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公开(公告)号：CN113603743B
公开(公告)日：2022-07-15
申请号：CN202110899750.7
申请日：2021-08-06
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及一类具有联合治疗作用的CDDO/川芎嗪醇杂合物及其制备方法和用途，具有通式Ⅰ所示结构：本发明采用双前药策略，利用LAP响应片段亮氨酸酰基对CDDO类药物的CUK进行前药保护，并与川芎嗪醇活性片段进行偶联，形成CDDO/川芎嗪醇杂合物。本发明利用前药在LAP过表达的肝脏炎症组织中，选择性地裂解亮氨酸酰胺键片段，释放出CDDO类药物和川芎嗪醇，从而提高两种药物在肝损伤炎症组织的浓度，增加了炎症治疗作用，降低了药物剂量，改善了CDDO类药物的毒副作用，提高了药物安全性。
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公开(公告)号：CN114292267A
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN202210012171.0
申请日：2022-01-07
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , A61K49/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，公开了一类具有硝基还原酶响应的β‑咔啉喹啉鎓盐及其制备方法和应用，具有通式Ⅰ所示结构：本发明的β‑咔啉喹啉鎓盐可特异性地被肿瘤细胞内过表达的硝基还原酶还原从而产生显著的单光子和/或双光子激发荧光，发挥对肿瘤细胞和组织选择性荧光成像，通过线粒体靶向和硝基还原酶响应实现体内外肿瘤细胞荧光成像的诊断试剂应用，引导临床术中肿瘤切除，具有重要的医药用途前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113754642B
公开(公告)日：2022-08-23
申请号：CN202111021583.2
申请日：2021-09-01
Applicant: 南通大学
IPC: C07D405/06 , C09K11/06 , A61K49/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一类半花菁吲哚类化合物，具有通式Ⅰ所示结构：其中，R代表R1代表吲哚或苯并吲哚环上一个或多个任意位置的取代基，选自H、F、Cl、Br或I。本发明所述化合物具有酸性pH响应的近红外荧光特性，可配制成溶液通过局部注射或喷洒的方式，利用荧光腔镜或活体成像仪对术中或离体的肿瘤病灶组织进行快速、实时荧光成像，以指导手术和/或药物治疗。
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公开(公告)号：CN113754642A
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202111021583.2
申请日：2021-09-01
Applicant: 南通大学
IPC: C07D405/06 , C09K11/06 , A61K49/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一类半花菁吲哚类化合物，具有通式Ⅰ所示结构：其中，R代表R1代表吲哚或苯并吲哚环上一个或多个任意位置的取代基，选自H、F、Cl、Br或I。本发明所述化合物具有酸性pH响应的近红外荧光特性，可配制成溶液通过局部注射或喷洒的方式，利用荧光腔镜或活体成像仪对术中或离体的肿瘤病灶组织进行快速、实时荧光成像，以指导手术和/或药物治疗。
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公开(公告)号：CN113717169A
公开(公告)日：2021-11-30
申请号：CN202111030536.4
申请日：2021-09-03
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , A61K49/00
Abstract: 本发明涉及生物医药领域，涉及一类N,N二苯基氨基修饰的β‑咔啉吲哚鎓盐、制备方法与应用。该β‑咔啉吲哚鎓盐具有通式Ⅰ所示结构，可以利用ICT原理，在肿瘤组织酸性微环境下激活，选择性地在肿瘤部位快速产生pH敏感的近红外荧光，具体实施方法是将本发明β‑咔啉吲哚鎓盐的溶液喷洒或局部注射于肿瘤病灶部位及周围的组织上，利用荧光腔镜或活体成像仪对肿瘤病灶组织进行快速、选择性荧光成像和示踪，具有较高的肿瘤组织荧光成像选择性和较低的背景荧光干扰，能够对肿瘤进行精确检测。
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公开(公告)号：CN113717169B
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202111030536.4
申请日：2021-09-03
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , A61K49/00
Abstract: 本发明涉及生物医药领域，涉及一类N,N二苯基氨基修饰的β‑咔啉吲哚鎓盐、制备方法与应用。该β‑咔啉吲哚鎓盐具有通式Ⅰ所示结构，可以利用ICT原理，在肿瘤组织酸性微环境下激活，选择性地在肿瘤部位快速产生pH敏感的近红外荧光，具体实施方法是将本发明β‑咔啉吲哚鎓盐的溶液喷洒或局部注射于肿瘤病灶部位及周围的组织上，利用荧光腔镜或活体成像仪对肿瘤病灶组织进行快速、选择性荧光成像和示踪，具有较高的肿瘤组织荧光成像选择性和较低的背景荧光干扰，能够对肿瘤进行精确检测。
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公开(公告)号：CN113603743A
公开(公告)日：2021-11-05
申请号：CN202110899750.7
申请日：2021-08-06
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及一类具有联合治疗作用的CDDO/川芎嗪醇杂合物及其制备方法和用途，具有通式Ⅰ所示结构：本发明采用双前药策略，利用LAP响应片段亮氨酸酰基对CDDO类药物的CUK进行前药保护，并与川芎嗪醇活性片段进行偶联，形成CDDO/川芎嗪醇杂合物。本发明利用前药在LAP过表达的肝脏炎症组织中，选择性地裂解亮氨酸酰胺键片段，释放出CDDO类药物和川芎嗪醇，从而提高两种药物在肝损伤炎症组织的浓度，增加了炎症治疗作用，降低了药物剂量，改善了CDDO类药物的毒副作用，提高了药物安全性。
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