公开(公告)号：CN103288890B

公开(公告)日：2016-09-14

申请号：CN201210050766.1

申请日：2012-02-23

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 丁毅力 ,  郭阳辉 ,  白骅 ,  何亮

IPC: C07H9/04 ,  C07H1/00

CPC classification number: C07H1/00 ,  C07H15/18 ,  C07H19/01

Abstract: 本发明涉及3‑O‑苄基‑1，2‑O‑异亚丙基‑β‑L‑呋喃艾杜糖的一种制备方法，是通过以下步骤实现的：(1)利用空间位阻，先对化合物III的6位羟基在碱性条件下进行苯甲酰基保护得到化合物IV，然后对化合物IV的5位羟基在碱性条件下进行甲烷磺酰基保护得到化合物V；(2)化合物V在碱性条件下进行环化反应，得到5位构型翻转的5，6位环氧化合物VI；(3)化合物VI在碱性条件下开环得到化合物VII。本发明的有益效果是：发展了一条高效、廉价的艾杜糖合成路线，路线操作简便，可大规模生产。

公开(公告)号：CN103288890A

公开(公告)日：2013-09-11

申请号：CN201210050766.1

申请日：2012-02-23

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 丁毅力 ,  郭阳辉 ,  白骅 ,  何亮

IPC: C07H9/04 ,  C07H1/00

CPC classification number: C07H1/00 ,  C07H15/18 ,  C07H19/01

Abstract: 本发明涉及3-O-苄基-1，2-O-异亚丙基-α-L-呋喃艾杜糖的一种制备方法，是通过以下步骤实现的：(1)利用空间位阻，先对化合物III的6位羟基在碱性条件下进行苯甲酰基保护得到化合物IV，然后对化合物IV的5位羟基在碱性条件下进行甲烷磺酰基保护得到化合物V；(2)化合物V在碱性条件下进行环化反应，得到5位构型翻转的5，6位环氧化合物VI；(3)化合物VI在碱性条件下开环得到化合物VII。本发明的有益效果是：发展了一条高效、廉价的艾杜糖合成路线，路线操作简便，可大规模生产。