30
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种具有不对称膜结构的可逆交联生物可降解聚合物囊泡及其制备方法。合成了三嵌段聚合物PEG‑P(TMC‑DTC)‑PEI、PEG‑P(DLLA‑DTC)‑PEI自组装、自交联后得到具有不对称膜结构的聚合物囊泡，或者接有靶向分子自组装得到靶向RCCPs，内壳为PEI用于通过静电相互作用复合和装载核酸；膜为可逆交联的生物可降解且生物相容性好的聚酯/聚碳酸酯，侧链的二硫戊环类似人体天然抗氧化剂硫辛酸，外壳为以PEG为背景、可靶向癌细胞。研究载体复合功能性siRNA、其体内外基因沉默效果、体内血液循环及生物分布、治疗荷原位肺癌小鼠的情况和毒副作用，其有望成为集简易、稳定、多功能等优点于一身的纳米系统平台，用于高效、主动靶向输送siRNA至原位肿瘤。
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公开(公告)号：CN107096038B
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN201710237726.0
申请日：2017-04-12
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种基于主动反应型一步法的交联纳米药物的制备方法，具体包括以下步骤，将聚合物与带巯基的药物加入溶液混合后，透析得到交联纳米药物；所述聚合物侧链含有二硫戊环结构。本发明通过简单的制备即可得到循环稳定的纳米药物，解决了现有技术化学键合纳米药制备复杂、需要催化剂等缺陷；而且本发明制备的产品具有稳定的交联结构，避免了现有化学键合纳米药不交联的问题；在荷B16F10黑色素瘤的模型上，表现出好的治疗效果，肿瘤抑制率超过90%，说明该主动靶向交联纳米药物在癌症化疗方面具有巨大的潜在应用。
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公开(公告)号：CN111939129A
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN202010845921.3
申请日：2020-08-20
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了载小分子药聚合物囊泡在制备治疗急性淋系白血病药物中的应用；所述载小分子药聚合物囊泡由小分子药物、两亲性嵌段聚合物制备；或者载小分子药聚合物囊泡由小分子药物、两亲性嵌段聚合物、官能团化两亲性嵌段聚合物、靶向单抗分子制备。本发明的囊泡体系拥有许多独特的优点，包括尺寸小、制备简单可控、生物相容性优异、体内循环稳定性高、肿瘤细胞特异选择性强、细胞内药物释放速度快、肿瘤生长抑制效果显著等。
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公开(公告)号：CN107998082B
公开(公告)日：2020-07-21
申请号：CN201711332154.0
申请日：2017-12-13
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/34 , A61K47/42 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种还原响应聚合物囊泡纳米药物在制备脑肿瘤治疗药物中的应用。嵌段聚合物PEG‑P(TMC‑DTC)、PEG‑P(LA‑DTC)、PEG‑P(TMC‑DTC)‑PEI、PEG‑P(LA‑DTC)‑PEI、PEG‑P(TMC‑DTC)‑Sp、PEG‑P(LA‑DTC)‑Sp及其靶向聚合物按不同比例组合，可以制备不同靶向分子比例的双靶向还原敏感可逆交联囊泡。利用交联囊泡巨大的亲水内腔和(或)PEI与精胺（Spermine）与蛋白药物或者基因药物的氢键作用或者其他静电相互作用可以实现对小分子化疗药物、蛋白药物以及基因药物的高效包载。在体内双靶向载药交联囊泡不仅可以高效穿透血脑屏障而且可以增强纳米药物在肿瘤组织的穿透深度。双靶向载药交联囊泡可以实现更高效的跨越血脑屏障、更深的组织穿透深度，更多的胶质瘤细胞内吞，是非常有潜力的治疗脑胶质瘤的高效纳米药。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107998081B
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN201711332144.7
申请日：2017-12-13
