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公开(公告)号:CN104169292A
公开(公告)日:2014-11-26
申请号:CN201280071540.8
申请日:2012-05-25
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07H5/04 , C07H5/10 , A61K31/702 , A61P7/02
CPC classification number: C07H15/207 , A61K31/702 , C07H1/00 , C07H5/10 , C07H15/04 , C07H15/18 , C07H15/203
Abstract: 一种化学合成药物中间体的工艺,特别是一种抗凝血药物磺达肝癸钠中间体全保护肝素五糖的合成新工艺及新的中间体被公开,该工艺反应效率高,反应操作简单,反应中间体易纯化,适合全保护肝素五糖工业化生产。
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公开(公告)号:CN103288890B
公开(公告)日:2016-09-14
申请号:CN201210050766.1
申请日:2012-02-23
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及3‑O‑苄基‑1,2‑O‑异亚丙基‑β‑L‑呋喃艾杜糖的一种制备方法,是通过以下步骤实现的:(1)利用空间位阻,先对化合物III的6位羟基在碱性条件下进行苯甲酰基保护得到化合物IV,然后对化合物IV的5位羟基在碱性条件下进行甲烷磺酰基保护得到化合物V;(2)化合物V在碱性条件下进行环化反应,得到5位构型翻转的5,6位环氧化合物VI;(3)化合物VI在碱性条件下开环得到化合物VII。本发明的有益效果是:发展了一条高效、廉价的艾杜糖合成路线,路线操作简便,可大规模生产。
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公开(公告)号:CN102250065A
公开(公告)日:2011-11-23
申请号:CN201110130963.X
申请日:2011-05-20
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D401/04 , C07D251/18 , C07D251/16 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D251/22 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P9/10 , A61P7/02 , A61P7/06 , A61P1/16 , A61P31/14 , C07C275/30 , C07C275/40
Abstract: 本发明涉及取代的三嗪苯脲衍生物及其作为蛋白激酶特别是Raf-1的抑制剂的应用,本发明化合物可用于治疗各种紊乱和疾病,特别是与蛋白激酶相关的疾病,如癌症、心肌梗塞、脑血栓、贫血和丙型肝炎(HCV)等。
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公开(公告)号:CN103360439B
公开(公告)日:2017-12-15
申请号:CN201210102415.0
申请日:2012-04-02
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
CPC classification number: C08B37/0075 , C07H1/00 , C07H5/06 , C07H11/00 , C07H15/04 , C07H15/18 , C08B37/006
Abstract: 本发明涉及一种化学合成药物的工艺,特别涉及一种肝素五糖的新中间体及其制备方法,该工艺反应效率高,反应操作简单,反应中间体易纯化,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN103781779B
公开(公告)日:2016-06-08
申请号:CN201180073267.8
申请日:2011-09-05
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D403/12 , C07D403/14 , C07B43/10 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P31/14 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC classification number: C07D403/12 , A61K31/4155 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14
Abstract: 本发明提供式(I)的4-取代-(3-取代-1H-吡唑-5-氨基)-嘧啶-2-氨基相关的脲取代衍生物,这些化合物可以选择性地调节或抑制由天然或变异的酪氨酸激酶主导的信息传导过程。本发明还提供了这些化合物的制备方法和用途。
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公开(公告)号:CN103781779A
公开(公告)日:2014-05-07
申请号:CN201180073267.8
申请日:2011-09-05
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D403/12 , C07D403/14 , C07B43/10 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P31/14 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC classification number: C07D403/12 , A61K31/4155 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14
Abstract: 本发明提供式(I)的4-取代-(3-取代-1H-吡唑-5-氨基)-嘧啶-2-氨基相关的脲取代衍生物,这些化合物可以选择性地调节或抑制由天然或变异的酪氨酸激酶主导的信息传导过程。本发明还提供了这些化合物的制备方法和用途。
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公开(公告)号:CN102250065B
公开(公告)日:2015-05-13
申请号:CN201110130963.X
申请日:2011-05-20
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D401/04 , C07D251/18 , C07D251/16 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D251/22 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P9/10 , A61P7/02 , A61P7/06 , A61P1/16 , A61P31/14 , C07C275/30 , C07C275/40
Abstract: 本发明涉及取代的三嗪苯脲衍生物及其作为蛋白激酶特别是Raf-1的抑制剂的应用,本发明化合物可用于治疗各种紊乱和疾病,特别是与蛋白激酶相关的疾病,如癌症、心肌梗塞、脑血栓、贫血和丙型肝炎(HCV)等。
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公开(公告)号:CN103360439A
公开(公告)日:2013-10-23
申请号:CN201210102415.0
申请日:2012-04-02
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
CPC classification number: C08B37/0075 , C07H1/00 , C07H5/06 , C07H11/00 , C07H15/04 , C07H15/18 , C08B37/006
Abstract: 本发明涉及一种化学合成药物的工艺,特别涉及一种肝素五糖的新中间体及其制备方法,该工艺反应效率高,反应操作简单,反应中间体易纯化,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN103288890A
公开(公告)日:2013-09-11
申请号:CN201210050766.1
申请日:2012-02-23
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及3-O-苄基-1,2-O-异亚丙基-α-L-呋喃艾杜糖的一种制备方法,是通过以下步骤实现的:(1)利用空间位阻,先对化合物III的6位羟基在碱性条件下进行苯甲酰基保护得到化合物IV,然后对化合物IV的5位羟基在碱性条件下进行甲烷磺酰基保护得到化合物V;(2)化合物V在碱性条件下进行环化反应,得到5位构型翻转的5,6位环氧化合物VI;(3)化合物VI在碱性条件下开环得到化合物VII。本发明的有益效果是:发展了一条高效、廉价的艾杜糖合成路线,路线操作简便,可大规模生产。
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