一种噻唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法与用途

    公开(公告)号:CN118026949A

    公开(公告)日:2024-05-14

    申请号:CN202211417162.6

    申请日:2022-11-14

    Applicant: 济南大学

    Abstract: 本发明涉及药物化学领域,公开了一种含有噻唑结构的异羟肟酸类化合物及其衍生物,以及其作为新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂的应用,其结构如下所示:#imgabs0##imgabs1##imgabs2#本发明还公开了该化合物或其药物组合物在制备及治疗由于组蛋白乙酰化失调引起的各种恶性肿瘤生长、转移和复发等疾病的药物中的应用。本发明化合物可以抑制多种恶性肿瘤的生长和转移,具有潜在的缓解肿瘤转移患者的恶性程度的作用。

    一类具有抗氧化作用的环烯醚萜及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN117088839A

    公开(公告)日:2023-11-21

    申请号:CN202210537022.6

    申请日:2022-05-18

    Applicant: 济南大学

    Abstract: 本发明提供了一类环烯醚萜类化合物,其结构式如下: 上述环烯醚萜类化合物从杜鹃花科越桔属药食两用植物南烛中提取,南烛的枝叶先用95%乙醇浸提、浓缩后得到粗浸膏,粗浸膏用水重新悬浮后以乙酸乙酯萃取,有机萃取相浓缩后经大孔树脂、硅胶、反相C18硅胶、凝胶柱层析分离,最后再通过高效液相色谱进行纯化后获得上述化合物,上述环烯醚萜经测试发现具有良好的抗氧化活性,可以用于制备抗氧化、预防衰老及相关适应症的组合物、药物、保健食品。

    一类含有四氢咔啉结构的异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法与用途

    公开(公告)号:CN114591323A

    公开(公告)日:2022-06-07

    申请号:CN202210262155.7

    申请日:2022-03-17

    Applicant: 济南大学

    Abstract: 本发明属于生物医药领域,一类含有四氢咔啉结构的异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法与用途。本发明公开了一种含有四氢‑β‑咔碄和四氢‑γ‑咔碄结构的异羟肟酸类化合物及其衍生物,以及其作为新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂的应用。本发明还公开了该化合物或其药物组合物在制备及治疗由于组蛋白乙酰化失调引起的各种恶性肿瘤生长、转移和复发等疾病的药物中的应用。本发明化合物可以抑制多种恶性肿瘤的生长,具有潜在的缓解肿瘤转移患者的恶性程度的作用。

    一种噁二唑异羟肟酸类化合物用途及其制备方法

    公开(公告)号:CN112961117A

    公开(公告)日:2021-06-15

    申请号:CN202110289569.4

    申请日:2021-03-18

    Applicant: 济南大学

    Abstract: 本发明属于生物医药领域,具体涉及一种噁二唑异羟肟酸类抗肿瘤转移化合物用途及其制备方法。组蛋白去乙酰化酶(HDAC)和组蛋白乙酰基转移酶(HAT)协同作用共同调控组蛋白赖氨酸残基的乙酰化水平。已证明HDACi(组蛋白去乙酰化酶抑制剂)通过多种机制在肿瘤发展过程中发挥作用。噁二唑异羟肟酸类衍生物具有多种药理特性,例如抗肿瘤,抗炎和抗菌活性。本发明将噁二唑结构作为CAP区和异羟肟酸结构相结合,合成了一类新型的抗肿瘤转移组蛋白去乙酰化酶抑制剂,并将合成的化合物进行了对HDAC1酶活性的抑制实验。

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