公开(公告)号：CN115028560B

公开(公告)日：2024-12-27

申请号：CN202210026779.9

申请日：2022-01-11

Applicant: 昆明理工大学

Inventor： 肖铁波 ,  王家状 ,  江玉波 ,  秦贵平

IPC: C07C323/07 ,  C07C319/20 ,  C07C323/60 ,  C07C323/09 ,  C07D333/34 ,  C07C311/49 ,  C07C303/40

Abstract: 本发明公开一种偕‑二氟烯丙基化合物及其制备方法，属于医药中间体及有机合成技术领域。本发明以各种天然或非天然的醛酮与磺酰肼反应得到相应的N‑磺酰腙，与3,3‑二氟烯丙基硫醚在NaOH、KOH、LiOtBu、NaOtBu、Cs2CO3等碱性条件下以Rh(OPiv)2]2、[Rh(OAc)2]2、[Rh(esp)]2、Ru(PPh3)2Cl2、[Ru(p‑cymene)Cl2]2、Pd2(dba)3、Ag2CO3、AgSbF6、Cu(MeCN)4PF6等过渡金属复合物为催化剂于四氢呋喃(THF)、1,2‑二氯乙烷（DCE）、二甲亚砜（DMSO）、甲苯（PhMe）、乙腈（MeCN）等有机溶剂中及惰性气体氛围（Ar）下反应，得到偕‑二氟烯丙基化合物。本发明方法具有非常广泛的底物适应性，反应的起始原料醛酮廉价易得，反应过程操作简便，适合大规模的合成，亦可为药物的合成与修饰提供一种新方法和新目标。

公开(公告)号：CN117510291A

公开(公告)日：2024-02-06

申请号：CN202311457164.2

申请日：2023-11-03

Applicant: 昆明理工大学

Inventor： 肖铁波 ,  周智富 ,  王家状 ,  江玉波 ,  秦贵平

IPC: C07B43/06 ,  C07D295/192 ,  C07C231/10 ,  C07C233/11

Abstract: 本发明公开一种丙烯酰胺类化合物的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明以α‑三氟甲基苯乙烯、脂肪胺以及水为原料，在催化剂作用下发生脱氟偶联取代反应，生成丙烯酰胺化合物。本发明所述方法合成的丙烯酰胺化合物具有丙烯酰基官能团，可作为许多药物、功能材料的合成前体。本发明方法具有非常广泛的底物适应性，反应的起始原料α‑三氟甲基苯乙烯、脂肪胺廉价易得，反应投料过程简便，反应后处理步骤简单，适合工业化的大规模合成，可为药物的合成以及新材料的开发提供一种新方法和新目标。

公开(公告)号：CN117342969A

公开(公告)日：2024-01-05

申请号：CN202311207421.7

申请日：2023-09-19

Applicant: 昆明理工大学

Inventor： 江玉波 ,  滕丽果 ,  王家状 ,  肖铁波 ,  秦贵平

IPC: C07C233/11 ,  C07C235/38 ,  C07C233/29 ,  C07C233/15 ,  C07C233/65 ,  C07D209/34 ,  C07D213/56 ,  C07C231/10 ,  C07B43/06 ,  C07C231/12

Abstract: 本发明公开结构式如式Ⅰ或式Ⅱ所示的(E)‑α,β‑不饱和酰胺类衍生物： 其中R1选自苯基、间甲苯基、溴苯基、三氟甲基苯基、吡啶基、苯乙烯基、叔丁基、环丙基；R2选自Me、MeO、NO2、卤素；R3选自Me、MeO、吡啶基、卤素；本发明以1,4‑二芳基‑1,2,3‑三氮唑为原料，在碱促进下，高立体选择性合成(E)‑α,β‑不饱和酰胺衍生物；所合成的E)‑α,β‑不饱和酰胺，不仅是重要的有机合成中间体，可进一步转化为菲和喹啉酮等衍生物，而且具有药用价值。

