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公开(公告)号：CN1183092C
公开(公告)日：2005-01-05
申请号：CN99814548.3
申请日：1999-12-17
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07C62/38 , C07C51/363 , C07C229/50 , C07C227/18 , C07C235/82 , C07C231/12 , A61K31/196 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/16 , A61P25/28
CPC classification number: C07D235/02 , C07B2200/07 , C07C51/363 , C07C62/38 , C07C69/757 , C07C227/18 , C07C229/50 , C07C235/82 , C07C255/47 , C07C2602/18 , C07C2602/40 , C07D303/42 , C07D303/46
Abstract: 通式(1)所示(1S，5R，6S)-或(1SR，5RS，6SR)-3-氟-2-氧代双环[3.1.0]己-3-烯-6-羧酸衍生物；该衍生物的制造方法；和对精神病学疾病或神经病学疾病有治疗效果和预防效果、对第2群代谢移变型谷氨酸受体有作用的含氟氨基酸的高效率制造方法，其特征在于使上述化合物(1)加氢，然后进一步使之转化成乙内酰脲或氨基氰化物，随后水解。在式(1)中，R代表OR1或NR1R2(其中，R1和R2相同或不同，各自代表氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、(C3-6环烷基)(C1-6烷基)、芳基、芳基(C1-6烷基)、(C1-6烷氧基)(C1-6烷基)、C1-6羟烷基、(C1-6烷硫基)(C1-6烷基)或C1-6巯基烷基)。
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公开(公告)号：CN1137878C
公开(公告)日：2004-02-11
申请号：CN98807843.0
申请日：1998-08-03
IPC: C07C233/25 , C07C233/31 , C07C233/47 , C07C235/16 , C07C237/08 , C07C237/42 , C07C271/28 , C07C275/32 , C07C311/46 , C07C323/20 , C07C323/41 , C07D213/40 , C07D213/65 , C07D295/12 , A61K31/165 , A61K31/40 , A61K31/44
CPC classification number: C07D213/40 , C07C233/25 , C07C233/33 , C07C233/54 , C07C235/38 , C07C235/78 , C07C237/30 , C07C247/10 , C07C275/32 , C07C311/27 , C07C311/29 , C07C311/46 , C07C323/20 , C07C323/41 , C07C323/60 , C07D213/643 , C07D213/65 , C07D213/68
Abstract: 一种由下式表示的芳氧基苯胺衍生物或其医药上允许的盐，[式中，Ar1和Ar2相同或不同，表示取代或未取代的苯基、取代或未取代的吡啶基或萘基；R1表示氢原子、取代或未取代的1～10个碳原子的烷基、1～10个碳原子的烷氧基、取代或未取代的苯基或者由式-NR2(R3)(式中，R2和R3相同或不同，表示氢原子或1～10个碳原子的烷基，或者表示与相邻氮原子一起构成4～10元环的环氨基)表示的基团；X1表示氢原子、1～5个碳原子的烷基、1～5个碳原子的烷氧基、苯氧基、卤原子、三氟甲基、氨基甲酰基或氨基磺酰基；Y1表示有支链或无支链的1～6个碳原子的亚烷基或单键]。本发明目的在于提供一种医药，以及对焦虑及与其有关的疾病、抑郁症、癫痫病、认知学习障碍、精神分裂症等中枢性疾病、肌强直引起的运动障碍、摄食障碍、循环障碍、药物依赖症、癌症、脂质代谢障碍、脑梗塞、艾滋病、阿尔茨海默氏病和亨廷顿舞蹈病等具有治疗和预防效果，对MDR具有高亲和性的药物。
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公开(公告)号：CN1088707C
公开(公告)日：2002-08-07
申请号：CN97199832.9
申请日：1997-09-19
IPC: C07D417/06 , A61K31/445
CPC classification number: C07D417/06
