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公开(公告)号：CN117886892A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202410082130.8
申请日：2024-01-19
Applicant: 浙江博崤生物制药有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，涉及一种伏环孢素的制备方法。以环孢菌素A为起始物料，与醋酐进行乙酰化反应得到乙酰化环孢菌素；经臭氧化‑还原反应得到乙酰化环孢菌素醛；经烯丙基化‑Peterson消除得到乙酰化伏环孢素；以DBU作碱脱去乙酰基，经过重结晶，得到纯化的化合物，即为伏环孢素。本发明的制备工艺稳定性和重现性较好。本发明的制备方法革除了柱层析分离等繁琐操作，反应时间短，收率高，得到了高纯度、结晶性的产物，简化了反应操作，更适应工业化生产的需要。
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公开(公告)号：CN115368245B
公开(公告)日：2024-03-22
申请号：CN202110552193.1
申请日：2021-05-20
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C209/68 , C07C211/37
Abstract: 本发明公开了一种(1R,2S)‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺的盐酸盐晶型的制备方法。具体的，本发明提供了一种如式A所示化合物的晶型的制备方法，其包括下述步骤：将反溶剂加入至溶液中，析晶，得到如式A所示的化合物的晶型，所述溶液为含如式A所示的化合物的粗品与溶剂形成的溶液。该方法能以高收率、高纯度制备得到如式A所示的化合物的晶型，其重现性好，易于规模化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117430548A
公开(公告)日：2024-01-23
申请号：CN202311191806.9
申请日：2023-09-15
Applicant: 浙江博崤生物制药有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07D213/74
Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种URAT1抑制剂中间体的制备方法。其方法以2,3‑二氨基吡啶(盐)与1‑溴‑4‑溴甲基萘为原料，搅拌，HPLC监测，过滤，打浆，干燥，即得。本发明只需一步反应就可合成产物N3‑[(4‑溴萘‑1‑基)甲基]‑2,3‑二氨基吡啶(盐)，成本低，简便高效，产物收率在65％‑98％，纯度在86‑98％，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN113651745B
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202111057766.X
申请日：2021-09-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D207/27 , C07D453/04
Abstract: 本发明公开了一种布瓦西坦中间体及其制备方法和纯化方法。本发明的布瓦西坦中间体的纯化方法包括如下步骤：将如式C所示的化合物和如式C’所示的化合物的混合物在溶剂中进行结晶，得到所述的如式C所示的化合物或所述的如式C’所示的化合物；采用该方法制备得到的布瓦西坦中间体的de值高，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115703777A
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN202110897982.9
申请日：2021-08-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D471/08
Abstract: 本发明公开了一种3‑奎宁环酮的分离方法，其包括如下步骤：在7.5～14的pH和0.0001MPa～0.3MPa的压力下，在外温比所述的压力对应的水的沸点高5～30℃的温度下，将包含水和3‑奎宁环酮的液体进行蒸馏，得包含3‑奎宁环酮的溶液即可。本申请中的3‑奎宁环酮的分离方法不需要使用大量的有机溶剂进行萃取，由此节约了成本并且降低了对环境的污染，此外，该方法中的蒸馏的温度仅需较水的沸点高5～30℃的温度即可进行，更节能环保且避免了由于高温可能带来的副反应。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112194669B
公开(公告)日：2023-01-17
申请号：CN202010185130.2
申请日：2020-03-17
Applicant: 国药集团工业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D519/00
Abstract: 本发明公开了一种磷酸可待因杂质D的制备方法，包括如下步骤：步骤(1)：在无机酸或者有机酸的条件下，将化合物2与卤化试剂进行卤化反应，制得化合物3；步骤(2)：有机溶剂中，在无机碱或有机碱的作用下，将化合物3与甲基化试剂进行甲基化反应，反应温度为110℃‑140℃，制得化合物4；步骤(3)：有机溶剂中，在无机碱或有机碱与催化剂的作用下，将化合物2与化合物4在2,2,6,6‑四甲基‑3,5‑庚二酮存在下进行醚化反应，反应温度为120℃‑150℃，得到磷酸可待因杂质D。该方法解决了磷酸可待因杂质D不能有效合成的问题，为该化合物的合成提供了一种高效的方法。
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公开(公告)号：CN109207531B
公开(公告)日：2022-04-19
申请号：CN201710533399.3
申请日：2017-07-03
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C12P13/00 , C07C315/04 , C07C317/32
Abstract: 本发明提供了一种甲砜霉素与氟苯尼考关键中间体的生物制备方法。具体地，本发明方法包括以下步骤：(a)在液态反应体系中，以化合物X为底物，在辅酶存在下，在羰基还原酶催化下，进行式A所示的反应，从而形成化合物Y；和(b)任选地从所述上一步骤的反应后的反应体系中分离出化合物Y。本发明还提供了一种反应体系，包括：(i)水性溶剂；(ii)底物，所述底物为化合物X；(iii)辅酶；(iv)羰基还原酶；(v)共底物；和(vi)用于辅酶再生的酶。
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公开(公告)号：CN111808893B
公开(公告)日：2022-03-29
申请号：CN201910285316.2
申请日：2019-04-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明提供了一种氨基醇类药物中间体的生物制备方法。具体地，本发明方法包括以下步骤：(a)在液态反应体系中，以化合物X为底物，在辅酶存在下，在羰基还原酶催化下，进行式A所示的反应，从而形成化合物Y；和(b)任选地从所述上一步骤的反应后的反应体系中分离出化合物Y。本发明还提供了一种反应体系，包括：(i)水性溶剂；(ii)底物，所述底物为化合物X；(iii)辅酶；(iv)羰基还原酶；(v)共底物；和(vi)用于辅酶再生的酶。
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公开(公告)号：CN114181984A
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202010969790.X
申请日：2020-09-15
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C12P17/12 , C12N9/04 , C07D213/30
Abstract: 本发明提供了一种(S)‑1‑(4‑吡啶基)‑1,3‑丙二醇(Ⅰ)的生物制备方法。具体地，本发明方法包括以下步骤：(a)在反应体系中，以式Ⅳ化合物为底物，在辅酶存在下，在羰基还原酶催化下，进行不对称还原反应，从而形成式Ⅴ化合物；(b)式Ⅴ化合物经直接或分步还原得式Ⅰ化合物。
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公开(公告)号：CN114075209A
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202110791741.6
申请日：2021-07-13
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D489/08 , A61K31/485 , A61P29/00 , A61P25/04 , G01N33/00
Abstract: 本发明公开了一种含氮化合物、其制备方法及应用。本发明提供了一种如式I所示的含氮化合物或其盐。该化合物有助于盐酸纳布啡的质量控制，提升用药安全性。同时，以蒂巴因为原料，经三步反应即可制得如式I所示的含氮化合物，该制备方法较为高效。
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