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公开(公告)号：CN102766184B
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201210270043.2
申请日：2012-08-01
Applicant: 南通大学
IPC: C07J9/00 , A61K31/575 , A61P35/00 , C12P33/00 , C12R1/65 , C12R1/785 , C12R1/845 , C12R1/685 , C12R1/645
Abstract: 本发明公开了一类原人参二醇过氧化衍生物及其制备方法与应用。本发明所提供的原人参二醇过氧化衍生物，其结构式为式Ⅰ、式Ⅱ和式Ⅲ。本发明利用微生物转化技术，对原人参二醇成功地进行了结构修饰，获得了多种新型化合物，通过体外抗肿瘤细胞试验证实，这些化合物具有较好的抗肿瘤活性，可以作为抗肿瘤药物的活性成分，具有广泛的用途。
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公开(公告)号：CN102766184A
公开(公告)日：2012-11-07
申请号：CN201210270043.2
申请日：2012-08-01
Applicant: 南通大学
IPC: C07J9/00 , A61K31/575 , A61P35/00 , C12P33/00 , C12R1/65 , C12R1/785 , C12R1/845 , C12R1/685 , C12R1/645
Abstract: 本发明公开了一类原人参二醇过氧化衍生物及其制备方法与应用。本发明所提供的原人参二醇过氧化衍生物，其结构式为式Ⅰ、式Ⅱ和式Ⅲ。本发明利用微生物转化技术，对原人参二醇成功地进行了结构修饰，获得了多种新型化合物，通过体外抗肿瘤细胞试验证实，这些化合物具有较好的抗肿瘤活性，可以作为抗肿瘤药物的活性成分，具有广泛的用途。
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公开(公告)号：CN119350327A
公开(公告)日：2025-01-24
申请号：CN202411485245.8
申请日：2024-10-23
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种四氢萘啶硒醚衍生物及其制备方法和医药用途，属于药物领域。所述四氢萘啶硒醚衍生物具有下述通式Ⅰ的结构:#imgabs0#其中，R选自C1‑C3烷基、苯基、甲基苯基、甲氧基苯基和单卤代苯基中的一种；R1选自4‑卤代苯基、甲基苯基和C1‑C3烷基中的一种；R2选自C1‑C5烷基、苯基、单卤代苯基、双卤代苯基、甲氧基苯基、氯甲基苯基、三氟甲基苯基、烯丙基、呋喃基和叔丁基(2‑氧代丙基)碳酸酯中的一种。本发明化合物是由四氢萘啶为母核，引入含硒官能团，并在母核结构上引入不同的取代基，当取代基是4‑氯甲基苯基，6‑位取代基为苯硒基，7‑位取代基为对氟苯基时，提高其抗肿瘤细胞活性。
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公开(公告)号：CN118420518A
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202410516768.8
申请日：2024-04-26
Applicant: 南通大学附属医院
IPC: C07D209/86 , C07D209/88 , A61K31/404 , A61K41/00 , A61P35/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种苯并吲哚鎓盐类化合物，该化合物具有通式Ⅰ所示结构：#imgabs0#；其中，R1为H、C1‑C6烷基中的一种，R2为H、卤素、羟基、硝基、氨基、二甲胺、二苯胺基中的一种。本发明基于咔唑的三环结构，由两个六元苯环和一个五元含氮环组成，利用其较强的供电子能力、较优的刚性及共轭体系，通过Knoevenagel缩合反应在咔唑母环的3位经乙烯基引入具有强吸电子性的上述片段，达到了延长咔唑共轭体系的目的；同时增强分子内电荷转移（ICT）以获得更长的荧光发射波长，此外对咔唑6位以及9位进行修饰，合成了一系列新型苯并吲哚鎓盐，且表现出显著的抗肿瘤、抗菌光动力治疗活性。
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公开(公告)号：CN118373815A
公开(公告)日：2024-07-23
申请号：CN202410516723.0
申请日：2024-04-26
Applicant: 南通大学附属医院
