一种酸敏感可降解聚合物囊泡及其制备和应用

    公开(公告)号:CN102911326A

    公开(公告)日:2013-02-06

    申请号:CN201210231361.8

    申请日:2012-07-05

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种酸敏感可降解聚合物囊泡及其制备和应用。所述聚合物囊泡由A-B-C型嵌段聚合物形成,嵌段A为聚乙二醇,分布于囊泡外表面,嵌段B为疏水的pH敏感可降解聚合物聚(三甲氧基苯甲缩醛-三羟甲基乙烷-甲基丙烯酸酯),构成囊泡的膜核,嵌段C为聚电解质聚丙烯酸、聚甲基丙烯酸、聚甲基丙烯酸二甲氨乙酯、聚甲基丙烯酸二乙氨基乙酯、或聚甲基丙烯酸二异丙氨乙酯中的一种,分布于囊泡膜内壁,用于高效负载带有相反电荷的药物。该pH敏感可降解囊泡制备方法简单,并且能高效负载小分子亲水抗癌药物、治疗性蛋白质药物、多肽类药物和核酸类药物。

    一种侧链用硫辛酸修饰的亲水性聚合物

    公开(公告)号:CN102212146A

    公开(公告)日:2011-10-12

    申请号:CN201110110986.4

    申请日:2009-07-23

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了侧链用硫辛酸修饰的亲水性聚合物及其制备和应用,所述侧链用硫辛酸修饰的亲水性聚合物为两亲聚合物,所述两亲聚合物的主链为亲水性聚合物,侧链为硫辛酰基,硫辛酰基与亲水性聚合物中的羟基或胺基缩合形成酯键或酰胺键;可以通过对两亲聚合物自组装形成的纳米粒子进行交联,得到稳定的交联的还原敏感的聚合物纳米粒子,使得纳米粒子在细胞外和血液中不易解离,从而保证纳米粒子包封的药物稳定;一旦进入肿瘤细胞,纳米粒子则快速解交联而解离,药物快速释放出来,产生高效治疗作用;克服了药物在体内易被泄漏、运载效率低、细胞内释放慢等不足。

    一种FLT3和BCL-2双抑制剂胶束及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN118252940B

    公开(公告)日:2024-12-17

    申请号:CN202410686206.8

    申请日:2024-05-30

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明属于生物医药技术,具体涉及一种FLT3和BCL‑2双抑制剂胶束及其制备方法与应用。将两亲性聚合物PEG‑b‑P(A‑co‑DTC)、多肽两亲性聚合物T‑PEG‑b‑P(A‑co‑DTC)、FLT3抑制剂和BCL‑2抑制剂在溶液中混合,得到所述FLT3和BCL‑2双抑制剂胶束。本发明设计制备了两种多功能性的生物可降解胶束分别将两种小分子靶向药物组合按最佳协同比高效装载并递送至AML细胞,性能优良的纳米载体具有药物装载稳定,长循环,和靶向肿瘤细胞等优点,可望将处于最佳协同比和剂量的药物组合特异性靶向到肿瘤细胞,大大减少药物的毒副作用,高效实现药效,以望提高对AML的治疗效果。

    载小分子药聚合物囊泡在制备治疗急性淋系白血病药物中的应用

    公开(公告)号:CN113827567B

    公开(公告)日:2023-08-01

    申请号:CN202110957079.7

    申请日:2021-08-19

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了载小分子药聚合物囊泡在制备治疗急性淋系白血病药物中的应用;所述载小分子药聚合物囊泡由小分子药物、两亲性嵌段聚合物制备;或者载小分子药聚合物囊泡由小分子药物、两亲性嵌段聚合物、官能团化两亲性嵌段聚合物、靶向单抗分子制备。本发明的囊泡体系拥有许多独特的优点,包括尺寸小、制备简单可控、生物相容性优异、体内循环稳定性高、肿瘤细胞特异选择性强、细胞内药物释放速度快、肿瘤生长抑制效果显著等。