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/34 , A61K47/42 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种主动靶向还原响应囊泡纳米药物在制备脑肿瘤治疗药物中的应用，基于嵌段聚合物PEG‑P(TMC‑DTC)、PEG‑P(LA‑DTC)、PEG‑P(TMC‑DTC)‑PEI、PEG‑P(LA‑DTC)‑PEI、PEG‑P(TMC‑DTC)‑Sp或者PEG‑P(LA‑DTC)‑Sp及其以ANG为靶向分子的靶向聚合物的还原敏感可逆交联囊泡可以高效包载对脑胶质瘤细胞敏感的小分子化疗药物、蛋白药物以及基因药物。载药囊泡在体内可以高效的穿透血脑屏障进入肿瘤实质，进入肿瘤细胞后又可以快速的释放药物，诱导细胞凋亡。该体系具备很多优点，包括工艺简单，载体生物相容性好，显著提高药物在脑肿瘤部位富集，提高脑肿瘤细胞内的药物浓度。该体系可以高效的选择性的将药物递送到脑胶质瘤。
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公开(公告)号：CN106139160B
公开(公告)日：2019-02-19
申请号：CN201610613021.X
申请日：2016-07-29
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K47/61 , A61K31/537 , A61K9/19 , A61P35/00 , C08B37/08
Abstract: 本发明公开了一种透明质酸衍生化的美登素前药、其制备方法与在制备肿瘤靶向治疗药物中的应用，包括透明质酸主链、美登素侧链；所述美登素与透明质酸之间通过二硫键连接，透明质酸的分子量为7~500 kDA；所述透明质酸衍生化的美登素前药中美登素的含量为10%~50%。本发明的透明质酸衍生化的美登素前药具有两亲性，在水溶液中能够自组装形成纳米药物，外层亲水层由透明质酸构成，内层疏水层由疏水药物美登素构成。能够很大程度提高抗癌药物的最大耐药量；并且无需另外修饰靶向分子即具有主动靶向能力，在肿瘤部位的富集率高，对肿瘤细胞具有很高的细胞毒性，在对荷肿瘤裸鼠体内治疗过程中对肿瘤生长能够很好的抑制。
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公开(公告)号：CN106177975B
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201610501766.7
申请日：2016-06-30
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种具有不对称膜结构的可逆交联生物可降解聚合物囊泡及其制备方法与在核酸药物中的应用。合成了三嵌段聚合物PEG‑P(TMC‑DTC)‑PEI、PEG‑P(DLLA‑DTC)‑PEI自组装、自交联后得到具有不对称膜结构的聚合物囊泡，或者接有靶向分子自组装得到靶向RCCPs，内壳为PEI用于通过静电相互作用复合和装载核酸；膜为可逆交联的生物可降解且生物相容性好的聚酯/聚碳酸酯，侧链的二硫戊环类似人体天然抗氧化剂硫辛酸，外壳为以PEG为背景、可靶向癌细胞。研究载体复合功能性siRNA、其体内外基因沉默效果、体内血液循环及生物分布、治疗荷原位肺癌小鼠的情况和毒副作用，其有望成为集简易、稳定、多功能等优点于一身的纳米系统平台，用于高效、主动靶向输送siRNA至原位肿瘤。
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公开(公告)号：CN108542885A
公开(公告)日：2018-09-18
申请号：CN201810597955.8
申请日：2016-07-15
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明设公开了抗肿瘤药物及其制备方法；基于嵌段聚合物PEG-P(TMC-DTC)-SP或者PEG-P(LA-DTC)-SP的肿瘤靶向、具有带正电荷内膜的、还原敏感可逆交联、细胞内可解交联的生物可降解聚合物囊泡，能高效装载保护生物大分子如蛋白质、DNA和siRNA和生理环境带负电的小分子药物，并能输送其到活体的肿瘤细胞内，诱导其凋亡。该体系拥有多种独特优点，包括制备的简易操控性、杰出的生物相容性、对药物极好的控制释放性、超强的体内循环稳定性、优越的癌细胞靶向性、显著的癌细胞凋亡能力等。因此，其有望成为集简易、稳定、多功能等优点于一身的纳米系统平台，用于高效、主动靶向输送核酸至原位肿瘤。
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公开(公告)号：CN105542141B
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201610078843.2
申请日：2015-02-13
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种侧链含双碘功能基团的生物可降解共聚物及其应用，其含有含双碘环碳酸酯单体单元。所述环碳酸酯单体含有碘官能团，不影响开环聚合，因此上述环碳酸酯单体可开环聚合得到生物可降解共聚物，并且无需保护和脱保护过程；利用本发明所述的环碳酸酯单体开环聚合得到的聚合物可组装成纳米粒子作为药物载体、生物组织支架或者CT造影剂。
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