公开(公告)号：CN110256312A

公开(公告)日：2019-09-20

申请号：CN201910398289.X

申请日：2019-05-14

Applicant: 昆明理工大学

Inventor： 肖铁波 ,  王家状 ,  杨建华

IPC: C07C321/28 ,  C07C319/20 ,  C07C321/18 ,  C07D333/24

Abstract: 本发明公开一种烯基偕二氟亚甲基化合物及其制备方法，属于医药中间体及有机合成技术领域。本发明以3,3-二氟烯丙基硫醚和重氮化合物为原料，在CuI、Rh2(OAc)4、Ag2CO3、Ru(PPh3)3Cl等过渡金属的催化下，于乙腈(MeCN)、1,2-二氯乙烷(DCE)、二氯甲烷(DCM)、四氢呋喃(THF)、水(H2O)等溶剂中及惰性气体（N2气）氛围下生成烯基偕二氟亚甲基化合物；所合成的化合物同时含有烯丙基、硫醚和偕二氟亚甲基结构单元，其中的烯丙基与硫醚结构单元可进行多种转化，而偕二氟亚甲基具有重要药效意义，广泛存在于如Tafluprost、Lubiprostone等药物中，本发明亦可为药物分子的合成与修饰提供一种新目标和新方法。

公开(公告)号：CN115028560A

公开(公告)日：2022-09-09

申请号：CN202210026779.9

申请日：2022-01-11

Applicant: 昆明理工大学

Inventor： 肖铁波 ,  王家状 ,  江玉波 ,  秦贵平

IPC: C07C323/07 ,  C07C319/20 ,  C07C323/60 ,  C07C323/09 ,  C07D333/34 ,  C07C311/49 ,  C07C303/40

Abstract: 本发明公开一种偕‑二氟烯丙基化合物及其制备方法，属于医药中间体及有机合成技术领域。本发明以各种天然或非天然的醛酮与磺酰肼反应得到相应的N‑磺酰腙，与3,3‑二氟烯丙基硫醚在NaOH、KOH、LiOtBu、NaOtBu、Cs2CO3等碱性条件下以Rh(OPiv)2]2、[Rh(OAc)2]2、[Rh(esp)]2、Ru(PPh3)2Cl2、[Ru(p‑cymene)Cl2]2、Pd2(dba)3、Ag2CO3、AgSbF6、Cu(MeCN)4PF6等过渡金属复合物为催化剂于四氢呋喃(THF)、1,2‑二氯乙烷（DCE）、二甲亚砜（DMSO）、甲苯（PhMe）、乙腈（MeCN）等有机溶剂中及惰性气体氛围（Ar）下反应，得到偕‑二氟烯丙基化合物。本发明方法具有非常广泛的底物适应性，反应的起始原料醛酮廉价易得，反应过程操作简便，适合大规模的合成，亦可为药物的合成与修饰提供一种新方法和新目标。

公开(公告)号：CN109111404A

公开(公告)日：2019-01-01

申请号：CN201811099178.0

申请日：2018-09-20

Applicant: 昆明理工大学

Inventor： 江玉波 ,  马欣园 ,  杨健华 ,  杜维根 ,  刘耀文 ,  王家状

IPC: C07D249/06

Abstract: 本发明公开一种1-芳基-4-甲氧甲酰基-1,2,3-三氮唑衍生物的制备方法，属于医药中间体及有机合成技术领域；本发明以1,4-二芳基-1,2,3-三氮唑为原料，在过渡金属催化作用下使4号位芳基直接转变为甲氧甲酰基，选择性生成1-芳基-4-甲氧甲酰基-1,2,3-三氮唑衍生物；所合成的化合物同时含有1,2,3-三唑环及甲氧甲酰基结构单元，可作为过渡金属配体应用于催化反应，亦为药物的合成与修饰提供了一种新方法。