公开(公告)号：CN103860556A

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201410080657.3

申请日：2014-03-06

Applicant: 苏州大学

Inventor： 侯廷军 ,  沈明云 ,  余慧东 ,  潘培辰 ,  李有勇 ,  周顺晔

IPC: A61K31/451 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了4-(2-甲基-1-哌啶基)-3-硝基苯甲酰胺在制备抗癌药物中的应用。本发明首次发现了小分子化合物4-(2-甲基-1-哌啶基)-3-硝基苯甲酰胺具备ROCK抑制剂的功能，特别是对肺癌细胞以及骨髓癌细胞的增殖具有明显的抑制作用，可以用作制备抗肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN105030768A

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201510374047.9

申请日：2015-06-30

Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院

Inventor： 镇学初 ,  侯廷军 ,  许磊 ,  张瑜 ,  郑龙太

IPC: A61K31/428 ,  A61P29/00 ,  A61P7/00 ,  A61P31/04 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开了2-(4-(苯并[d]噻唑-2-基)-2-溴-6-甲氧基苯氧基)乙酸的新用途。具体而言，本发明中的2-(4-(苯并[d]噻唑-2-基)-2-溴-6-甲氧基苯氧基)乙酸具备MIF抑制剂的功能，可以显著抑制LPS诱导的炎性因子（TNF-α和NO）的释放，抑制MIF引起的巨噬细胞的趋化迁移，还可以抑制ERK1/2的磷酸化，可以用于制备与MIF相关的抗炎药物。

公开(公告)号：CN103860556B

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：CN201410080657.3

申请日：2014-03-06

Applicant: 苏州大学

Inventor： 侯廷军 ,  沈明云 ,  余慧东 ,  潘培辰 ,  李有勇 ,  周顺晔

IPC: A61K31/451 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了4-(2-甲基-1-哌啶基)-3-硝基苯甲酰胺在制备抗癌药物中的应用。本发明首次发现了小分子化合物4-(2-甲基-1-哌啶基)-3-硝基苯甲酰胺具备ROCK抑制剂的功能，特别是对肺癌细胞以及骨髓癌细胞的增殖具有明显的抑制作用，可以用作制备抗肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN103951640A

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：CN201410191824.1

申请日：2014-05-08

Applicant: 苏州大学

Inventor： 毛新良 ,  侯廷军 ,  朱景宇 ,  乔春华

IPC: C07D307/54 ,  C07D207/337 ,  C07D333/24 ,  A61K31/40 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D307/54 ,  C07D207/337 ,  C07D333/24

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种化合物及其制备与用途。该化合物具有式I所示结构，本发明采用计算机模拟与分子对接技术，筛选出式I所示结构的化合物，证实该化合物具有抑制PI3K通路的作用，对肿瘤的生长及活性起到抑制作用，并能够诱导肿瘤细胞的凋亡。实验表明，本发明提供的化合物对PI3K信号通路中的关键酶表达及磷酸化能够起到明显的抑制作用，该抑制作用具有明显的时间依赖性和浓度依赖性，并且，实验证明本发明提供的化合物对其他代谢途径中的关键酶不会发生抑制作用，能够特异性的抑制PI3K信号通路。

公开(公告)号：CN102327275A

公开(公告)日：2012-01-25

申请号：CN201110263951.4

申请日：2011-09-07

Applicant: 苏州大学

Inventor： 侯廷军 ,  余慧东 ,  沈明云 ,  潘培辰 ,  李有勇 ,  周顺晔

IPC: A61K31/63 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了3-[4-(磺酰)苯]脲类化合物或其可药用的盐在制备抗肺癌、抗乳腺癌药物中的应用，其中3-[4-(磺酰)苯]脲类化合物的化学结构式如以下通式所示：式中，X为O或S；R1为含有1个苯环的芳香基团或单取代的苯甲醛基其中R4为卤素；R2和R3可分别选自：氢、C1～C4的烷基、C6～C8的含有1～2个取代基的苯基或本发明首次发现了3-[4-(磺酰)苯]脲类化合物或其可药用的盐具备ROCK抑制剂的功能，对肺癌细胞、乳腺癌细胞的增殖具有明显的抑制作用，可以用作制备抗肺癌、抗乳腺癌的药物。