IPC: C07D421/06 , A61K31/352 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种二氢呫吨/氰基硒代异黄酮化合物，该二氢呫吨/氰基硒代异黄酮化合物具有通式Ⅰ所示结构：#imgabs0#；其中，R为卤素、OH、OMe、NH2、NMe2、NPh2中的一种。本发明二氢呫吨/氰基硒代异黄酮化合物在光照后能够产生活性氧分子，包括超氧阴离子和单线态氧，可以同时产生I型和II型光动力的作用。
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公开(公告)号：CN115028625B
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202210458816.3
申请日：2022-04-27
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一类β‑咔啉喹啉杂合物、制备方法与应用，β‑咔啉喹啉杂合物具有通式Ⅰ所示结构：#imgabs0#该β‑咔啉喹啉杂合物可在酸性pH下激活，利用ICT原理产生近红外荧光，可应用在肿瘤组织酸性微环境，选择性地在肿瘤部位快速产生pH敏感的近红外荧光，将本发明β‑咔啉喹啉杂合物的溶液喷洒或局部注射于肿瘤病灶部位及周围的组织上，利用荧光腔镜或活体成像仪对肿瘤病灶组织进行快速、选择性荧光成像和示踪，具有较高的肿瘤组织荧光成像选择性和较低的背景荧光干扰。
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![一类咔唑苯并[cd]吲哚鎓盐及其制备方法与应用](/CN/2022/1/91/images/202210456878.jpg)
公开(公告)号：CN114835629B
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202210456878.0
申请日：2022-04-27
Applicant: 南通大学
IPC: C07D209/90 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类咔唑苯并[cd]吲哚鎓盐及其制备方法与应用，咔唑苯并[cd]吲哚鎓盐具有通式Ⅰ所示结构：#imgabs0#该咔唑苯并[cd]吲哚鎓盐可以利用ICT原理，在肿瘤组织酸性微环境下激活，选择性地在肿瘤部位快速产生pH敏感的近红外荧光，具体实施方法是将本发明咔唑苯并[cd]吲哚鎓盐的溶液喷洒或局部注射于肿瘤病灶部位及周围的组织上，利用荧光腔镜或活体成像仪对肿瘤病灶组织进行快速、选择性荧光成像和示踪，具有较高的肿瘤组织荧光成像选择性和较低的背景荧光干扰，能够对肿瘤进行精确检测。
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公开(公告)号：CN117069648A
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202311028699.8
申请日：2023-08-16
Applicant: 南通大学
IPC: C07D211/60 , A61K47/44 , A61K9/52 , A61K47/36 , A61K47/42 , A61P23/02 , A61P29/00 , A61K31/445
Abstract: 本发明提供了一种基于前体药物技术的酰胺类局部麻醉药的长效制剂，涉及药物化学和药物制剂技术领域。所述酰胺类局麻药的前体药物水溶性差，脂溶性强，易溶于油中制成油基注射剂，可在注射后在局部形成药物贮库，延长了酰胺类局麻药在体内的半衰期，延长了有效镇痛时间，降低了注射频率。该酰胺类局麻药的前体药物的油基注射剂是通过两步限速步骤实现酰胺类局麻药的缓释：脂溶性强的酰胺类局麻药的前体药物需要从油基质中缓慢溶出，溶出的酰胺类局麻药的前体药物在体内水解酶的作用下水解，释放出酰胺类局麻药，从而发挥镇痛药效。本发明提供的药物生产方法简洁易行，生产便利，实用性高。
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公开(公告)号：CN116217569A
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202310086836.7
申请日：2023-01-20
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于药物领域，公开了一种pH响应型亚胺咔啉喹啉鎓化合物及其制备方法与应用。本发明公开的亚胺咔啉喹啉鎓化合物具有以下结构：该亚胺咔啉喹啉鎓化合物可在肿瘤酸性微环境下，诱导亚胺键断裂，释放出β‑咔啉喹啉鎓荧光化合物，实现开关模式荧光，可应用于肿瘤微环境选择性荧光成像试剂或肿瘤诊断试剂的制备。
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