Abstract: 本发明为式(I)[式中Ar1和Ar2分别表示苯基、具有从“卤素原子、碳数1～5的烷基、三氟甲基、碳数1～5的烷氧基及羟基”中选出的1个或2个取代基的苯基或噻吩基，R1表示碳数1～5的烷氧基、羟基或式N(R3)R4(式中R3和R4分别表示氢原子或碳数1～5的烷基，或者R3和R4和它们所结合的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基、哌嗪基、或具有1～4个从“碳数1～5的烷基、碳数1～5的烷氧基和羟基”中选出的取代基的吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基或哌嗪基的基团)所示的氨基，Y1-Y2表示CH-CO或C＝C(R2)(式中R2表示氢原子或碳数1～5的烷基)，n表示1～4的整数。]所示的2-羰基噻唑衍生物或其医药上允许的盐。此外，本发明提供了含有上述式(I)所示的2-羰基噻唑衍生物或其医药上允许的盐的药物及含有其作为有效成分的多巴胺D4受体拮抗剂，它作为与多巴胺D4受体有关的各种疾病、例如精神分裂症和脑血管障碍基老年性痴呆症所致的行为异常等疾病的预防和治疗药很有用，而且作为没有锥体外系障碍副作用的药物很有用。
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公开(公告)号：CN1161334C
公开(公告)日：2004-08-11
申请号：CN98811795.9
申请日：1998-12-03
IPC: C07D209/80 , C07D471/04 , C07D491/052 , C07D495/04 , A61K31/40 , A61K31/435
CPC classification number: C07D471/04 , C07D495/04
Abstract: 本发明提供下式表示的含氮四环化合物或其可药用盐。〔式中，Y1-Y2-Y3表示N-C＝N或式C＝C-NR3(式中R3表示氢原子、C1-5的烷基或C2-10的含氮烷基)所示基团。Y4表示S、SO、SO2、CH2或NR4(式中R4表示C1-5的烷酰基或C1-5的烷基)所示基团。R1和R2相同或不同，表示氢原子、C1-10的烷基、C3-15的烷氧基烷基或C3-15的烷基氨基烷基，或者R1和R2与相邻的氮原子一同形成环状氨基。X1和X2相同或不同，表示氢原子、C1-5的烷基、C1-5的烷氧基或卤素原子，n表示0、1或2〕。
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公开(公告)号：CN1351581A
公开(公告)日：2002-05-29
申请号：CN00808034.8
申请日：2000-02-21
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07C51/373 , C07C62/26 , C07D235/02 , C07F7/18
CPC classification number: C07D235/02 , C07C62/26 , C07C65/40 , C07C69/757 , C07C2602/18 , C07D339/06 , C07D495/10
Abstract: 本发明涉及有效合成2－氨基－4－氧代双环[3.1.0]己烷－2,6－二羧酸中有用的化合物。本发明的化合物包括右式所示2－氧代双环[3.1.0]己烷－6－羧酸衍生物:[式中,R1表示氢原子、C1～C6烷基、C3～C6环烷基、C3～C6环烷基C1～C6烷基、芳基、芳基C1～C6烷基、C1～C6烷氧基C1～C6烷基、C1～C6羟基烷基、C1～C6烷硫基C1～C6烷基、C1～C6巯基烷基、四氢呋喃基或四氢吡喃基。R2和R3可相同或不同,表示C1～C6烷基、C3～C6环烷基、C3～C6环烷基C1～C6烷基、芳基或芳基C1～C6烷基,或一起形成－(CH2)n－(n是2或3)。Y1和Y2可相同或不同,表示硫原子、氧原子或氮原子]。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1280567A
公开(公告)日：2001-01-17
申请号：CN98811795.9
申请日：1998-12-03
IPC: C07D209/80 , C07D471/04 , C07D491/052 , C07D495/04 , A61K31/40 , A61K31/435
CPC classification number: C07D471/04 , C07D495/04
Abstract: 本发明提供下式表示的含氮四环化合物或其可药用盐。[式中,Y1－Y2－Y3表示 N－C=N或式C=C－NR3(式中R3表示氢原子、C1－5的烷基或C2－10的含氮烷基)所示基团。Y4表示S、SO、SO2、CH2或NR4(式中R4表示C1－5的烷酰基或C1－5的烷基)所示基团。R1和R2相同或不同,表示氢原子、C1－10的烷基、C3－15的烷氧基烷基或C3－15的烷基氨基烷基,或者R1和R2与相邻的氮原子一同形成环状氨基。X1和X2相同或不同,表示氢原子、C1－5的烷基、C1－5的烷氧基或卤素原子,n表示0、1或2]。
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公开(公告)号：CN1276783A
公开(公告)日：2000-12-13
申请号：CN98810399.0
申请日：1998-10-20
