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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114436944A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202111387947.9
申请日：2021-11-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D211/42
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种依鲁替尼中间体的合成方法，包括以下步骤：向高压反应釜中加入3‑羟基吡啶和纯水，搅拌溶解后加入钯炭催化剂，氮气置换后，通入氢气，保温保压反应至完全；反应结束后排空氢气，过滤，回收钯炭催化剂，直接用于下一催化循环。滤液减压除水，剩余物继续减压蒸馏，收集馏出液，得到3‑羟基哌啶。本合成方法的转化率达100％，收率在98％以上，纯度均达到99％以上，氢化反应条件温和，安全系数大，并且催化剂可循环使用。本方法与传统的采用铑碳或钌碳作为催化剂、采用甲醇作为溶剂还原等方法相比，具有成本低廉、经济环保、收率高、品质高等优点，适合3‑羟基哌啶的工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN113481121A
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN202110732866.1
申请日：2021-06-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，尤其是一种双菌生物催化剂及在合成西他列汀中的应用，该双菌生物催化剂由枯草芽孢杆菌全细胞催化剂和巨大芽孢杆菌全细胞催化剂组成，二者的质量比为1:0.1～1，所述枯草芽孢杆菌全细胞催化剂由含有如SEQ ID NO：1所示外源基因的重组枯草芽孢杆菌的工程菌制得。用于合成西他列汀时，由化合物II作为起始原料，在缓冲液、助溶剂、辅酶PLP、氨基供体的存在下，经双菌生物催化剂催化转化为西他列汀，其反应路线为，
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公开(公告)号：CN113372287A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202110755532.6
申请日：2021-07-05
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D257/04
Abstract: 本发明涉及有机合成领域，特别是涉及医药类有机化合物的合成领域，更为具体的说是涉及1‑苯基‑5巯基四氮唑的高效制备方法。该方法以1‑苯基‑5羟基四氮唑为起始原料，经两次反应制备得到目标产物1‑苯基‑5‑巯基四氮唑。在无需加入催化剂的条件下合成目标产物，本发明具有工艺简单，容易操作，成本低，收率高(达90％以上)的优点，是一种适合于大规模工业化生产的制备方法。
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公开(公告)号：CN112941124A
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN202110175317.9
申请日：2021-02-09
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，尤其是一种全细胞催化制备依利格鲁司特中间体的方法，以化合物II为底物，在全细胞、NADP+、NADPH、氢供体、助溶剂和缓冲液的存在下，进行生物催化反应生成依利格鲁司特中间体，即化合物I；合成路线如下：本发明的制备方法简单方便，经济实用，实现了依利格鲁司特手性中间体的高效合成。
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公开(公告)号：CN214422651U
公开(公告)日：2021-10-19
申请号：CN202022810629.6
申请日：2020-11-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本实用新型公开了一种用于生产（R）‑4‑氰基‑3‑羟基丁酸乙酯的设备，它包括反应釜一、膜反应器一、分离装置、反应釜二和膜反应器二，其中，反应釜一下部设有的出料口一通过管路与膜反应器一的进液口一相连，膜反应器一的出酶口一通过三通阀一分别与反应釜一的活性酶入口一和分离装置的失活酶入口相连，出酶口一与三通阀一中间的管路上设有用于测定酶活性的测酶装置一；膜反应器一的出液口通过管路与反应釜二的加料口二相连，膜反应器二的出酶口二与三通阀二中间的管路上设有用于测定酶活性的测酶装置二。采用本实用新型的设备，可以及时移除失活酶及副产品，提高了反应效率，持液量小，填充量小，自动化程度高。
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