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公开(公告)号：CN118146218A
公开(公告)日：2024-06-07
申请号：CN202410151334.2
申请日：2024-02-02
IPC: C07D471/04 , A61K31/4709 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类新型β‑咔啉‑氰基异黄酮化合物及其制备方法与应用，β‑咔啉‑氰基异黄酮化合物具有通式Ⅰ所示结构：#imgabs0#R选自H、NO2、NH2、N(Me)2、N(Ph)2中的一种；X选自NMe、O、S、Se中的一种。本发明公开的β‑咔啉‑氰基异黄酮化合物表现出优异的光动力特性，同时对肿瘤细胞具有较好的细胞毒性和光动力治疗活性，有利于对肿瘤组织和细胞增殖进行选择性的抑制作用，进而对于实体肿瘤的治疗具有重要应用意义。
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公开(公告)号：CN116874533A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310226023.3
申请日：2023-01-20
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明属于药物领域，公开了联吡啶/菲啰啉钌配合物及其制备方法和应用，该联吡啶/菲啰啉钌配合物具有通式I所示结构：#imgabs0#其中#imgabs1#选自#imgabs2##imgabs3#Y‑代表卤负离子、六氟磷酸根负离子；本发明的新型联吡啶/菲啰啉钌配合物具有线粒体靶向性，接受光照后产生高浓度的活性氧，从而杀伤肿瘤细胞，具有优异的光动力治疗效果和抗肿瘤增殖活性。
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公开(公告)号：CN115894572A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202310012884.1
申请日：2023-01-05
Applicant: 南通大学
IPC: C07F15/00 , C07D401/14 , C07D213/38 , A61K49/00 , A61K31/555 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物制备技术领域，公开了一种三聚联吡啶钌配合物及其制备方法和应用，该三聚联吡啶钌配合物具有通式I所示结构：本发明提供的三聚联吡啶钌配合物具有较低暗毒性，可靶向肿瘤细胞线粒体荧光成像，同时本发明化合物具有显著的光动力治疗效果，可应用于进行体内外肿瘤荧光成像的药物的制备，并在特定激光照射后产生单线态氧，从而有效杀伤肿瘤细胞，可用于肿瘤诊断和/或治疗药物的制备。
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公开(公告)号：CN115141150A
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN202210876172.X
申请日：2022-07-25
Applicant: 南通大学
IPC: C07D239/48 , A61K31/505 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用领域，涉及一种2,4,5‑三取代嘧啶羟胺酰衍生物及其制备方法与应用。本发明提供的2,4,5‑三取代嘧啶羟胺酰衍生物的结构如通式I所示其中，n选自1,2,3,4,5,6,7；R1选自氢、卤素、三氟甲基和甲基中的一种。该类2,4,5‑三取代嘧啶羟胺酰衍生物具有一定的HDAC和/或FLT3双重抑制活性，可应用于抗癌药物的制备。
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公开(公告)号：CN115028625B
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202210458816.3
申请日：2022-04-27
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一类β‑咔啉喹啉杂合物、制备方法与应用，β‑咔啉喹啉杂合物具有通式Ⅰ所示结构：#imgabs0#该β‑咔啉喹啉杂合物可在酸性pH下激活，利用ICT原理产生近红外荧光，可应用在肿瘤组织酸性微环境，选择性地在肿瘤部位快速产生pH敏感的近红外荧光，将本发明β‑咔啉喹啉杂合物的溶液喷洒或局部注射于肿瘤病灶部位及周围的组织上，利用荧光腔镜或活体成像仪对肿瘤病灶组织进行快速、选择性荧光成像和示踪，具有较高的肿瘤组织荧光成像选择性和较低的背景荧光干扰。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116217569A
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202310086836.7
申请日：2023-01-20
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于药物领域，公开了一种pH响应型亚胺咔啉喹啉鎓化合物及其制备方法与应用。本发明公开的亚胺咔啉喹啉鎓化合物具有以下结构：该亚胺咔啉喹啉鎓化合物可在肿瘤酸性微环境下，诱导亚胺键断裂，释放出β‑咔啉喹啉鎓荧光化合物，实现开关模式荧光，可应用于肿瘤微环境选择性荧光成像试剂或肿瘤诊断试剂的制备。
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公开(公告)号：CN115304551A
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN202210876174.9
申请日：2022-07-25
Applicant: 南通大学
IPC: C07D239/48 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用领域，公开了一类2‑((4‑吗啉苯基)氨基)嘧啶氨基酸衍生物及制备方法与应用。本发明提供的2‑((4‑吗啉苯基)氨基)嘧啶氨基酸衍生物的结构如通式I和II所示其中n为1,2,3,4,5,6,7。该类化合物具有一定的HDAC/FLT3双重抑制活性，可应用于抗肿瘤药物的制备。
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公开(公告)号：CN115232076A
公开(公告)日：2022-10-25
申请号：CN202210875945.2
申请日：2022-07-25
Applicant: 南通大学
IPC: C07D239/48 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/505
Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用领域，公开了一种苯氨基取代的嘧啶氨基酸衍生物及制备方法与应用。本发明提供的苯氨基取代的嘧啶氨基酸氨基苯甲酰衍生物的结构如通式I、II所示：其中，n选自1，2，3，4，5，6，7，8，9，10。该类苯氨基取代的嘧啶氨基酸衍生物具有一定的FLT3/HDAC双重抑制活性和抗肿瘤活性，可应用于抗肿瘤药物的制备。
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![一类咔唑苯并[e]吲哚杂合物及其制备方法与应用](/CN/2022/1/91/images/202210458785.jpg)
公开(公告)号：CN115028572A
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202210458785.1
申请日：2022-04-27
Applicant: 南通大学
IPC: C07D209/88 , C07D209/86 , A61K49/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，公开了一类咔唑苯并[e]吲哚杂合物及其制备方法与应用，具有通式Ⅰ所示结构：本发明制备的咔唑苯并[e]吲哚杂合物表现出pH敏感荧光成像特性，能够通过单光子和/或双光子激发，在肿瘤酸性微环境下激活发出荧光，有利于通过其pH敏感特性对肿瘤组织和细胞进行选择性荧光成像。利用本发明化合物制备成溶液喷洒到在体或离体肿瘤组织及其淋巴结上，可对肿瘤组织进行快速检测和精准成像，引导手术切除和/或药物治疗，进而对于癌症的诊断和治疗具有重要应用意义。
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公开(公告)号：CN116217569B
公开(公告)日：2024-12-31
申请号：CN202310086836.7
申请日：2023-01-20
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于药物领域，公开了一种pH响应型亚胺咔啉喹啉鎓化合物及其制备方法与应用。本发明公开的亚胺咔啉喹啉鎓化合物具有以下结构：#imgabs0#该亚胺咔啉喹啉鎓化合物可在肿瘤酸性微环境下，诱导亚胺键断裂，释放出β‑咔啉喹啉鎓荧光化合物，实现开关模式荧光，可应用于肿瘤微环境选择性荧光成像试剂或肿瘤诊断试剂的制备。
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