公开(公告)号：CN117946024A

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202410117983.0

申请日：2024-01-29

Applicant: 济南大学

Inventor： 杨飞飞 ,  路文霞 ,  张华 ,  樊姝乐 ,  刘宁 ,  李之坚 ,  刘子谦 ,  栾晓田 ,  许林林

IPC: C07D263/32 ,  A61P35/00

Abstract: 一类含噁唑结构的异羟肟酸类化合物与其在制备治疗肿瘤的药物上的应用本发明属于生物制药领域，具体涉及一类含噁唑结构的异羟肟酸类化合物与其在制备治疗肿瘤的药物上的应用。针对现有组蛋白去乙酰化酶抑制剂对实体瘤效果差的问题，本发明将噁唑结构作为HDAC抑制剂的CAP区，通过化学反应与异羟肟酸结构相结合，合成了一类新型的针对实体瘤的组蛋白去乙酰化酶抑制剂；本发明还提供了此类化合物的应用，作为组蛋白去乙酰化酶抑制组蛋白乙酰化途径从而达到癌症治疗的作用。

公开(公告)号：CN117024375A

公开(公告)日：2023-11-10

申请号：CN202310534950.1

申请日：2023-05-12

Applicant: 济南大学

Inventor： 杨飞飞 ,  路文霞 ,  张华 ,  樊姝乐 ,  仇荟然

IPC: C07D285/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61K31/433

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，提供了一类新型的含有噻二唑结构的异羟肟酸类HDACi，包括其药学上可接受的盐、代谢物、异构体以及前药等；同时也公布了该化合物的制备方法，以及其作为新型的HDACi的应用；在噻二唑结构基础上引入异羟肟酸结构骨架，设计和合成了一类新型的含噻二唑结构的异羟肟酸类化合物，该类化合物结合了噻二唑和异羟肟酸结构的优势，作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂可应用在预防和治疗癌症或炎症放入药物中；还可用于诱发获得性耐药导致化疗失败后的抗肿瘤治疗的药物中；其结构如下所示：#imgabs0#

公开(公告)号：CN114591323A

公开(公告)日：2022-06-07

申请号：CN202210262155.7

申请日：2022-03-17

Applicant: 济南大学

Inventor： 杨飞飞 ,  曲玉花 ,  张华 ,  仇荟然 ,  路文霞

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于生物医药领域，一类含有四氢咔啉结构的异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法与用途。本发明公开了一种含有四氢‑β‑咔碄和四氢‑γ‑咔碄结构的异羟肟酸类化合物及其衍生物，以及其作为新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂的应用。本发明还公开了该化合物或其药物组合物在制备及治疗由于组蛋白乙酰化失调引起的各种恶性肿瘤生长、转移和复发等疾病的药物中的应用。本发明化合物可以抑制多种恶性肿瘤的生长，具有潜在的缓解肿瘤转移患者的恶性程度的作用。