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07C217/90 , A61K31/135
CPC classification number: C07C217/90
Abstract: 通式(1)的2－苯氧基苯胺衍生物或其药用盐:其中R1是氢原子或低级烷氧基;R2是卤代或硝基;且R3是氢原子或卤代。
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公开(公告)号：CN1265642A
公开(公告)日：2000-09-06
申请号：CN98807843.0
申请日：1998-08-03
IPC: C07C233/25 , C07C233/31 , C07C233/47 , C07C235/16 , C07C237/08 , C07C237/42 , C07C271/28 , C07C275/32 , C07C311/46 , C07C323/20 , C07C323/41 , C07D213/40 , C07D213/65 , C07D295/12 , A61K31/165 , A61K31/40 , A61K31/44
CPC classification number: C07D213/40 , C07C233/25 , C07C233/33 , C07C233/54 , C07C235/38 , C07C235/78 , C07C237/30 , C07C247/10 , C07C275/32 , C07C311/27 , C07C311/29 , C07C311/46 , C07C323/20 , C07C323/41 , C07C323/60 , C07D213/643 , C07D213/65 , C07D213/68
Abstract: 一种由下式表示的芳氧基苯胺衍生物或其医药上允许的盐[式中,Ar1和Ar2相同或不同,表示取代或未取代的苯基、取代或未取代的吡啶基或萘基;R1表示氢原子、取代或未取代的1～10个碳原子的烷基、1～10个碳原子的烷氧基、取代或未取代的苯基或者由式－NR2(R3)(式中,R2和R3相同或不同,表示氢原子或1～10个碳原子的烷基,或者表示与相邻氮原子一起构成4～10元环的环氨基)表示的基团;X1表示氢原子、1～5个碳原子的烷基、1～5个碳原子的烷氧基、苯氧基、卤原子、三氟甲基、氨基甲酰基或氨基磺酰基;Y1表示有支链或无支链的1～6个碳原子的亚烷基或单键]。本发明目的在于提供一种医药,以及对焦虑及与其有关的疾病、抑郁症、癫痫病、认知学习障碍、精神分裂症等中枢性疾病、肌强直引起的运动障碍、摄食障碍、循环障碍、药物依赖症、癌症、脂质代谢障碍、脑梗塞、艾滋病、阿尔茨海默氏病和亨廷顿舞蹈病等具有治疗和预防效果,对MDR具有高亲和性的药物。
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公开(公告)号：CN1839120A
公开(公告)日：2006-09-27
申请号：CN200480023726.1
申请日：2004-08-18
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D207/16
CPC classification number: C07D207/16 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供顺－4－氟－L－脯氨酸衍生物的制备方法，该方法是在安全性高、更缓和的条件下，工业规模地廉价地供给高收率且高纯度的顺－4－氟－L－脯氨酸衍生物的制备方法，其特征在于在氟化氢捕捉剂的存在下，使式[1][化1](式中R1表示α－氨基的保护基，R2表示羧基的保护基。)所表示的反－4－羟基－L－脯氨酸衍生物与N，N－二乙基－N－(1，1，2，3，3，3－六氟丙基)胺反应。
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公开(公告)号：CN1182105C
公开(公告)日：2004-12-29
申请号：CN99804606.X
申请日：1999-01-27
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07C229/50 , A61K31/195 , A61K31/215
CPC classification number: C07C229/50 , C07C2602/18
Abstract: 本发明可以提供下式表示的含氟氨基酸衍生物及其可药用盐或其水合物。〔式中，X1表示氢原子或氟原子，R1和R2相同或不同，表示氢原子或碳原子数为1-10的烷基〕。本发明的化合物作为药物，特别是第2组代谢向性型谷氨酸受体激动剂有用，例如对于治疗和预防精神分裂症、不按及其相关疾病、抑郁症、双极性障碍、癫痫等精神医学障碍以及药物依赖症、识别障碍、阿耳茨海默氏病、亨庭顿氏舞蹈症、帕金森氏症、伴有肌肉僵直的运动障碍、脑缺血、脑衰竭、脊髓障碍、头部障碍等神经学疾病有用。
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