    一种IL-11Rα靶向囊泡药物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN115998899A

    公开(公告)日:2023-04-25

    申请号:CN202211046206.9

    申请日:2022-08-30

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种IL‑11Rα靶向囊泡药物及其制备方法与应用,研发联用药物,增加恶性骨肉瘤细胞对Dox的敏感性,对于抑制骨肉瘤的进展和转移有重大意义。本发明公开的一种IL‑11Rα靶向囊泡药物增加骨肉瘤细胞对Dox的敏感性,并且siSTAT3在双硫交联的囊泡膜的保护下在体内能不被酶降解。体外细胞实验表明,IL‑11Rα靶向囊泡药物内吞进骨肉瘤细胞后能有效沉默STAT3基因的表达,而且通过沉默STAT3还可以增加骨肉瘤细胞对Dox的敏感性。在荷原位骨肉瘤小鼠中,联合4 mpk的Dox制剂能成功诱导肿瘤细胞凋亡,抑制小鼠肿瘤的生长和肿瘤的肺转移,在该降低的Dox剂量下Dox没有引起全身毒性。

    还原响应的靶向聚乙二醇-聚碳酸酯美登素前药胶束的制备方法

    公开(公告)号:CN110339368B

    公开(公告)日:2022-08-16

    申请号:CN201910780522.0

    申请日:2016-12-04

    Applicant: 苏州大学

    Inventor: 钟志远 程茹 钟平

    Abstract: 本发明公开了一种还原响应的靶向聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药胶束的制备方法。由两亲性聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药聚合物和末端键合靶向分子的两亲性聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药聚合物在缓冲液中自组装得到还原响应的靶向聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药胶束;胶束的粒径为30~150纳米,美登素的载药量为2~60 wt.%。本发明提供的还原响应的靶向聚碳酸酯美登素前药胶束具有靶向性,两亲性和生物可降解性,由其可制备纳米药物,能够显著提高药物的水溶性、增强药物在循环过程中的稳定性、改善药物药代动力学行为以及提高药物生物利用度;可在制备恶性肿瘤如黑色素瘤靶向治疗药物中应用。

    基于交联生物可降解聚合物囊泡的抗肿瘤纳米佐剂及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN111437258B

    公开(公告)日:2022-04-26

    申请号:CN202010167801.2

    申请日:2020-03-11

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种基于交联生物可降解聚合物囊泡的抗肿瘤纳米佐剂及其制备方法与应用,由具有不对称膜结构的可逆交联生物可降解聚合物囊泡装载药物得到;药物为能激活免疫反应的寡核苷酸;可降解聚合物囊泡由聚合物自组装后交联得到;聚合物的分子链包括依次连接的亲水链段、疏水链段以及带正电荷的分子;疏水链段为聚碳酸酯链段和/或聚酯链段,通过静电相互作用复合和装载药物;膜为可逆交联的生物可降解且生物相容性好的聚碳酸酯和/或聚酯链段,侧链的二硫戊环类似人体天然抗氧化剂硫辛酸,外壳为以PEG为背景、可靶向癌细胞,其有望成为集简易、稳定、多功能等优点于一身的纳米疫苗或纳米免疫佐剂,用于肿瘤的高效免疫治疗。

    载小分子药聚合物囊泡在制备治疗急性淋系白血病药物中的应用

    公开(公告)号:CN113827567A

    公开(公告)日:2021-12-24

    申请号:CN202110957079.7

    申请日:2021-08-19

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了载小分子药聚合物囊泡在制备治疗急性淋系白血病药物中的应用;所述载小分子药聚合物囊泡由小分子药物、两亲性嵌段聚合物制备;或者载小分子药聚合物囊泡由小分子药物、两亲性嵌段聚合物、官能团化两亲性嵌段聚合物、靶向单抗分子制备。本发明的囊泡体系拥有许多独特的优点,包括尺寸小、制备简单可控、生物相容性优异、体内循环稳定性高、肿瘤细胞特异选择性强、细胞内药物释放速度快、肿瘤生长抑制效果显著等。

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