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公开(公告)号：CN113717169B
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202111030536.4
申请日：2021-09-03
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , A61K49/00
Abstract: 本发明涉及生物医药领域，涉及一类N,N二苯基氨基修饰的β‑咔啉吲哚鎓盐、制备方法与应用。该β‑咔啉吲哚鎓盐具有通式Ⅰ所示结构，可以利用ICT原理，在肿瘤组织酸性微环境下激活，选择性地在肿瘤部位快速产生pH敏感的近红外荧光，具体实施方法是将本发明β‑咔啉吲哚鎓盐的溶液喷洒或局部注射于肿瘤病灶部位及周围的组织上，利用荧光腔镜或活体成像仪对肿瘤病灶组织进行快速、选择性荧光成像和示踪，具有较高的肿瘤组织荧光成像选择性和较低的背景荧光干扰，能够对肿瘤进行精确检测。
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公开(公告)号：CN114181160A
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202111628297.2
申请日：2021-12-28
Applicant: 南通大学
IPC: C07D239/48 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/506 , A61K31/5377
Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用技术领域，公开了含2,4‑二苯胺嘧啶酰肼衍生物及制备方法和应用。2,4‑二苯胺嘧啶酰肼衍生物的结构如通式I所示X为O、S、NH、C1‑6烷基取代胺基、含或不含卤素的C1‑6直链或支链烷基中的一种；R1为酰肼基；R2为氢、氰基、卤素、三氟甲基、甲基、甲氧基；R3为氢、氰基、卤素、三氟甲基、甲基、甲氧基。含2,4‑二苯胺嘧啶酰肼衍生物的制备方法为：化合物1与氨基苯甲酸甲酯缩合得中间体2；中间体2在三氟乙酸条件下与不同苯胺缩合得中间体3；中间体3与水合肼反应得2,4‑二苯胺嘧啶酰肼衍生物。该类化合物具有一定的BTK/FLT3双重抑制活性和抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN113603743A
公开(公告)日：2021-11-05
申请号：CN202110899750.7
申请日：2021-08-06
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及一类具有联合治疗作用的CDDO/川芎嗪醇杂合物及其制备方法和用途，具有通式Ⅰ所示结构：本发明采用双前药策略，利用LAP响应片段亮氨酸酰基对CDDO类药物的CUK进行前药保护，并与川芎嗪醇活性片段进行偶联，形成CDDO/川芎嗪醇杂合物。本发明利用前药在LAP过表达的肝脏炎症组织中，选择性地裂解亮氨酸酰胺键片段，释放出CDDO类药物和川芎嗪醇，从而提高两种药物在肝损伤炎症组织的浓度，增加了炎症治疗作用，降低了药物剂量，改善了CDDO类药物的毒副作用，提高了药物安全性。
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公开(公告)号：CN109735075A
公开(公告)日：2019-05-10
申请号：CN201910036607.8
申请日：2019-01-15
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明提出了一种抗菌可降解立构聚乳酸复合材料，所述复合材料为立构聚乳酸、聚三亚甲基碳酸酯、抗菌剂和增容剂熔融共混加工所得，所述复合材料的熔融温度大于200℃，衍射峰对应的2θ角度为12°、16°、21°、24°，结晶度为10-60％。并将该复合材料采用注射成型或挤出成型的方法制得一次性注射器。本发明制得的抗菌可降解立构聚乳酸复合材料制备工艺简单，适合大规模生产，材料具有优异的韧性、耐热性优良，且抗菌率达到100％且生物降解性能优良。
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公开(公告)号：CN114230524A
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN202111625354.1
申请日：2021-12-28
Applicant: 南通大学
IPC: C07D239/48 , A61K31/505 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种(5‑氟‑2‑苯胺嘧啶‑4‑基)氨基‑N‑羟基苯甲酰胺衍生物及制备方法和应用。(5‑氟‑2‑苯胺嘧啶‑4‑基)氨基‑N‑羟基苯甲酰胺衍生物的结构如通式I所示，其中，R1选自吗啉基、哌啶基、C1～6烷基取代哌嗪基、C1～6直链或支链烷基；R2选自氢、卤素、甲氧基、三氟甲基、氰基、C1～6直链或支链烷基。制备方法为：化合物和氨基苯甲酸甲酯类化合物反应的产物再与取代苯胺反应，反应产物溶于NH2OK溶液继续反应，得本发明化合物。该类化合物具有一定的BTK/FLT3双重抑制活性和抗肿瘤活性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113754642A
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202111021583.2
申请日：2021-09-01
Applicant: 南通大学
IPC: C07D405/06 , C09K11/06 , A61K49/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一类半花菁吲哚类化合物，具有通式Ⅰ所示结构：其中，R代表R1代表吲哚或苯并吲哚环上一个或多个任意位置的取代基，选自H、F、Cl、Br或I。本发明所述化合物具有酸性pH响应的近红外荧光特性，可配制成溶液通过局部注射或喷洒的方式，利用荧光腔镜或活体成像仪对术中或离体的肿瘤病灶组织进行快速、实时荧光成像，以指导手术和/或药物治疗。
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公开(公告)号：CN113717169A
公开(公告)日：2021-11-30
申请号：CN202111030536.4
申请日：2021-09-03
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , A61K49/00
Abstract: 本发明涉及生物医药领域，涉及一类N,N二苯基氨基修饰的β‑咔啉吲哚鎓盐、制备方法与应用。该β‑咔啉吲哚鎓盐具有通式Ⅰ所示结构，可以利用ICT原理，在肿瘤组织酸性微环境下激活，选择性地在肿瘤部位快速产生pH敏感的近红外荧光，具体实施方法是将本发明β‑咔啉吲哚鎓盐的溶液喷洒或局部注射于肿瘤病灶部位及周围的组织上，利用荧光腔镜或活体成像仪对肿瘤病灶组织进行快速、选择性荧光成像和示踪，具有较高的肿瘤组织荧光成像选择性和较低的背景荧光干扰，能够对肿瘤进行精确检测。
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公开(公告)号：CN109666282A
公开(公告)日：2019-04-23
申请号：CN201910036595.9
申请日：2019-01-15
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明提出了一种抗菌可降解聚乳酸复合材料，所述复合材料为聚乳酸、聚三亚甲基碳酸酯、抗菌剂和增容剂熔融共混加工制得，熔融温度高于150℃，衍射峰对应的2θ角度为16°，结晶度为10-60％。并将该复合材料采用注射成型或挤出成型的方法制得一次性注射器。本发明制得的抗菌可降解聚乳酸复合材料制备工艺简单，适合大规模生产，材料具有优异的韧性、耐热性优良，且抗菌率达到100％且生物降解性能优良。
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公开(公告)号：CN113754642B
公开(公告)日：2022-08-23
申请号：CN202111021583.2
申请日：2021-09-01
Applicant: 南通大学
IPC: C07D405/06 , C09K11/06 , A61K49/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一类半花菁吲哚类化合物，具有通式Ⅰ所示结构：其中，R代表R1代表吲哚或苯并吲哚环上一个或多个任意位置的取代基，选自H、F、Cl、Br或I。本发明所述化合物具有酸性pH响应的近红外荧光特性，可配制成溶液通过局部注射或喷洒的方式，利用荧光腔镜或活体成像仪对术中或离体的肿瘤病灶组织进行快速、实时荧光成像，以指导手术和/或药物治疗。
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