公开(公告)号：CN113109418A

公开(公告)日：2021-07-13

申请号：CN202110429488.X

申请日：2021-04-21

Applicant: 苏州大学

Inventor： 刘坚 ,  石瑞 ,  潘培辰 ,  吕蕊 ,  康振辉 ,  侯廷军

IPC: G01N27/64 ,  C12Q1/48 ,  A61K45/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种己糖激酶2抑制剂的筛选方法和小分子化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，筛选方法包括：将候选抑制剂和缓冲液混合，孵育，终止反应，得到反应后溶液；所述缓冲液中包括己糖激酶2和葡萄糖；将反应后溶液和等体积的葡萄糖‑1‑13C混匀，得到待分析物；将待分析物滴加至石墨结构型纳米材料基质表面，干燥后进行MALDI‑MS检测，筛选，得到己糖激酶2抑制剂。该方法以石墨结构型纳米材料为基质，结合MALDI‑MS检测，超快速的筛选检测(5.1小时内分析1836个样品)；获得一系列高抑脑瘤生长活性的小分子药物；对接小分子药物药效分析/药代动力学检测，无需转移至其它检测平台。

公开(公告)号：CN114948920B

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202210514070.3

申请日：2021-04-21

Applicant: 苏州大学

Inventor： 刘坚 ,  石瑞 ,  潘培辰 ,  吕蕊 ,  康振辉 ,  侯廷军

IPC: A61K31/165 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  G01N27/64

Abstract: 本发明提供了一种小分子化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，筛选方法包括：将候选抑制剂和缓冲液混合，孵育，终止反应，得到反应后溶液；所述缓冲液中包括己糖激酶2和葡萄糖；将反应后溶液和等体积的葡萄糖‑1‑13C混匀，得到待分析物；将待分析物滴加至石墨结构型纳米材料基质表面，干燥后进行MALDI‑MS检测，筛选，得到己糖激酶2抑制剂。该方法以石墨结构型纳米材料为基质，结合MALDI‑MS检测，超快速的筛选检测(5.1小时内分析1836个样品)；获得一系列高抑脑瘤生长活性的小分子药物；对接小分子药物药效分析/药代动力学检测，无需转移至其它检测平台。

公开(公告)号：CN103951640B

公开(公告)日：2016-03-02

申请号：CN201410191824.1

申请日：2014-05-08

Applicant: 苏州大学

Inventor： 毛新良 ,  侯廷军 ,  朱景宇 ,  乔春华

IPC: C07D307/54 ,  C07D207/337 ,  C07D333/24 ,  A61K31/40 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种化合物及其制备与用途。该化合物具有式I所示结构，本发明采用计算机模拟与分子对接技术，筛选出式I所示结构的化合物，证实该化合物具有抑制PI3K通路的作用，对肿瘤的生长及活性起到抑制作用，并能够诱导肿瘤细胞的凋亡。实验表明，本发明提供的化合物对PI3K信号通路中的关键酶表达及磷酸化能够起到明显的抑制作用，该抑制作用具有明显的时间依赖性和浓度依赖性，并且，实验证明本发明提供的化合物对其他代谢途径中的关键酶不会发生抑制作用，能够特异性的抑制PI3K信号通路。

公开(公告)号：CN104906082A

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：CN201510375278.1

申请日：2015-06-30

Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院

Inventor： 镇学初 ,  侯廷军 ,  许磊 ,  张瑜 ,  郑龙太

IPC: A61K31/196 ,  A61K31/17 ,  A61K31/245 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P7/00

Abstract: 本发明公开了N-(苯基氨基硫代甲酰基)苯甲酰胺类化合物的新用途。具体而言，本发明中如式I所示的N-(苯基氨基硫代甲酰基)苯甲酰胺类化合物具备MIF抑制剂的功能，可以显著抑制LPS诱导的炎性因子（TNF-α和NO）的释放，抑制MIF引起的巨噬细胞的趋化迁移，还可以抑制ERK1/2的磷酸化，可以用于制备与MIF相关的抗炎药物。

公开(公告)号：CN102432612A

公开(公告)日：2012-05-02

申请号：CN201110263953.3

申请日：2011-09-07

Applicant: 苏州大学

Inventor： 侯廷军 ,  余慧东 ,  沈明云 ,  潘培辰 ,  李有勇 ,  周顺晔

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种4，7-二氢四唑[1，5-a]嘧啶衍生物，其特征在于，所述4，7-二氢四唑[1，5-a]嘧啶衍生物的化学结构式如以下通式所示：式中，X为亚甲基CH2、亚氨基NH或0；R1为C1～C3的烷基、C6～C8的含有一个取代基的苯基、苯甲基、含有N的5元或6元芳香杂环基；R2为：含有1～3个取代基的苯基、含有N的5元或6元芳香杂环基、或苯并杂环基团；其中，所述取代基选自：氢、甲基、甲氧基、乙氧基、苯甲氧基、硝基。本发明首次发现了种4，7-二氢四唑[1，5-a]嘧啶衍生物或其可药用的盐具备ROCK抑制剂的功能，对肺癌细胞、乳腺癌细胞的增殖具有明显的抑制作用，可以用作制备抗肺癌、抗乳腺癌的药物。